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Chemoselective methionine 18F-fluorination on unprotected peptides for positron-emission tomography imaging

研究課題

研究課題/領域番号 19K17156
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分52040:放射線科学関連
研究機関国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構

研究代表者

胡 寛  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 量子医科学研究所 先進核医学基盤研究部, 研究員 (00827678)

研究期間 (年度) 2019-04-01 – 2022-03-31
研究課題ステータス 中途終了 (2021年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2021年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2020年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2019年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワードpeptide / fluorine 18 / radiolabeling / PET / cancer / diagnosis / methionine / 18F-fluorination / chemoselective / ReACT / oxaziridine / radiotracer / Peptide / PET tracer / ozaxiridine / 18F labeling / 18F bioconjugatoin / Methionine / PET imaging
研究開始時の研究の概要

A strategy for chemoselective radio-methionine bioconjugation through a redox-activated chemical tagging (ReACT), using oxaziridine-based 18F-reagent to achieve highly selective, rapid, and robust methionine labeling under biocompatible reaction conditions.

研究成果の概要

私はPET診断試薬をより低コストで合成する方法を開発しました。 この方法は幅広い適用性があり、将来の癌診断において重要な臨床的価値を持ちます。 この方法の主なハイライトは、触媒を必要とせずにメチオニン含有ペプチドを迅速に標識できることです。この方法でがんの診断に使用できるさまざまな画像試薬を合成し、現在臨床評価を検討しています。

研究成果の学術的意義や社会的意義

This resarch results may help develop imaging agents that can be used for disease diagnosis in hospticals. Our research provide a feasible method to synthesize imaging agents via an more financially econimic way, thus save cost for patients.Moreover, it can reduce radiation to the human body.

報告書

(3件)
  • 2021 研究成果報告書 ( PDF )
  • 2020 実績報告書
  • 2019 実施状況報告書
  • 研究成果

    (34件)

すべて 2021 2020 2019

すべて 雑誌論文 (21件) (うち国際共著 21件、 査読あり 21件、 オープンアクセス 6件) 学会発表 (13件) (うち国際学会 7件、 招待講演 1件)

  • [雑誌論文] Flexible Supercapacitors Based on Graphene/Boron Nitride Nanosheets Electrodes and PVA/PEI Gel Electrolytes2021

    • 著者名/発表者名
      Wang Chan、Hu Kuan、Liu Ying、Zhang Ming-Rong、Wang Zhiwei、Li Zhou
    • 雑誌名

      Materials

      巻: 14 号: 8 ページ: 1955-1955

    • DOI

      10.3390/ma14081955

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] Recent developments on PET radiotracers for TSPO and their applications in neuroimaging2021

    • 著者名/発表者名
      Zhang Lingling、Hu Kuan、Shao Tuo、Hou Lu、Zhang Shaojuan、Ye Weijian、Josephson Lee、Meyer Jeffrey H.、Zhang Ming-Rong、Vasdev Neil、Wang Jinghao、Xu Hao、Wang Lu、Liang Steven H.
    • 雑誌名

      Acta Pharmaceutica Sinica B

      巻: 11 号: 2 ページ: 373-393

    • DOI

      10.1016/j.apsb.2020.08.006

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Development of a highly-specific 18F-labeled irreversible positron emission tomography tracer for monoacylglycerol lipase mapping2021

    • 著者名/発表者名
      Chen Zhen、Mori Wakana、Rong Jian、Schafroth Michael A.、Shao Tuo、Van Richard S.、Ogasawara Daisuke、Yamasaki Tomoteru、Hiraishi Atsuto、Hatori Akiko、Chen Jiahui、Zhang Yiding、Hu Kuan、Fujinaga Masayuki、Sun Jiyun、Yu Qingzhen、Collier Thomas L.、et al.
    • 雑誌名

      Acta Pharmaceutica Sinica B

      巻: In press 号: 6 ページ: 1686-1695

    • DOI

      10.1016/j.apsb.2021.01.021

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] PET Imaging of VEGFR with a Novel 64Cu-Labeled Peptide2020

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan、Shang Jingjie、Xie Lin、Hanyu Masayuki、Zhang Yiding、Yang Zhimin、Xu Hao、Wang Lu、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      ACS Omega

      巻: 5 号: 15 ページ: 8508-8514

    • DOI

      10.1021/acsomega.9b03953

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書 2019 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] Harnessing the PD-L1 interface peptide for positron emission tomography imaging of the PD-1 immune checkpoint2020

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan、Xie Lin、Hanyu Masayuki、Zhang Yiding、Li Lingyun、Ma Xiaohui、Nagatsu Kotaro、Suzuki Hisashi、Wang Weizhi、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      RSC Chemical Biology

