| 研究課題/領域番号 |
19K15708
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分37020:生物分子化学関連
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| 研究機関 | 国立研究開発法人理化学研究所 |
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研究代表者 |
張 宗哲 国立研究開発法人理化学研究所, 開拓研究本部, 特別研究員 (00774853)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2020年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
2019年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | biocatalysis / biocompatibility / artificial metalloenzyme / gold catalysis / drug synthesis / Artificial metalloenzyme / Gold-mediated reaction / Glycan / Prodrug / drug-release / metal-carrier / chemical glycosylation / Gold-catalysis / Prodrug activation / Chemical glycosylation / Glycoalbumin DDS |
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| 研究開始時の研究の概要 |
Due to the adverse health effects caused by anticancer drug side effects, chemotherapy can be a laborious and often painful process for patients. The aim of this proposal is to develop a gold catalyzed chemical glycosylation to synthesize glycoconjugates as anticancer drugs. Together with cancer-targeting glycoalbumin DDS (drug delivery system), this approach can locally synthesize cytotoxic drugs within tumor tissues, while minimizing unnecessary drug interactions with normal, healthy tissues; thereby reducing unwanted drug side effects.
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| 研究成果の概要 |
今回の研究では、金触媒によって薬剤の骨格を生体内で構築するという新たなプロドラッグ戦略を開発しました。従来のプロドラッグ戦略は、保護基を導入できる薬剤にしか適用できませんでした。一方で、今回開発した手法では保護基を導入する官能基がなくても、薬剤の骨格を直接構築することで薬効を制御できるため、プロドラッグ戦略の適用範囲を広げることができます。さらに、生体内に導入可能な人工金属酵素によっても、このプロドラッグの活性化が行えることが本研究で示されました。今後、生体内の標的細胞に輸送された人工金属酵素で今回の化学反応を行うことができれば、生体内のがん細胞で薬剤を合成することも可能になると考えられます。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
This is fundamental research that aims to produce new systems and reactions that could one day be exploited to develop new targeted medicinal therapies. The findings of the study were distributed to the scientific community through peer-reviewed journals and conferences.
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