| 研究課題/領域番号 |
19K16341
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分47020:薬系分析および物理化学関連
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| 研究機関 | 神戸薬科大学 |
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研究代表者 |
高木 晃 神戸薬科大学, 薬学部, 助教 (00758980)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2020年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2019年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | ルシフェリン / 生物発光 / 遷移金属触媒 / 近赤外光 / ルシフェリンアナログ / トランスヒドロシリル化 / 近赤外 / ベンゾチアゾール / カップリング反応 / 近赤外発光 / ヒドロメタル化 / 計算化学 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本研究は、生体の多成分を同時または個別に認識することのできる新規生物発光プローブの創製研究である。プローブはそれぞれ適切に保護された保護基を持ち、目的の成分が選択的に応答し、脱保護される。脱保護された水酸基は共役系の電子状態をそれぞれ変化させることで、それぞれ個有の発光を示す。さらに、本プローブは共役系の伸長から近赤外光を放出することも期待できるため、生物発光を活用する種々のモデル系への波及効果も期待できる。
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| 研究成果の概要 |
本研究はホタルの発光現象の元となる生物発光基質ルシフェリンを遷移金属触媒を用いた化学変換を利用することで、生体内成分を同時に検出可能な官能基を導入した、生体透過性の高い近赤外領域での発光が可能な基質として創製する研究である。
本研究により近赤外生物発光基質の創製に必要な各種ユニットを、アルキンを用いて連結する手法を見出し、アルキンへの置換基導入についても達成した。本研究で合成した基質を用いてルシフェリンユニットを構築することで、生体内多成分を同時に検出可能なプローブとなることが期待できる。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究成果はホタル発光基質の創製を目指し、ベンゾチアゾール環を含んだ基質の化学変換を行った。ベンゾチアゾール環は様々な反応に影響を与えると考えられたが、種々の検討を行い、遷移金属を用いたカップリング反応や置換基の導入反応について良好な収率で目的の分子を得ることに成功した。今後多様な置換基導入を達成することで複数の生体成分を同時に検出することが可能な生物発光基質の創製が可能となると期待される。
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