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末梢性ベンゾジアゼピン受容体PET・SPECT・蛍光イメージング剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 19590114
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関独立行政法人放射線医学総合研究所

研究代表者

張 明栄  独立行政法人放射線医学総合研究所, 分子イメージング研究センター, チームリーダー (80443076)

研究期間 (年度) 2007 – 2008
研究課題ステータス 完了 (2008年度)
配分額 *注記
2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
2008年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2007年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
キーワードAC-5216 / PET / SPECT / 末梢性ベンゾジアゼピン受容体 / アルツハイマー病 / 末梢性ベンゾジアゾピン受容体 / PBR / [11C]DAA1106 / [11C]AC-5216 / [18F]FEDAA1106
研究概要

末梢性ベンゾジアゼピン受容体(peripheral-type benzodiazepine receptor, PBR)は末梢のみならず、脳内にもその存在は認められている。近年、PET(positron emission tomography)を応用し、アルツハイマー病などに伴う脳内マイクログリアの活性化によってPBRの変化に焦点を当てた研究は多く行われている。
申請者はPBRに特異性を示し、in vivo のリガンドとして極めて有効性が高い新規なPBRのPETイメージング剤[11C]AC-5216を創出することができ、臨床研究に使用されている。さらに[11C]AC-5216をLead Compound とし、数種のPETリガンドを開発することができた。

報告書

(3件)
  • 2008 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2007 実績報告書
  • 研究成果

    (18件)

すべて 2009 2008 2007 その他

すべて 雑誌論文 (11件) (うち査読あり 10件) 学会発表 (4件) 備考 (3件)

  • [雑誌論文] Evaluation of N-benzyl-N-[11C]methyl-2-(7-methyl-8-oxo-2-phenyl-7,8-dihydro -9H-purin-9-yl)acetamide ([11C]DAC) as a novel translocator protein (18 kDa) radioligand in kainic acid-lesioned rat2009

    • 著者名/発表者名
      Yanamoto K, Yamasaki T, Kumata K., Yui J., Odawara C., Kawamura K., Hatori A., Inoue O., Yamaguchi M., Suzuki K., Zhang M.-R.
    • 雑誌名

      Synapse Doi 10.1002/syn.20678

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [雑誌論文] 18F]FEAC and [18F]FEDAC: two novel positron emission tomography ligands for peripheral-type benzodiazepine receptor in brain2009

    • 著者名/発表者名
      Yanamoto K., Kumata K., Yamasaki T., Odawara C., Kawamura K., Yui J., Hatori A., Suzuki K., Zhang M.-R
    • 雑誌名

      Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 19

      ページ: 1707-1710

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] [^<18>F] FEAC and [^<18>F] FEDAC : two novel positron emission tomography ligands for peripheral-type benzodiazepine receptor in brain2009

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et al.
    • 雑誌名

      Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 19

      ページ: 1707-1710

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Evaluation of N-benzyl-N-[^<11>C]methyl-2-(7-methyl-8-oxo-2-phenyl-7,8-dihydro-9H-purin-9-yl)acetamide ([^<11>C] DAC as a novel translocator protein (18kDa) radioligand in kainic acid-lesioned rat2009

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et al.
    • 雑誌名

      Synapse (In press)

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Astroglial peripheral benzodiazepine receptor as an indicator of neurotrophic support by astrocytes coupled with nontoxic microgliosis2008

    • 著者名/発表者名
      Ji B., Maeda J., Sawada M., Ono M., Okauchi T., Inaji M., Zhang M.-R., Suzuki K., Ando K., Higuchi M., Suhara T
    • 雑誌名

      Journal of Neuroscience 28

      ページ: 12255-12267

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Astroglial peripheral benzodiazepine receptor as an indicator of neurotrophic support by as trocytes coupled with nontoxic microgliosis2008

