| 研究課題/領域番号 |
20590001
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 名古屋市立大学 |
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研究代表者 |
中村 精一 名古屋市立大学, 大学院・薬学研究科, 教授 (90261320)
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| 研究期間 (年度) |
2008 – 2010
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| 研究課題ステータス |
完了 (2010年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2010年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2009年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2008年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | スピロリド類 / ムスカリン受容体阻害作用 / [6,5,5]-ジスピロケタール / 分子内ヘテロMichael反応 / ヘミケタールアルコキシド / 立体エネルギー / 渡環型反応 / Diels-Alder反応 / テザー / 閉環メタセシス / [6.5,5]-ジスピロケタール / α-メチレンラクトン / 分子内へテロMlchael反応 / [6, 5, 5]-ジスピロケタール / C10-C24フラグメント / MacroModel |
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| 研究概要 |
スピロリド類の全合成に向け、E環部、およびBCD環部の合成を行った。L-グルタミン酸から合成したジエンと7員環α-メチレンラクトンとのDiels-Alder反応は完璧な位置選択性かつ良好なエキソ選択性で進行し、E環部を持つ望みの立体異性体が主生成物として得られた。BCD環部に関しては、基質として鎖状化合物を用いると二重ヘミケタール形成/分子内ヘテロMichael連続型反応による立体選択的な構築は困難なことがわかった。そこで渡環型反応の適用を考え、反応基質のデザイン・合成法の確立を行った。
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