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アデノシン受容体に特異的に作用する分子の探索と開発

研究課題

研究課題/領域番号 20790001
研究種目

若手研究(B)

配分区分補助金
研究分野 化学系薬学
研究機関北海道大学

研究代表者

石山 玄明  北海道大学, 大学院・薬学研究院, 助教 (70333622)

研究期間 (年度) 2008 – 2009
研究課題ステータス 完了 (2009年度)
配分額 *注記
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2009年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2008年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
キーワード生薬 / 天然物化学 / カフェイン / アデノシン受容体 / ハイブリッド化合物
研究概要

当研究室では、カフェインとδ-carbolineおよびβ-carbolineとのハイブリッド化合物を種々合成し、アデノシンレセプター(AR)のサブタイプA3に対してより選択的に親和性を示すリガンドを開発してきた。本研究では、当初開発したリガンドのピリジン環に酸素原子を介して側鎖を加えた誘導体を種々合成し、ARのそれぞれのサブタイプに対する親和性を調べた結果、親和性および選択性が低下した。一方、キサンチン骨格のN-Me基をN-Pr基に置換し、ピリジン環に酸素原子を介してプロピル基を導入した化合物は、当初開発したリガンドよりもARのサブタイプA_3に対してより親和性および選択性が高いことを明らかにした。

報告書

(3件)
  • 2009 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2008 実績報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて 2009 2008

すべて 雑誌論文 (4件) (うち査読あり 4件)

  • [雑誌論文] Synthesis of hybrid analogues of caffeine and eudistomin D and its affinity for adenosine receptors Bioorg.2009

    • 著者名/発表者名
      Ishiyama, H.; Nakajima, H.; Nakata, H.; Kobayashi, J.
    • 雑誌名

      Med. Chem. 17

      ページ: 4280-4284

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of hybrid analogues of caffeine and eudistomin D and its affinity for adenosine receptors2009

    • 著者名/発表者名
      Ishiyama, H.
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem. 13

      ページ: 4280-4284

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of eudistomin D analogues and its effects on adenosine receptors Bioorg.2008

    • 著者名/発表者名
      Ishiyama, H.; Ohshita, K.; Abe, T.; Nakata, H.; Kobayashi, J.
    • 雑誌名

      Med. Chem. 16

      ページ: 3825-3830

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of eudistomin D analogues and its effects on adenosine receptors2008

    • 著者名/発表者名
      Ishiyama, H
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem 16

      ページ: 3825-3830

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり

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公開日: 2008-04-01   更新日: 2016-04-21  

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