| 研究課題/領域番号 |
19K15711
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分37030:ケミカルバイオロジー関連
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| 研究機関 | 名古屋大学 |
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研究代表者 |
西山 義剛 名古屋大学, 創薬科学研究科, 助教 (90755357)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2020年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2019年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | 第三周期元素 / 有機硫黄化合物 / スルホンアミド / 有機リン化合物 / ホスフィン / アジド / 切断可能リンカー / ケミカルバイオロジー / クリーバブルリンカー / リン / 硫黄 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
生命現象を化学的な観点から明らかにしようとする場合、適切な時に、適切な場所で切断されるリンカーがしばしば必要とされる。しかし、安定性と切断条件の穏和さを両立させることは難しく、より使いやすい理想的なリンカーの開発が望まれている。これに対して、本研究では、特徴的な性質を持つリンや硫黄などの第三周期元素を利用し、これをアジドの化学と組み合わせることで、穏和な条件にて選択的に解裂できるリンカーの開発を目指す。
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| 研究成果の概要 |
生命現象を化学的な観点から明らかにしようとする場合、適切な時に、適切な場所で切断されるリンカーがしばしば必要とされる。しかし、安定性と切断条件の穏和さを両立させることは難しく、より使いやすい理想的なリンカーの開発が望まれている。これに対して、本研究では、特徴的な性質を持つリンや硫黄などの第三周期元素に着目し、このα位にアジド基を配置することで、多くの条件で安定な一方で、ホスフィンを作用させる穏和な条件にて選択的に解裂できるリンカーの開発に成功した。また、チオールと塩基を作用させた時には、アジド基を保ったまま第三周期元素を交換できることを明らかにした。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
今回開発した切断可能リンカーは、多くの条件では安定な一方で、穏和な条件では切断できることから、生物系も含めた幅広い状況で、適切な時に適切な場所で機能性分子を切断できることが期待される。このリンカーを用いて生命現象を化学的な観点から明らかにすることができれば、医学の発展に貢献できるものと考えられる。また、第三周期元素とアジドを組み合わせた新規化合物を取り扱う中で、今までに見られない置換反応を見いだすことができ、有機合成化学の領域からも興味深い地検を得ることができた。
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