      巻: 1 号: 4 ページ: 214-224

    • DOI

      10.1039/d0cb00070a

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] Marriage of black phosphorus and Cu2+ as effective photothermal agents for PET-guided combination cancer therapy2020

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan、Xie Lin、Zhang Yiding、Hanyu Masayuki、Yang Zhimin、Nagatsu Kotaro、Suzuki Hisashi、Ouyang Jiang、Ji Xiaoyuan、Wei Junjie、Xu Hao、Farokhzad Omid C.、Liang Steven H.、Wang Lu、Tao Wei、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      Nature Communications

      巻: 11 号: 1 ページ: 2778-2778

    • DOI

      10.1038/s41467-020-16513-0

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] Self-Assembly of Constrained Cyclic Peptides Controlled by Ring Size2020

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan、Xiong Wei、Sun Chengjie、Wang Chan、Li Jingxu、Yin Feng、Jiang Yixiang、Zhang Ming-Rong、Li Zhou、Wang Xinwei、Li Zigang
    • 雑誌名

      CCS Chemistry

      巻: 2 号: 1 ページ: 42-51

    • DOI

      10.31635/ccschem.020.201900047

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書 2019 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Boron agents for neutron capture therapy2020

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan、Yang Zhimin、Zhang Lingling、Xie Lin、Wang Lu、Xu Hao、Josephson Lee、Liang Steven H.、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      Coordination Chemistry Reviews

      巻: 405 ページ: 213139-213139

    • DOI

      10.1016/j.ccr.2019.213139

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書 2019 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Customization of Conductive Elastomer Based on PVA/PEI for Stretchable Sensors2020

    • 著者名/発表者名
      Wang Chan、Hu Kuan、Zhao Chaochao、Zou Yang、Liu Ying、Qu Xuecheng、Jiang Dongjie、Li Zhe、Zhang Ming‐Rong、Li Zhou
    • 雑誌名

      Small

      巻: 16 号: 7 ページ: 1904758-1904758

    • DOI

      10.1002/smll.201904758

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書 2019 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Smart Titanium Coating Composed of Antibiotic Conjugated Peptides as an Infection‐Responsive Antibacterial Agent2020

    • 著者名/発表者名
      Zhang Yunfei、Hu Kuan、Xing Xuan、Zhang Jingshuang、Zhang Ming‐Rong、Ma Xiaohui、Shi Rui、Zhang Liqun
    • 雑誌名

      Macromolecular Bioscience

      巻: 21 号: 1 ページ: 2000194-2000194

    • DOI

      10.1002/mabi.202000194

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Synthesis and preliminary evaluation of 4-hydroxy-6-(3-[11C]methoxyphenethyl)pyridazin-3(2H)-one, a 11C-labeled -amino acid oxidase (DAAO) inhibitor for PET imaging2020

    • 著者名/発表者名
      Deng Xiaoyun、Zhang Yiding、Chen Zhen、Kumata Katsushi、Van Richard、Rong Jian、Shao Tuo、Hatori Akiko、Mori Wakana、Yu Qingzhen、Hu Kuan、Fujinaga Masayuki、Wey Hsiao-Ying、Shao Yihan、Josephson Lee、Murtas Giulia、Pollegioni Loredano、Zhang Ming-Rong、Liang Steven
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 30 号: 16 ページ: 127326-127326

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2020.127326

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Synthesis and preliminary evaluation of 18F-labeled 1-(6,7-dimethyl-4-(methylamino)-1,3-dihydro-2H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-2-yl)-2-(trans-2-(6-fluoropyridin-3-yl)cyclopropyl)ethan-1-one for imaging muscarinic acetylcholine receptor subtype 42020

    • 著者名/発表者名
      Deng Xiaoyun、Zhang Yiding、Rong Jian、Kumata Katsushi、Shao Tuo、Wang Gangqiang、Hatori Akiko、Mori Wakana、Yu Qingzhen、Hu Kuan、Fujinaga Masayuki、Shao Yihan、Josephson Lee、Sun Shaofa、Zhang Ming-Rong、Liang Steven
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters

      巻: 61 号: 27 ページ: 152060-152060

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2020.152060

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Radiotheranostic Agent 64Cu-cyclam-RAFT-c(-RGDfK-)4 for Management of Peritoneal Metastasis in Ovarian Cancer2020

    • 著者名/発表者名
      Jin Zhao-Hui、Tsuji Atsushi B.、Degardin Melissa、Sugyo Aya、Obara Satoshi、Wakizaka Hidekatsu、Nagatsu Kotaro、Hu Kuan、Zhang Ming-Rong、Dumy Pascal、Boturyn Didier、Higashi Tatsuya
    • 雑誌名

      Clinical Cancer Research

      巻: 26 号: 23 ページ: 6230-6241

    • DOI

      10.1158/1078-0432.ccr-20-1205

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] 3-(Cyclopropylmethyl)-7-((4-(4-[11C]methoxyphenyl)piperidin-1-yl)methyl)-8-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine: Synthesis and preliminary evaluation for PET imaging of metabotropic glutamate receptor subtype 22020

