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変異体ウイルスに効く抗エイズ薬の創出

研究課題

研究課題/領域番号 19590467
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 ウイルス学
研究機関千葉大学

研究代表者

星野 忠次  千葉大学, 大学院・薬学研究院, 准教授 (90257220)

研究分担者 畑 晶之  松山大学, 薬学部, 准教授 (50241972)
研究期間 (年度) 2007 – 2008
研究課題ステータス 完了 (2008年度)
配分額 *注記
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2008年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2007年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
キーワード変異体ウイルス / 薬剤耐性 / 分子動力学計算 / プロテアーゼ阻害剤 / 薬物設計 / 有機合成 / シミュレーション / 合成経路
研究概要

薬剤耐性を持つ変異ウイルスに最大の薬効を持つ薬物の創出に向けて、HIV-1プロテアーゼのL90M変異体に対し強い薬効を示すプロテアーゼ阻害剤の開発を進めた。阻害剤の化学構造を計算機で設計し、設計された薬物について、有機合成を行った。合成経路は全9工程の反応とした。最終合成物の収量が少ないため、現在、合成を続け、反応生成物構造の確認を進めている。反応中間物については、薬物活性の測定を試みた。

報告書

(3件)
  • 2008 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2007 実績報告書
  • 研究成果

    (10件)

すべて 2009 2008 2007

すべて 雑誌論文 (5件) (うち査読あり 4件) 学会発表 (5件)

  • [雑誌論文] Development of Software Program Predicting the Binding Site and the Binding Mode of Ligands Against a Target Protein2008

    • 著者名/発表者名
      H. Fuji, M. Suzuki, S. Neya, T. Hoshino
    • 雑誌名

      e-Journal of Surface Science and Nanotechnology 6

      ページ: 241-245

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書 2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Computational Characterization of Structural Role of the Non- active Site Mutation M36I of Human Immunodeficiency Virus Type 1 Protease2007

    • 著者名/発表者名
      H. Ode, S. Matsuyama, M. Hata, S. Neya, J. Kakizawa, W. Sugiura, T. Hoshino
    • 雑誌名

      Journal of Molecular Biology 370

      ページ: 598-607

    • NAID

      120007075168

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Mechanism of Drug Resistance Due to N88S in CRF01_AE HIV-1 Protease Analyzed by Molecular Dynamics Simulations2007

    • 著者名/発表者名
      H. Ode, S. Matsuyama, M. Hata, T. Hoshino, J. Kakizawa, W. Sugiura
    • 雑誌名

      Journal of Medicinal Chemistry 50

      ページ: 1768-1777

    • NAID

      120007075525

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書 2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] HIVプロテアーゼ阻害剤とウイルスの薬剤耐性、分子構造から考える薬物の作用機序(11)2007

    • 著者名/発表者名
      星野忠次, 大出裕高
    • 雑誌名

      医薬ジャーナル 43

      ページ: 5-11

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [雑誌論文] Computational Characterization of Structural Role of the Non-active Site Mutation M36I of Human Immunodeficiency Virus Type 1 Protease2007

    • 著者名/発表者名
      H. Ode, S. Matsuyama, M. Hata, S. Neya, J, Kakizawa, W. Sugiura, T. Hoshino
    • 雑誌名

      Journal of Molecular Biology 370

      ページ: 598-607

    • NAID

      120007075168

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] L90M変異を標的としたHIV-1プロテアーゼ阻害薬の薬物設計と合成2009

    • 著者名/発表者名
      中里俊文, 高村斉, 清水愛, 大出裕高, 杉浦亙, 鈴木優章, 根矢三郎, 原田真至, 西田篤司, 星野忠次
    • 学会等名
      日本薬学会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2009-03-26
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書 2008 研究成果報告書
  • [学会発表] コンピューターによる薬剤耐性HIV-1に対する薬効予測の試み2008

    • 著者名/発表者名
      星野忠次, 辰巳絢子, 篠原祐子, 大出裕高, 杉浦亙
    • 学会等名
      日本エイズ学会
    • 発表場所
      大阪
    • 年月日
      2008-11-26
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書 2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 臨床検体由来SubtypeC HIV-1 proteaseの薬剤耐性機構に関する構造化学的研究2007

    • 著者名/発表者名
      松山翔, 大出裕高, 柿澤淳子, 杉浦亙, 星野忠次
    • 学会等名
      日本エイズ学会
    • 発表場所
      広島
    • 年月日
      2007-11-29
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 臨床検体由来SubtypeC HIV-1 proteaseの薬剤耐性機構に関する構造化2007

    • 著者名/発表者名
      松山 翔, 大出 裕高, 柿澤 淳子, 杉浦 亙, 星野 忠次
    • 学会等名
      日本エイズ学会
    • 発表場所
      広島
    • 年月日
      2007-11-29
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
  • [学会発表] L90M変異体に阻害作用をもつ抗HIV薬の設計・合成2007

    • 著者名/発表者名
      中里俊文, 高村斉, 大出裕高, 清水愛, 杉浦亙, 星野忠次
    • 学会等名
      日本エイズ学会
    • 発表場所
      広島
    • 年月日
      2007-11-28
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書 2007 実績報告書

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公開日: 2007-04-01   更新日: 2016-04-21  

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