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血管新生阻害剤の創製を指向した海洋天然物の合成研究

研究課題

研究課題/領域番号 19790014
研究種目

若手研究(B)

配分区分補助金
研究分野 化学系薬学
研究機関大阪大学

研究代表者

古徳 直之  大阪大学, 大学院薬学研究科, 助教 (20362618)

研究期間 (年度) 2007 – 2008
研究課題ステータス 完了 (2008年度)
配分額 *注記
3,770千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 570千円)
2008年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
2007年度: 1,300千円 (直接経費: 1,300千円)
キーワード血管新生 / 海洋天然物 / 全合成 / リード化合物 / 抗がん剤
研究概要

我々が海洋生物の二次代謝産物より見いだした、血管新生阻害活性を示す二種の生物活性天然物について合成研究を行った。イソキノリン側鎖を有する新規ステロイドアルカロイドcortistatin Aについては全合成の鍵となるCD 環フラグメントの立体選択的な合成に成功するとともに、構造を単純化した活性リード化合物の設計・合成を行った。また、イソマラバリカン型トリテルペンglobostellatic acid X methyl esterの合成研究の一環として、活性発現に重要な共役オレフィン側鎖を含むBC 環モデル化合物の合成に成功した。

報告書

(3件)
  • 2008 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2007 実績報告書
  • 研究成果

    (24件)

すべて 2009 2008 2007 その他

すべて 雑誌論文 (10件) (うち査読あり 10件) 学会発表 (13件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Synthesis of CD-ring structure of cortistatin A, an anti-angiogenic steroidal alkaloid from marine sponge.2008

    • 著者名/発表者名
      Kotoku, N.; Sumii, Y.; Hayashi, T.; Kobayashi, M.
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett. 49

      ページ: 7078-7081

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Structure-activity relationship (SAR) study of bastadin 6, an anti-angiogenic brominatedtyrosine derived metabolite from marine sponge.2008

    • 著者名/発表者名
      Kotoku, N.; Hiramatsu, A.; Tsujita, H.; Hirakawa, Y.; Sanagawa, M.; Aoki, S.; Kobayashi, M.
    • 雑誌名

      Arch. Pharm. 341

      ページ: 568-577

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of BC-ring model compound of globostellatic acid X methyl ester, an antiangiogenic substance from marine sponge.2008

    • 著者名/発表者名
      Kotoku, N.; Tamada, N.; Hayashi, A.; Kobayashi, M.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett. 18

      ページ: 3532-3535

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of CD-ring structure of cortistatin A, an anti-angiogenic steroidal alkaloid from marine sponge2008

    • 著者名/発表者名
      N. Kotoku
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett 49

      ページ: 7078-7081

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of BC-ring model of globostellatic acid X methyl ester, an anti-angiogenic substance from marine sponge2008

    • 著者名/発表者名
      N. Kotoku
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Cheni. Lett 18

      ページ: 3532-3535

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Structure-activity relationships study of bastadin 6, an anti-angiogenic bromi nated-tyrosine derived metabolite from marine sponge2008

    • 著者名/発表者名
      N. Kotoku
    • 雑誌名

      Archly der Pharmazie (Weinheim) 341

      ページ: 568-577

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Stereoselective total synthesis of arenastatin A, a spongean cytotoxic depsipeptide.2007

    • 著者名/発表者名
      Kotoku, N.; Narumi, F.; Kato, T.; Yamaguchi, M.; Kobayashi, M.
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett. 48

      ページ: 7147-7150

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Concise asymmetric total synthesis of scyphostatin, a potent inhibitor of neutral sphingomyelinase.2007

    • 著者名/発表者名
      Fujioka, H.; Sawama, Y.; Kotoku, N.; Ohnaka, T.; Okitsu, T.; Murata, N.; Kubo, O.; Li, R.; Kita, Y.
    • 雑誌名

      Chem. Eur. J. 13

      ページ: 10225-10238

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Stereoselective total synthesis of arenastatinA, a spongean cytotoxic depsipeptide2007

    • 著者名/発表者名
      N. kotoku
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett. 48

      ページ: 7147-7150

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Concise asymmetric total synthesis of scyphostatin, a potent inhibitor of neutral sphingomyelinase2007