    • 著者名/発表者名
      Kumata Katsushi、Zhang Yiding、Ogawa Masanao、Kurihara Yusuke、Mori Wakana、Hu Kuan、Fujinaga Masayuki、Nengaki Nobuki、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 30 号: 23 ページ: 127555-127555

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2020.127555

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] A Hybrid Biofuel and Triboelectric Nanogenerator for Bioenergy Harvesting2020

    • 著者名/発表者名
      Li Hu、Zhang Xiao、Zhao Luming、Jiang Dongjie、Xu Lingling、Liu Zhuo、Wu Yuxiang、Hu Kuan、Zhang Ming-Rong、Wang Jiangxue、Fan Yubo、Li Zhou
    • 雑誌名

      Nano-Micro Letters

      巻: 12 号: 1 ページ: 50-50

    • DOI

      10.1007/s40820-020-0376-8

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Identification and Development of a New Positron Emission Tomography Ligand 4-(2-Fluoro-4-[11C]methoxyphenyl)-5-((1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methoxy)picolinamide for Imaging Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 2 (mGlu2)2020

    • 著者名/発表者名
      Yamasaki Tomoteru、Zhang Xiaofei、Kumata Katsushi、Zhang Yiding、Deng Xiaoyun、Fujinaga Masayuki、Chen Zhen、Mori Wakana、Hu Kuan、Wakizaka Hidekatsu、Hatori Akiko、Xie Lin、Ogawa Masanao、Nengaki Nobuki、Van Richard、Shao Yihan、Sheffler Douglas J.、Cosford Nicholas D. P.、Liang Steven H.、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      Journal of Medicinal Chemistry

      巻: 63 号: 20 ページ: 11469-11483

    • DOI

      10.1021/acs.jmedchem.9b01991

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Synthesis and evaluation of 6-(11C-methyl(4-(pyridin-2-yl)thiazol-2-yl)amino)benzo[d]thiazol-2(3H)-one for imaging γ-8 dependent transmembrane AMPA receptor regulatory protein by PET2020

    • 著者名/発表者名
      Yu Qingzhen、Kumata Katsushi、Li Hua、Zhang Yiding、Chen Zhen、Zhang Xiaofei、Shao Tuo、Hatori Akiko、Yamasaki Tomoteru、Xie Lin、Hu Kuan、Wang Gangqiang、Josephson Lee、Sun Shaofa、Zhang Ming-Rong、Liang Steven H.
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 30 号: 4 ページ: 126879-126879

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2019.126879

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書 2019 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Synthesis and preliminary studies of 11C-labeled tetrahydro-1,7-naphthyridine-2-carboxamides for PET imaging of metabotropic glutamate receptor 22020

    • 著者名/発表者名
      Zhang Xiaofei、Zhang Yiding、Chen Zhen、Shao Tuo、Van Richard、Kumata Katsushi、Deng Xiaoyun、Fu Hualong、Yamasaki Tomoteru、Rong Jian、Hu Kuan、Hatori Akiko、Xie Lin、Yu Qingzhen、Ye Weijian、Xu Hao、Sheffler Douglas J.、Cosford Nicholas D. P.、Shao Yihan、Tang Pingping、Wang Lu、Zhang Ming-Rong、Liang Steven H.
    • 雑誌名

      Theranostics

      巻: 10 号: 24 ページ: 11178-11196

    • DOI

      10.7150/thno.42587

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] Synthesis and preliminary evaluation of novel 11C-labeled GluN2B-selective NMDA receptor negative allosteric modulators2020

    • 著者名/発表者名
      Sun Ji-yun、Kumata Katsushi、Chen Zhen、Zhang Yi-ding、Chen Jia-hui、Hatori Akiko、Fu Hua-long、Rong Jian、Deng Xiao-yun、Yamasaki Tomoteru、Xie Lin、Hu Kuan、Fujinaga Masayuki、Yu Qing-zhen、Shao Tuo、Collier Thomas Lee、Josephson Lee、Shao Yi-han、Du Yun-fei、Wang Lu、Xu Hao、Zhang Ming-rong、Liang Steven H
    • 雑誌名

      Acta Pharmacologica Sinica

      巻: 42 号: 3 ページ: 491-498

    • DOI

      10.1038/s41401-020-0456-9

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] 131I-IITM and 211At-AITM: Two Novel Small-Molecule Radiopharmaceuticals Targeting Oncoprotein Metabotropic Glutamate Receptor 12019

