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生命機能の観測に有望な化合物のPETプローブ開発

研究課題

研究課題/領域番号 19K05859
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分38040:生物有機化学関連
研究機関国立研究開発法人理化学研究所

研究代表者

喜田 達也  国立研究開発法人理化学研究所, 生命機能科学研究センター, 研究員 (70641968)

研究期間 (年度) 2019-04-01 – 2023-03-31
研究課題ステータス 完了 (2022年度)
配分額 *注記
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2021年度: 520千円 (直接経費: 400千円、間接経費: 120千円)
2020年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2019年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
キーワード生物有機化学 / 高速反応 / PETプローブ開発 / 高速メチル化反応 / 抗がん剤 / PETプローブ / ケミカルバイオロジー / PETイメージング / 有機合成 / 創薬候補化合物
研究開始時の研究の概要

申請者はPETイメージング技術を用いて、生命現象を観測するPETプローブを開発することを目的とした。本申請研究において、PETプローブ化を試みる化合物は創薬の観点(経口吸収、溶解性等)に必ずしもこだわらない立場から開発された化合物である。天然物から謙虚に学んだこれらの化合物は、興味深い生物活性を示すためPETプローブとしては魅力的な輝きを持った化合物ではないかと考えた。本申請研究は生命機能の観測に有望な化合物のPETプローブ化を行うと同時に必要があれば有機反応の開発も並行して行っていく。

研究成果の概要

本研究では、Positron emission tomography (PET)イメージング技術を用いて、生命現象を観測するためのPETプローブを開発することを目的として研究を開始した。本研究において、Sterol Regulatory Element-Binding Protein (SREBP)を阻害することが報告されているfatostatinや老化抑制効果を有することが報告されている4,4'-ジメトキシカルコンのPETプローブ化を実現することができた。今後、これらのPETプローブを活用したPETイメージング研究への展開が期待できる。

研究成果の学術的意義や社会的意義

PETイメージング技術は生命現象を観測するための先進的な技術であり、PETイメージング研究を推進していくには有用なPETプローブの開発が基盤となる。そのため、生命機能に特徴的な作用する化合物をリード化合物とした新規PETプローブを開発していくことは本分野において非常に重要である。このため、PETイメージング研究に展開できうる新規PETプローブの開発を手掛けた本研究は学術的にも社会的にも意義は大きい。

報告書

(5件)
  • 2022 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2021 実施状況報告書
  • 2020 実施状況報告書
  • 2019 実施状況報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて 2022 2021

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (3件)

  • [雑誌論文] <i>N</i>-Methylamide-structured SB366791 derivatives with high TRPV1 antagonistic activity: toward PET radiotracers to visualize TRPV12022

    • 著者名/発表者名
      Kida Tatsuya、Takahashi Nobuaki、Mori Masayuki X.、Sun Jiacheng H.、Oota Hideto、Nishino Kosuke、Okauchi Takashi、Ochi Yuta、Kano Daisuke、Tateishi Ukihide、Watanabe Yasuyoshi、Cui Yilong、Mori Yasuo、Doi Hisashi
    • 雑誌名

      RSC Medicinal Chemistry

      巻: 13 号: 10 ページ: 1197-1204

    • DOI

      10.1039/d2md00158f

    • 関連する報告書
      2022 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] N-Methylamide-Structured SB366791 Derivatives with High TRPV1 Antagonistic Activity: Toward PET Radiotracers to Visualize TRPV12022

    • 著者名/発表者名
      Tatsuya Kida, Nobuaki Takahashi, Masayuki X. Mori, Jiacheng H. Sun, Hideto Oota, Kosuke Nishino, Takashi Okauchi, Yuta Ochi, Daisuke Kano, Ukihide Tateishi, Yasuyoshi Watanabe, Yilong Cui, Yasuo Mori and Hisashi Doi
    • 学会等名
      BDR retreat 2022
    • 関連する報告書
      2022 実績報告書
  • [学会発表] 11C-Radiolabeling of 4,4’-dimethoxychalcone with anti-aging properties2022

    • 著者名/発表者名
      Tatsuya Kida, Hisashi Doi
    • 学会等名
      RIKEN BDR Symposium 2022
    • 関連する報告書
      2021 実施状況報告書
  • [学会発表] Low-Molecular Compound-Based Theranostics Using 18F-Radiolabeled 10-O-Fluoropropyl SN-38: PET Imaging and Treatment for Cancer2021

    • 著者名/発表者名
      Tatsuya Kida, Yuzuru Sato, Wakiko Arakaki, Shoko Nomura, Hidefumi Mukai, Takashi Inui, Hisashi Doi
    • 学会等名
      BDR Retreat 2021
    • 関連する報告書
      2021 実施状況報告書

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公開日: 2019-04-18   更新日: 2024-01-30  

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