糖鎖プロセシング酵素を分子標的とした論理的・網羅的創薬探索

• 研究課題/領域番号: 19790102
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 日本大学
• 研究代表者: 袴田 航 日本大学, 生物資源科学部, 講師 (10333337)
• 研究期間 (年度): 2007 – 2009
• 研究課題ステータス: 完了 (2009年度)
• 配分額: 3,860千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 660千円); 2009年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2008年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2007年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
• キーワード: 糖鎖 / ウイルス / 酵素反応 / 小胞体 / 翻訳後修飾 / in silico / スクリーニング / 翻訳後修

研究概要

新型インフルエンザをはじめとした新興ウイルス感染症が人類にとって重要な問題となっている。そこで、近年立体構造が解析されたドラッグターゲットとして有望である糖鎖プロセシング酵素を分子標的として、市販化合物のライブラリ(約600万化合物ライブラリを入手済)に対して、in silico高速スクリーニングと微生物代謝産物に対して阻害剤探索を行い、ドラッグリード化合物およびライブラリを得た。

研究成果

• [雑誌論文] Design and Screening Strategies forα-Glucosidase Inhibitor Based on Enzymological Information. (2009)
  • 著者名/発表者名: Wataru Hakamata, Masaaki Kurihara, Haruhiro Okuda, Toshiyuki Nishio, Tadatake Oku
  • 雑誌名: Current Topics in Medicinal Chemistry 9 ページ: 3-12
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design and Screening Strategies for a-Glucosidase Inhibitor Based on Enzymological Information (2009)
  • 著者名/発表者名: Wataru Hakamata, Masaaki Kurihara, Haruhiro Okuda, Toshiyuki Nishio, Tadatake Oku
  • 雑誌名: Current Topics in Medicinal Chemistry 9 ページ: 3-12
  • 査読あり
• [学会発表] In silico Screening of oligosaccharide processing glycosidase inhibitor for HIV drug (2009)
  • 著者名/発表者名: Wataru Hakamata, Yutaka Takebe, Yoriko Ushijima, Toshiyui Nishio, Tadatake Oku
  • 学会等名: 薬理学会第82回日本薬理学会年会
  • 発表場所: 神奈川県横浜市(シンポジウム招待講演)
  • 年月日: 2009-03-18
• [学会発表] In silico Screening forα-Glucosidase Inhibitors (2008)
  • 著者名/発表者名: W. Hakamata, Y. Ushijima, M. Kurihara, H. Okuda, T. Nishio, T. Oku
  • 学会等名: XXIV International Carbohydrate Symposium
  • 発表場所: Oslo, Norway
  • 年月日: 2008-07-30
• [学会発表] In silico Screening for α-Glucosidase Inhibitors (2008)
  • 著者名/発表者名: W. Hakamata, Y. Ushijima, M. Kurihara, H. Okuda, T. Nishio, T. Oku
  • 学会等名: International Carbohydrate Symposium
  • 発表場所: ノルウェー王国、オスロ
  • 年月日: 2008-07-26
• [学会発表] 放線菌共培養ライブラリからのα-グルコシダーゼ阻害剤のスクリーニング (2008)
  • 著者名/発表者名: 牛島世里子、寺島彩、袴田航、西尾俊幸、奥忠武
  • 学会等名: 2008年日本農芸化学会
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] グルコシダーゼ阻害剤生合成鍵酵素の存在を指標とした放線菌共培養液からの新規骨格を有するグルコシダーゼ阻害剤の探索 (2008)
  • 著者名/発表者名: 牛島世里子, 袴田航, 西尾俊幸, 奥忠武
  • 学会等名: 第57回日本応用糖質科学会
  • 発表場所: 琉球大学(沖縄県那覇市)
• [学会発表] α-グルコシダーゼ阻害剤のin silicoスクリーニングに用いる合成可能なバーチャル化合物ライブラリの構築 (2007)
  • 著者名/発表者名: 袴田航、牛島世里子、寺島彩、栗原正明、奥田晴宏、西尾俊幸、奥忠武
  • 学会等名: 第56回日本応用糖質科学会
  • 発表場所: 日本大学(神奈川県藤沢市)
• [学会発表] α-グルコシダーゼ阻害剤のin silicoスクリーニングに用いる合成可能なバーチャル化合物ライブラリの構築 (2007)
  • 著者名/発表者名: 袴田 航
  • 学会等名: 第56回日本応用糖質科学会
  • 発表場所: 日本大学 湘南キャンパス