    • 著者名/発表者名
      Xie Lin、Hanyu Masayuki、Fujinaga Masayuki、Zhang Yiding、Hu Kuan、Minegishi Katsuyuki、Jiang Cuiping、Kurosawa Fuki、Morokoshi Yukie、Li Huizi Keiko、Hasegawa Sumitaka、Nagatsu Kotaro、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      Journal of Nuclear Medicine

      巻: 61 号: 2 ページ: 242-248

    • DOI

      10.2967/jnumed.119.230946

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Radiosynthesis and evaluation of a novel monoacylglycerol lipase radiotracer: 1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl-3-(1-benzyl-1H-pyrazol-3-yl)azetidine-1-[11C]carboxylate2019

    • 著者名/発表者名
      Mori Wakana、Hatori Akiko、Zhang Yiding、Kurihara Yusuke、Yamasaki Tomoteru、Xie Lin、Kumata Katsushi、Hu Kuan、Fujinaga Masayuki、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      巻: 27 号: 16 ページ: 3568-3573

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2019.06.037

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [学会発表] RADIOLABELLING AND PET IMAGING OF COPPER-64 LABELED ISODGR DERIVATIVE2021

    • 著者名/発表者名
      Masayuki Hanyu , Lin Xie , Hu Kuan , Yiding Zhang , Ming-Rong Zhang
    • 学会等名
      第57回ペプチド討論会
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] Whole-body PET Tracking of a D-dodecapeptide and its Radiotheranostic Potential for PD-L1 overexpressed tumors2021

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan , Xie Lin , Yiding Zhang , Hanyu Masayuki , Zhang Ming-Rong
    • 学会等名
      SNMMI2021
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] PET imaging of PD-L1 overexpressing tumors with a 68Ga labeled D-dodecapeptide2021

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan , Xie Lin , Hanyu Masayuki , Yiding Zhang , Zhang Ming-Rong
    • 学会等名
      eSRS
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] PEGylation modulation of peptides promotes PET detection of cancers2021

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan , Xie Lin , Yiding Zhang , Hanyu Masayuki , Zhang Ming-Rong
    • 学会等名
      eSRS
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Stapled Peptide-based radiotheranostics agent targeting MDM2 suppresses p53-mutant tumor growth2021

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan , Xie Lin , Yiding Zhang , Hanyu Masayuki , Zhang Ming-Rong
    • 学会等名
      SNMMI2021 ANNUAL MEETING
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Positron Emission Tomography Imaging of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Expression with a new 64Cu labeled peptide2020

    • 著者名/発表者名
      Hu, Kuan Shang, Jingjie Xie, Lin Hanyu, Masayuki Zhang, Yiding Yang, Zhimin Yang, Zhimin Xu, Hao Wang, Lu Zhang, Ming-Rong
    • 学会等名
      SNMMI 2020 Annual Meeting
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Development of novel 18F-labeled PET tracers for imaging TSPO with insensitivity to rs6971 polymorphism2020

    • 著者名/発表者名
      Lingling Zhang , Masayuki Fujinaga , Bin Ji , Hu Kuan , Weijian Ye , Lin Xie , Yiding Zhang , Lu Hou , Hao Xu , Ming-Rong Zhang , Wang Lu
    • 学会等名
      SNMMI 2020 Annual Meeting
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] PET Imaging of VEGFR with a Novel <SUP>64</SUP>Cu Labeled Peptide2020

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan , Lin Xie , Yiding Zhang , Masayuki Hanyu , Ming-Rong Zhang
    • 学会等名
      第60回日本核医学会学術総会
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] Harnessing PD-L1 interface peptide for PET imaging of PD-1 immune checkpoint2020

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan , Lin Xie , Yiding Zhang , Masayuki Hanyu , Ming-Rong Zhang
    • 学会等名
      第60回日本核医学会学術総会
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] 癌蛋白質mGluR1に基づくがん種横断的な211At-AITM標的アイソトープ治療法の開発2020

    • 著者名/発表者名
      謝 琳 , 張 露露 , 破入 正行 , 藤永 雅之 , 張 一鼎 , 峯岸 克行 , Hu Kuan , 李 惠子 , 長谷川 純崇 , 永津 弘太郎 , 張 明栄
    • 学会等名
      第60回日本核医学会学術総会
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] PET imaging of VEGFR-2 with a novel 64Cu labeled peptide2019

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan, Ming-Rong Zhang
    • 学会等名
      第19回放射性医薬品・画像診断薬研究会での口頭発表
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] Dual targeting of PD-L1 and integrin for preclinical PET imaging of cancers2019

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan
    • 学会等名
      第59回日本核医学会学術総会
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] Develop a peptide-based PET radiotracer for imaging PD-L1 expression in cancer2019

    • 著者名/発表者名
      Hu Kuan, Lin Xie, Masayuki Hanyu, Yiding Zhang, Ming-Rong Zhang
    • 学会等名
      ISRS2019
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演

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公開日: 2019-04-18   更新日: 2023-01-30  

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