研究課題/領域番号 |
20790001
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研究種目 |
若手研究(B)
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配分区分 | 補助金 |
研究分野 |
化学系薬学
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研究機関 | 北海道大学 |
研究代表者 |
石山 玄明 北海道大学, 大学院・薬学研究院, 助教 (70333622)
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研究期間 (年度) |
2008 – 2009
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研究課題ステータス |
完了 (2009年度)
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配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2009年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2008年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
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キーワード | 生薬 / 天然物化学 / カフェイン / アデノシン受容体 / ハイブリッド化合物 |
研究概要 |
当研究室では、カフェインとδ-carbolineおよびβ-carbolineとのハイブリッド化合物を種々合成し、アデノシンレセプター(AR)のサブタイプA3に対してより選択的に親和性を示すリガンドを開発してきた。本研究では、当初開発したリガンドのピリジン環に酸素原子を介して側鎖を加えた誘導体を種々合成し、ARのそれぞれのサブタイプに対する親和性を調べた結果、親和性および選択性が低下した。一方、キサンチン骨格のN-Me基をN-Pr基に置換し、ピリジン環に酸素原子を介してプロピル基を導入した化合物は、当初開発したリガンドよりもARのサブタイプA_3に対してより親和性および選択性が高いことを明らかにした。
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