    • 著者名/発表者名
      H. Fujioka
    • 雑誌名

      Chem.Eur.J 13

      ページ: 10225-10238

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Anti-angiogenic marine natural products2009

    • 著者名/発表者名
      Kotoku, N.
    • 学会等名
      Frontiers in Medicinal Chemistry
    • 発表場所
      ハイデルベルク大学
    • 年月日
      2009-03-17
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 海綿由来血管新生阻害物質globostellatic acid X methyl esterの構造活性相関2008

    • 著者名/発表者名
      古徳直之、玉田 尚、林亜紗実、小林資正
    • 学会等名
      第17回天然薬物の開発と応用シンポジウム
    • 発表場所
      九州大学医学部百年講堂
    • 年月日
      2008-11-14
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 海綿由来血管新生阻害物質globostellatic acid X mithyl esterの構造活性相関2008

    • 著者名/発表者名
      古徳直之
    • 学会等名
      第17回天然薬物の開発と応用シンポジウム
    • 発表場所
      九州大学医学部百年講堂
    • 年月日
      2008-11-14
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] 海綿由来の血管新生阻害物質globostellatic acid X methyl esterのモデル化合物の合成と活性評価2008

    • 著者名/発表者名
      古徳直之、玉田 尚、林亜紗実、小林資正
    • 学会等名
      第58回日本薬学会近畿支部大会
    • 発表場所
      神戸薬科大学
    • 年月日
      2008-10-25
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 海綿由来の血管新生阻害物質globostenatic acid X methyl esterのモデル化合物の合成と活性評価2008

    • 著者名/発表者名
      古徳直之
    • 学会等名
      第58回日本薬学会近畿支部大会
    • 発表場所
      神戸薬科大学
    • 年月日
      2008-10-25
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] 海綿由来の血管新生阻害物質をシーズとする活性リード化合物の合成2008

    • 著者名/発表者名
      古徳直之
    • 学会等名
      第12回がん分子標的治療研究会総会
    • 発表場所
      学術総合センター
    • 年月日
      2008-06-27
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書 2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 海綿由来血管新生阻害物質cortistatin AのA環部分の合成2008

    • 著者名/発表者名
      古徳直之、平川陽一、林 剛史、小林資正
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜
    • 年月日
      2008-03-26
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 海綿由来血管新生阻害物質cortistatin A のA環部分の合成2008

    • 著者名/発表者名
      林 剛史
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会
    • 発表場所
      パシフイコ横浜
    • 年月日
      2008-03-26
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
  • [学会発表] 血管新生阻害物質cortistatin AのA環フラグメントの構築2007

    • 著者名/発表者名
      古徳直之、平川陽一、小林資正
    • 学会等名
      第57回日本薬学会近畿支部大会
    • 発表場所
      大阪薬科大学
    • 年月日
      2007-10-27
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 海綿由来の血管新生阻害物質bastadin 6の標的タンパク質の探索2007

    • 著者名/発表者名
      古徳直之、辻家崇維、荒井雅吉、小林資正
    • 学会等名
      第57回日本薬学会近畿支部大会
    • 発表場所
      大阪薬科大学
    • 年月日
      2007-10-27
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [学会発表] 海綿由来の血管新生阻害物質bastadin 6 の標的タンパク質の探索2007

    • 著者名/発表者名
      古徳直之
    • 学会等名
      第57回日本薬学会近畿支部大会
    • 発表場所
      大阪薬科大学
    • 年月日
      2007-10-27
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
  • [学会発表] 血管新生阻害物質cortistatin A のA環フラグメントの構築2007

    • 著者名/発表者名
      平川陽一
    • 学会等名
      第57回日本薬学会近畿支部大会
    • 発表場所
      大阪薬科大学
    • 年月日
      2007-10-27
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
  • [学会発表] 海綿由来の血管新生阻害物質cortistatin類の構造活性相関と作用メカニズムの解析2007

    • 著者名/発表者名
      古徳直之、渡部康雄、青木俊二、住井裕司、田辺大樹、荒井雅吉、小林資正
    • 学会等名
      第49回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      札幌コンベンションセンター
    • 年月日
      2007-09-19
    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書 2007 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.phs.osaka-u.ac.jp/homepage/b012/

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書

URL: 

公開日: 2007-04-01   更新日: 2016-04-21  

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