| 研究課題/領域番号 |
19K06977
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 岐阜薬科大学 |
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研究代表者 |
多田 教浩 岐阜薬科大学, 薬学部, 講師 (20468234)
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| 研究分担者 |
伊藤 彰近 岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (10203126)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2021年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | 超原子価ヨウ素 / アミノ酸 / ペプチド / エチニル / ビニル / エチニル基 / ジイン / イナミド / エナミド / C-H官能基化 / オキシカルボニル化 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
分子内および分子間配位による安定化の概念に着目した高活性超原子価ヨウ素化合物の創製を基盤とし、これを用いる新規結合形成法の開発および新規生体関連ハイブリッド化合物の創出を目的とし、1)アルキニルベンズヨードキソロンを用いるアミノ酸やペプチドのN-アルキニル化反応の開発と、イナミドを用いる反応の開発、2)シスアミドビニルベンズヨードキソロンの合成と、これを用いるシスエナミド合成法の開発、3)カルボキシベンズヨードキソール類を用いる一般性のあるエステル合成法としてのC-Hオキシカルボニル化反応の開発を行う。
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| 研究成果の概要 |
新規環状超原子価ヨウ素化合物の創製を基盤とし、超原子価ヨウ素化合物の高反応性を活用する新規結合構築法の開発を行った。具体的には、エチニルベンズヨードキソロンの各種溶媒複合体を開発した。高反応性のエチニルベンズヨードキソロンを用いることで、アミノ酸やペプチドから誘導したスルホンアミドの温和な条件でのエチニル化反応を開発した。アミノ酸やペプチド由来スルホンアミドの温和な条件での銅触媒的アルキニル化反応を開発した。アミノ酸やペプチド由来スルホンアミド、ヒドロキサム酸誘導体、フェノール類の温和な条件でビニル化反応を開発した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
近年、創薬化学の分野では従来の低分子医薬品よりも分子量が大きく複雑な構造の中分子医薬品や高分子医薬品の開発が盛んに行われており、温和な条件下、複雑な分子に適用可能な化学選択的結合構築法の開発が望まれている。今回、高反応性の環状エチニル超原子価ヨウ素化合物を合成し、医薬品、天然物、アミノ酸、ペプチドなどの複雑分子を温和な条件で化学選択的にアルキニル化およびアルケニル化する反応を開発した。
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