| 研究課題/領域番号 |
19K05849
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分38040:生物有機化学関連
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| 研究機関 | 慶應義塾大学 |
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研究代表者 |
須貝 威 慶應義塾大学, 薬学部(芝共立), 教授 (60171120)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2021年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 位置選択的反応 / リパーゼ / 脱アセチル化 / 高圧蒸気滅菌器 / 加水分解 / ポリオール / 半合成 / 天然配糖体 / ポリフェノール / ハロゲン化 / メトキシル化 / 生物資源 / アセチル化 / 鎖状ポリオール / カタセラスモール類 / 酵素触媒 / 立体選択的反応 / 配糖体 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
生物活性物質の新しい合成法に寄与しうる、以下の３つの手法について検討する。1) 酵素触媒（微生物全菌体、市販単離還元酵素）による立体選択的な第二級アルコールの合成、2) ポリフェノールを基質とし、化学的手法・リパーゼ触媒による脱アセチル化など位置選択的変換の検討、3)天然に豊富で、入手容易な配糖体の活用である。1) 2)の生成物を活用し、有用生物活性物質の全合成を、そして3)の生成物から出発する半合成が最終的な目標である。抗炎症性、抗菌活性等をもつテルペン、ポリフェノール類などを合成標的化合物とする。
いずれの手法検討においても「選択性の向上」および「鍵段階の効率向上」を重視する。
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| 研究成果の概要 |
生物活性物質を化学合成により充分量供給するには、酵素触媒科学的手法、純有機合成化学的手法、天然に豊富な配糖体などからの「半合成」のそれぞれが優位性を示す局面を充分に理解し、相乗的な組み合わせが大切である。本研究では、市販で入手容易な出発物質を適切に化学変換し、それらに市販で入手容易な酵素触媒を組み合わせる、効率良い合成経路の確立・実践した。1)鎖状ポリオールや環状ポリフェノールを基質とし、市販・入手容易なリパーゼ触媒によるアセチル化・脱アセチル化や化学的手法など位置選択的変換を検討した。2) 配糖体を出発原料とし、糖鎖部位の選択的変換や、糖鎖部分をアグリコンの保護基とする選択的変換を検討した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
3年間の研究を通じ、天然資源や酵素触媒がうまく使えるようになったため、生物活性物質の生物作用解明や前臨床・臨床試験への提供などが実現する可能性が増大した。また、多くの研究者に再現・活用してもらえる機会も増え、さらなる発展や波及効果が期待される。
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