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et al.
    • 雑誌名

      Journal of Neuroscience 28

      ページ: 12255-12267

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] In vitro and ex vivo autoradiography studies on peripheral-type benzodiazepine receptor binding using [11C]AC-5216 in normal and kainic acid-lesioned rat2007

    • 著者名/発表者名
      Yanamoto K., Zhang M.-R., Kumata K., Hatori A., Okada M., Suzuki K
    • 雑誌名

      Neuroscience Letters 428

      ページ: 59-63

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] [11C]AC-5216: A novel positron emission tomography ligand for peripheral-type benzodiazepine receptors in primate brain2007

    • 著者名/発表者名
      .Zhang M.-R., Kumata K., Maeda J., Yanamoto K., Hatori A., Okada M., Higuchi M., Obayashi S., Suhara T., Suzuki K
    • 雑誌名

      Journal of Nuclear Medicine 48

      ページ: 1853-1861

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] N-(5-Fluoro-2-phenoxyphenyl)-N-(2-[131I]iodo-5-methoxybenzyl)acetamide: a potent iodinated radioligand for the peripheral-type benzodiazepine receptor in brain.2007

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et. al.
    • 雑誌名

      Journal of Medicinal Chemistry 50

      ページ: 2735-2742

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A practical route for synthesizing a PET ligand containing [18F]fluorobenzene using reaction of diphenyliodonium salt with[18F]F.2007

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et. al.
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters 48

      ページ: 8632-8635

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] [11C]AC-5216: A novel positron emission tomography ligand for peripheral-type benzodiazepine receptors in primate brain.2007

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et. al.
    • 雑誌名

      Journal of Nuclear Medicine 48

      ページ: 1853-1861

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] ONE-POT RADIOSYNTHESIS OF [13N]UREA AND [13N]CARBAMATE USING NO-CARRIER-ADDED [13N]NH32008

    • 著者名/発表者名
      Zhang M.-R., Kumata K., Ogawa M., Kato K., Suzuki K
    • 学会等名
      7^<th> International Conference of Nuclear and Radiochemistry
    • 発表場所
      ブタペスト、ハンガリー
    • 年月日
      2008-08-24
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] ONE-POT RADIOSYNTHESIS OF [^<13>N] UREA AND [^<13>N] CARBAMATE USING NO-CARRIER-ADDED [^<13>N] NH_32008

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et al.
    • 学会等名
      7^h International Conference of Nuclear and Radiochemistry
    • 発表場所
      ブタペスト、ハンガリー
    • 年月日
      2008-08-24
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] [11C]AC-5216: RADIOSYNTHESIS AND EVALUATION AS A NOVEL PET LIGAND FOR THE PERIPHERAL-TYPE BENZODIAZEPINE RECEPTOR IN BRAIN2007

    • 著者名/発表者名
      Zhang M.-R., K. Kumata, J. Maeda, K. Yanamoto, M. Amitani, J. Noguchi, T. Okauchi, T. Suhara, K. Suzuki
    • 学会等名
      7^<th> International Symposium on Radiopharmaceutical
    • 発表場所
      アーヘン、ドイツ
    • 年月日
      2007-04-30
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] [11C]AC-5216:RADIOSYNTHESIS AND EVALUATION AS A NOVEL POSITRON EMISSION TOMOGRAP HY LIGAND FOR PERIPHERAL-TYPE BENZODIAZEPINE RECEPTORS IN PRIMATE BRAIN.2007

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et. al.
    • 学会等名
      17th International symposium on radiopharmaceutical sciences
    • 発表場所
      アーヘン、ドイツ
    • 年月日
      2007-04-30
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.nirs.go.jp/research/division/mic/group/t_hyoshiki-gijutu.html

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.nirs.go.jp/research/division/mic/group/t_hyoshiki-gijutu.html

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.nirs.go.jp/research/division/mic/group/t_hyoshiki-gijutu.html

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書

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公開日: 2007-04-01   更新日: 2016-04-21  

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