| 研究課題/領域番号 |
19K22486
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| 研究種目 |
挑戦的研究(萌芽)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
中区分47:薬学およびその関連分野
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| 研究機関 | 東京医科歯科大学 |
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研究代表者 |
藤井 晋也 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 准教授 (60389179)
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| 研究期間 (年度) |
2019-06-28 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
6,370千円 (直接経費: 4,900千円、間接経費: 1,470千円)
2021年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
2020年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | ホスフィンアミド / 創薬化学 / 多元素創薬化学 / プロゲステロン / リン / 構造活性相関 / 構造物性相関 / 元素化学 / リン酸アミド |
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| 研究開始時の研究の概要 |
リンのオキソ酸アミドであるホスフィンアミドに着目し、その生物活性化合物としての有用性を検討することで、創薬化学における新しいケミカルスペースの開拓に貢献するとともに、新規性の高い医薬候補化合物創製の新しい方法論を提案する。ホスフィンアミド誘導体の物理化学的性質や生理的条件での性質の精査から創薬化学全般に応用可能な基盤的知見を得るとともに、ユニークな生物活性化合物を創出することで創薬化学における構造展開オプションとしての有用性を提案する。
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| 研究成果の概要 |
創薬化学におけるケミカルスペースの拡大を指向して、ホスフィンアミド構造およびホスフィンチオアミド構造の物性解析や有用性の検討を行った。誘導体の系統的な設計と合成、そして構造物性相関および構造活性相関の検討により、これまで創薬化学においては積極的に用いられてこなかったホスフィンアミドやホスフィンチオアミドが、アミドやスルホンアミドと並んで、生物活性化合物の創製における有用な構造展開オプションであることを示した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
画期的な低分子医薬品の創製には、既存の部分構造の組み合わせだけではない、新しい化学種、ケミカルスペースの拡大が重要であると考えられる。本研究では、リンのオキソ酸の一種であるホスフィンアミドが、現時点では創薬化学への応用が非常に限定的である一方で、従来から広く創薬化学で用いられているアミドやスルホンアミドと並び得る有用性を持った化学種であることを示した。本研究は低分子創薬の再活性化の一端を担うと考える。
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