| 研究課題/領域番号 |
19K06996
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 岐阜薬科大学 (2021)
大阪大学 (2019-2020) |
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研究代表者 |
井川 貴詞 岐阜薬科大学, 薬学部, 准教授 (20453061)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2021年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | ビアリール / キラル / 銅触媒 / ボロン酸 / アミン類 / カップリング反応 / 軸不斉 / 不斉合成 / ビフェニレン / 結合開裂 / らせん / ベンザイン / 金属触媒 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
軸不斉を有するビアリール類は、医薬品等の生物活性分子、不斉配位子等に広く利用される。しかし、その合成は未だラセミ体の光学分割が主であり、一般的に立体選択的合成は困難とされる。申請者は、従来法と全く異なる革新的な二つの軸不斉ビアリール合成法を開発する。一つ目は、二つの芳香環を連結する炭素－窒素結合を立体選択的に構築し、軸不斉ビアリールを合成する方法、もう一つは、ビフェニレン誘導体の炭素－炭素結合の一つを位置選択的に活性化し、官能基を立体選択的に導入することで軸不斉ビアリール類を構築する方法である。これら手法は、ビアリール類の効率合成及び多様性の拡大の両面において重要である。
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| 研究成果の概要 |
軸不斉を有するビアリール類は、医薬品等の生物活性分子、不斉配位子等に広く利用される重要な化合物群である。しかし、従来合成法はラセミ体の光学分割がほとんどで、その立体選択的合成は困難であった。申請者は、炭素－窒素結合とそこで生じる軸不斉を同時構築する世界初の手法、不斉Chan-Lamカップリング反応を開発することに成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
医薬品の候補化合物となる生物活性物質には軸不斉を有するビアリール類が数多く存在しているが、これまで優れた合成法が無かったために、医薬品として開発する事が事実上不可能であった。本研究によって、従来合成できなかった軸不斉ビアリール類を効率的に合成できるようになった。今後、本研究がきっかけとなり、更にこの分野が発展することで、軸不斉を有する医薬品開発が劇的に進展すると期待される。
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