研究課題/領域番号 |
19K08180
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研究種目 |
基盤研究(C)
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配分区分 | 基金 |
応募区分 | 一般 |
審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
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研究機関 | 福島県立医科大学 |
研究代表者 |
西嶋 剣一 福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 講師 (60364254)
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研究分担者 |
東川 桂 北海道大学, アイソトープ総合センター, 助教 (10756878)
粟生木 美穂 福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 助手 (10783227)
久下 裕司 北海道大学, アイソトープ総合センター, 教授 (70321958)
趙 松吉 福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 教授 (80374239)
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研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2021年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2020年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2019年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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キーワード | 核医学治療 / チミジンホスホリラーゼ / 治療用放射性薬剤 / 癌 / アスタチン |
研究開始時の研究の概要 |
我々は腫瘍に高い発現がみられる酵素に対し高い親和性をもつ新しい放射性ヨウ素標識ウラシル誘導体を開発した。この放射性ヨウ素標識ウラシル誘導体は前臨床試験により安全性、有効性の評価を行いFirst in human試験が行われている。この腫瘍診断薬剤を目的に開発した放射性ヨウ素標識ウラシル誘導体を治療用放射性薬剤At-211標識ウラシル誘導体へ応用させる。本研究では、1)At-211標識ウラシル誘導体の合成条件の最適化、2)培養細胞を用いた検討および3)動物を用いた検討により、At-211標識ウラシル誘導体の治療用放射性薬剤としての可能性を評価する。
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研究成果の概要 |
血管新生因子であるPD-ECGFは、正常組織に比べ様々な固形腫瘍において高レベルで発現することが古くから知られている。本研究では、PD-ECGFを標的として新規に開発された5-ハロイミダゾリルウラシル誘導体に関してα放出核種であるAt-211を用いた新しい治療用放射性薬剤の開発を目的とした。サイクロトロンにより製造したAt-211を塩基性条件下、酸化剤と標識前駆体を混合しすることにより目的とするAt-211標識イミダゾリルウラシル誘導体を得ることに初めて成功した。本研究の成果は、α放出核種であるAt-211による新しい放射性薬剤を開発する上で重要な知見を与えた。
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研究成果の学術的意義や社会的意義 |
固形腫瘍において高レベルで発現するPD-ECGFを標的としたα線放出核種At-211を用いた治療用放射性薬剤の開発を行い、At-211標識化合物を得ることに初めて成功した。今後、細胞および動物実験による有用性の評価を基礎的に検討することにより、新しい治療法の開発に寄与するものと考える。
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