| 研究課題/領域番号 |
20590109
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 補助金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
創薬化学
|
|---|
| 研究機関 | 横浜薬科大学 |
|---|
研究代表者 |
鈴木 啓太郎 横浜薬科大学, 薬学部, 教授 (10154535)
|
|---|
| 研究分担者 |
細野 哲司 横浜薬科大学, 薬学部, 講師 (20450554)
小俣 義明 横浜薬科大学, 薬学部, 教授 (20268840)
大川原 正 熊本保健科学大学, 保健科学部, 教授 (60040325)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2008 – 2010
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2010年度)
|
| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2010年度: 390千円 (直接経費: 300千円、間接経費: 90千円)
2009年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2008年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
|
|---|
| キーワード | 生物活性物質 / 抗がん薬 / トポイソメラーゼ / 酵素阻害 / 癌 / 酵素 / 薬学 / 阻害様式 / 抗酸化 |
|---|
| 研究概要 |
ガロイール基をもつ新規誘導体TGBAを合成し、ヒトトポイソメラーゼI型とII型に対する阻害活性を測定した。多くの水酸基をもつTGBAは強い阻害を示した。従来のトポイソメラーゼ阻害薬であるカンプトテシンやエトポシドは、DNA-酵素切断複合体を形成するが、TGBAは酵素反応の初期段階に作用するため、DNAを切断することなく阻害した。また、TGBAは肺がや脳の癌細胞の増殖を抑制したことから、新しいタイプのトポイソメラーゼ阻害抗がん薬のリード化合物として期待できる。
|
