| 研究課題/領域番号 |
19K06992
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
滝田 良 東京大学, 大学院薬学系研究科(薬学部), 准教授 (50452321)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2021年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | 銅触媒 / 水酸基化反応 / DFT計算 / 直鎖脂肪酸 / 重水素化反応 / アシルトランスフェラーゼ / 脂肪酸 / ヒドロアルキル化反応 / 理論計算 / ヒドロマグネシウム化反応 / 芳香族化合物水酸基化反応 / アミド還元反応 / 触媒 / 重水素 / ヘテロ元素 / 金属 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本研究では、生命科学・創薬化学への展開を志向し、それらに資する“ロバストな”金属触媒反応による有用官能基導入法の開発を目的とします。反応形式としてアミノ化反応、フッ素官能基・重水素導入、不活性結合の官能基化など医薬品等の合成に極めて重要な反応をターゲットに、元素の特性を活かした精密設計により「使い易い」「実用的な」反応を目指した反応開発に取り組みます。
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| 研究成果の概要 |
本研究は、生命科学・創薬化学への展開に資する“ロバストな”（金属）（触媒）反応による有用官能基導入法の開拓を目的とする。水を酸素源とする水中銅触媒芳香族化合物水酸基化反応を開発し、それにあたり配位子として用いたスクロースの詳細な役割を実験と理論計算から明らかにした。また直鎖脂肪酸の位置および数選択的な重水素化プロセスを開発した。これを基盤として酸化脂肪酸由来のホスファチジルコリン合成に関与するアシルトランスフェラーゼを複数同定した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
水中で遷移金属触媒を用いた炭素―酸素結合形成反応を実現した。特に水溶性の生物活性分子に適用可能な反応の礎となる。また、脂肪酸の選択的重水素化反応を開発し、これを用いて酸化脂肪酸由来のホスファチジルコリン合成に関与するアシルトランスフェラーゼを同定した。酸化脂肪酸は生体内の代謝で生成するため、これを追跡することは困難であった。多様な脂肪酸に適用可能なプロセスであり、多彩な機能を示す脂質・脂肪酸の機能解明に貢献できる。
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