| 研究課題/領域番号 |
19K16317
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 長崎大学 |
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研究代表者 |
山本 耕介 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 助教 (40785789)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2020年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2019年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
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| キーワード | スルフェン / イリド / スルホン / 付加環化反応 / 複素環 / 含窒素複素環 / 含硫黄複素環 / アゾメチンイリド / スルホニルクロリド / [3+2]付加環化反応 / 1,3-双極子付加環化反応 / 1,3-双極子 / イソキノリン / 環状スルホン |
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| 研究開始時の研究の概要 |
複素環骨格は医薬品を始めとする生物活性物質の母核となる基本骨格であり、その新規修飾法や骨格構築法の開発は重要な研究課題である。環状スルホン縮合複素環類は、生物活性物質中に広範に見られるにもかかわらず、汎用性の高い合成手法は未開拓である。本研究では、多様な環状スルホン縮合複素環の合成法の確立を目的とする。また、本反応を基盤としてアルカロイドの含硫黄類縁体ライブラリー構築へと展開する。本研究により、医薬品リード化合物となりうる新規複素環骨格が簡便かつ効率的に提供可能になると期待される。
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| 研究成果の概要 |
複素環骨格は医薬品を始めとする生物活性物質の母核であり、その新規修飾法や骨格構築法の開発は、医薬品シーズ探索や構造活性相関研究に貢献する重要な研究課題である。本研究では、スルホニルクロリドから生じるスルフェンとヘテロ芳香族N-イリドとの[3+2]付加環化反応の開発を行った。その結果、多様な含窒素複素環やスルフェン前駆体に適用可能な反応条件を見出し、ユニークな環状スルホン縮合含窒素複素環の効率的合成法として確立した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
環状スルホン縮合複素環類は生物活性物質中に広範に見られる重要な化合物群である。しかし、主な合成法は多工程を経て得られるチオエーテルの酸化であり、汎用性の高い骨格構築法は未開拓である。本研究では、創薬シーズとなりうる環状スルホン縮合含窒素複素環の簡便合成法を確立するとともに、新たなスルフェン前駆体も見出した。本研究成果は、有機合成化学のみならず創薬化学領域の発展にも貢献すると期待される。
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