| 研究課題/領域番号 |
20K05496
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分33020:有機合成化学関連
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| 研究機関 | 岡山大学 |
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研究代表者 |
門田 功 岡山大学, 自然科学学域, 教授 (30250666)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2022年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2021年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2020年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 全合成 / 海洋産天然物 / ポリ環状エーテル / シガトキシン / マクロライド / 抗腫瘍活性 / THPマクロライド / 分子内アリル化 / 収束的合成 / マンデラライドA / シアノライドA / ルーカスカンドロライドA / ポリエーテル |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本研究では、α-アセトキシエーテルの分子内反応をセグメント連結の鍵反応として活用することで、海洋産ポリ環状エーテルであるシガトキシン類、および海洋産のTHPマクロライド類など、複雑な構造を有する天然物の収束的かつ効率的な全合成を目指す。
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| 研究成果の概要 |
本研究では、α-アセトキシエーテルの分子内反応をセグメント連結の鍵反応として活用することで、強力な神経毒であるポリエーテル系の天然物シガトキシン類、および抗腫瘍活性を有する海洋産のTHPマクロライド類などの収束的かつ効率的な合成について研究を行った。これらの化合物は天然からは微量にしか得られず、生物学的研究の大きな障害となっている。本研究によって量的供給が実現できれば、その活性発現機構の解明や、新たな医薬シーズとしての利用が期待できる。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究の目的は、分子の複雑さや希少性のため活用が困難であった生理活性天然物を、効率的な分子構築法によって化学合成し、その量的供給を実現することにある。現在、医薬品開発の現場では、複雑な構造を有する天然物を基盤とする研究が本格化しており、我が国においても新規な医薬シーズを発掘していくには、分子の複雑さにとらわれない力量ある分子構築法の確立が重要な課題となっている。本研究により、高活性な天然物の実用的合成法を確立できれば、分子プローブ創成や標的タンパクの同定、活性発現機構の解明が可能となり、生体機能解明や新規な治療薬開発への応用など、大きな波及効果が期待できる。
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