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オピオイド系既存薬を凌駕する経口有効な新規アルカロイドの鎮痛作用と副作用解析

研究課題

研究課題/領域番号 20790075
研究種目

若手研究(B)

配分区分補助金
研究分野 生物系薬学
研究機関城西国際大学

研究代表者

松本 健次郎  城西国際大学, 薬学部, 助手 (10406770)

研究期間 (年度) 2008 – 2009
研究課題ステータス 完了 (2009年度)
配分額 *注記
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2009年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2008年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
キーワードオピオイド / インドールアルカロイド / モルヒネ / ミトラガイニン / 痛み / 経口活性 / オピオイド受容体 / Mitragynine / 抗侵害作用 / μオピオイド受容体 / δオピオイド受容体
研究概要

本研究ではインドール骨格を基本骨格とする7-hydroxymitragynine(7-OHMG)関連化合物の鎮痛活性の評価、副作用の検討、作用機序解析を行った。我々の検討により、強力な鎮痛活性と低い副作用特性を合わせ持つMGM-9やモルヒネより約45倍強力な鎮痛活性を有する化合物MGM-16等が発見された。またMitragynine関連化合物について国内、米国、国際特許出願を行った。

報告書

(3件)
  • 2009 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2008 実績報告書
  • 研究成果

    (19件)

すべて 2010 2009 2008

すべて 雑誌論文 (9件) (うち査読あり 8件) 学会発表 (8件) 産業財産権 (2件)

  • [雑誌論文] Neurogenic contraction of mouse rectum via the cyclooxygenase pathway : Changes of PGE2-induced contraction with dextran sulfate sodium-induced colitis.2010

    • 著者名/発表者名
      Hamada, Y
    • 雑誌名

      Pharmacological Research 61

      ページ: 48-57

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Localization of TRPV1 and contractile effect of capsaicin in mouse large intestine: high abundance and sensitivity in rectum and distal colon American Journal of Physiology2009

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎, 他7名
    • 雑誌名

      Gastrointestinal and Liver Physiology 54

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Subdiaphragmatic vagotomy promotes nociceptive sensitivity of deep tissue in rats.2009

    • 著者名/発表者名
      Furuta, S
    • 雑誌名

      Neuroscience 164

      ページ: 1252-1262

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Localization of TRPV1 and contractile effect of capsaicin in mouse large intestine : high abundance and sensitivity in rectum and distal colon.2009

    • 著者名/発表者名
      Matsumoto, K
    • 雑誌名

      American Journal of Physiology, Gastrointestinal and Liver Physiology 297

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] MGM-9 [(E)-methyl 2-(3-ethyl-7a,12a-(epoxyethanoxy)-9-fluoro-1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydro-8-methoxyindolo[2,3-a]quinolizin-2-yl)-3-methoxyacrylate], a derivative of the indole alkaloid mitragynine: a novel dual-acting mu- and kappa-opioid agonist with potent antinociceptive and weak rewarding effects in mice2008

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎, 他11名
    • 雑誌名

      Neuropharmacology 54

      ページ: 154-165

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Validation of 13C-acetic acid breath test by measuring effects of loperamide, morphine, mosapride, and itopride on gastric emptying in mice2008

    • 著者名/発表者名
      Matsumoto, K.
    • 雑誌名

      Biological and Pharmaceutical and Bulletin 31

      ページ: 1917-1922

    • NAID

      110006936334

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Chemical constituents of Aristolochia constricta : antispasmodic effects of its constituents in guinea-Dig ileum and isolation of a diterneno-lienan hybrid2008

    • 著者名/発表者名
      Zhang, G.
    • 雑誌名

      Journal of Natural Product 71

      ページ: 1167-1172

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] MGM-9[(E)-methyl 2-(3-ethyl-7a, 12a-(epoxyethanoxy)-9-fluoro-1, 2, 3, 4, 6, 7, 12, 12b-octahydro-8- methoxyindolo[2, 3-a]quinolizin-2-y1) -3-methoxyacrylatel, a derivative of the indole alkaloid mitragynine : a novel dual-acting mu- and kappa-opioid agonist with potent antinociceptive and weak rewarding effects in2008

    • 著者名/発表者名
      Matsumoto, K.
    • 雑誌名

      Neuropharmacology 54

      ページ: 154-165

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 温度と辛味を感じる受容体-消化管にとってよい受容体か?悪い受容体か2008

    • 著者名/発表者名
      堀江俊治
    • 雑誌名

      G.I. Research 16

      ページ: 403-410

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] マウス下部消化管におけるTRPV1発現神経の分布と神経ペプチド,セロトニン,NO合成酵素の局在に関する免疫組織学的検討2010

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎
    • 学会等名
      第6回日本消化管学会
    • 発表場所
      福岡
    • 年月日
      2010-02-20
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] マウス下部消化管におけるTRPV1発現神経と神経ペプチドとの局在に関する免疫組織学的検討2009

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎
    • 学会等名
      第11回日本神経消化器病学会
    • 発表場所
      仙台
    • 年月日
      2009-09-25
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] マウス下部消化管におけるTRPV1発現神経と神経ペプチドとの局在に関する免疫組織学的検討2009

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎
    • 学会等名
      日本神経消化器病学会
    • 発表場所
      仙台
    • 年月日
      2009-09-21
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [学会発表] Immunohistochemical characterization of transient receptor potential vanilloid (TRPV) 1 and sensory neuropeptides in mouse rectum : clear differences of the subpopulations in mucosal, submucosal and muscle layer2009

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎
    • 学会等名
      Digestive Disease Week and the 109th Annual Meeting of the American Gastroenterological Association Institute
    • 発表場所
      米国・シカゴ
    • 年月日
      2009-06-02
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] マウス直腸におけるTRPV1発現神経と神経ペプチドの局在に関する免疫組織学的検討2009

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎
    • 学会等名
      日本薬理学会
    • 発表場所
      横浜
    • 年月日
      2009-03-16
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] マウス摘出下部消化管におけるバニロイド受容体TRPV1の局在とカプサイシン誘起平滑筋収縮作用機序の解明2008

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎
    • 学会等名
      生体機能と創薬シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2008-09-05
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] Differences in localization of TRPV1 channels and contractile effect of capsaicin in mouse isolated lower gastrointestinal tract: higher abundance and sensitivity of TRPV1 channels in rectum and distal colon than in transverse and proximal colon2008

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎
    • 学会等名
      Digestive Disease Week and the 109th Annual Meeting of the American Gastroenterological Association Institute
    • 発表場所
      San Diego, U.S.A.
    • 年月日
      2008-05-21
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [学会発表] Differences in localization of TRPV1 channels and contractile effect of capsaicin in mouse isolated lower gaRtrointestinal trant7 higher al-mndanne and sensitivity of TRPV1 rhannp1R in reetnm2008

    • 著者名/発表者名
      松本健次郎
    • 学会等名
      Digestive Disease Week and the 109th Annual Meeting of the American Ga
    • 発表場所
      米国・サンディエゴ
    • 年月日
      2008-05-21
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [産業財産権]2008

    • 発明者名
      高山廣光、北島満里子、堀江俊治、松本健次郎
    • 権利者名
      国立大学法人 千葉大学学校法人 城西大学
    • 出願年月日
      2008-11-28
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [産業財産権] オピオイド鎮痛剤2008

    • 発明者名
      高山廣光, 北島満里子, 堀江俊治, 松本健次郎
    • 権利者名
      国立大学法人千葉大学学校法人城西大学
    • 出願年月日
      2008-11-28
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書

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公開日: 2008-04-01   更新日: 2016-04-21  

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