| 研究課題/領域番号 |
20249006
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| 研究種目 |
基盤研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 名古屋市立大学 |
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研究代表者 |
樋口 恒彦 名古屋市立大学, 大学院・薬学研究科, 教授 (50173159)
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| 研究分担者 |
梅澤 直樹 名古屋市立大学, 大学院・薬学研究科, 准教授 (40347422)
加藤 信樹 名古屋市立大学, 大学院・薬学研究科, 助教 (50400221)
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| 連携研究者 |
今泉 祐治 名古屋市立大学, 大学院・薬学研究科, 教授 (60117794)
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| 研究期間 (年度) |
2008 – 2011
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| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
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| 配分額 *注記 |
40,820千円 (直接経費: 31,400千円、間接経費: 9,420千円)
2011年度: 5,850千円 (直接経費: 4,500千円、間接経費: 1,350千円)
2010年度: 5,720千円 (直接経費: 4,400千円、間接経費: 1,320千円)
2009年度: 5,590千円 (直接経費: 4,300千円、間接経費: 1,290千円)
2008年度: 23,660千円 (直接経費: 18,200千円、間接経費: 5,460千円)
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| キーワード | 化学平衡 / 親和性 / ダイナミックコンビナトリアルケミストリー / 創薬手法 / 動的コンビケム / ホスト-ゲスト / アルツハイマー病 / ペプチド / 創薬化学 / 抗マラリア / 超分子 / ホストーゲスト / ヘム |
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| 研究概要 |
任意の標的分子に対して、複数の化学平衡反応により経時的に親和性の高い分子を構築することを目指す本研究について次のような成果を得た。ホルミル基を3つ有するscaffold 1を用いて、複数のアミンとヘミンを共存させてアミン/アルデヒド.イミン平衡反応を行い、ヘミンの存在下に増加した生成物が、他の生成物より高いヘム親和性を示し、比較的高い抗マラリア活性も示した。水溶性を高めたscaffold 2の開発を行い平衡反応に用いた。ポルフィリン骨格にホルミル基前駆体を4カ所導入したscaffold 3を開発した。さらにscaffold 1と、剛直な屈曲したジアミンとの平衡反応を行うことにより、大きなケージ型超分子を選択的に得ることに成功した。
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