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害虫選択的な幼若ホルモン拮抗阻害剤の創製と実用化に向けた研究

研究課題

研究課題/領域番号 20K06063
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分39040:植物保護科学関連
研究機関国立研究開発法人農業・食品産業技術総合研究機構

研究代表者

古田 賢次郎  国立研究開発法人農業・食品産業技術総合研究機構, 生物機能利用研究部門, 主任研究員 (00575532)

研究期間 (年度) 2020-04-01 – 2024-03-31
研究課題ステータス 完了 (2023年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2022年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2021年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2020年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
キーワード幼若ホルモン / アンタゴニスト / 昆虫成育制御剤 / 農薬
研究開始時の研究の概要

幼若ホルモン(JH)は,脱皮や変態など昆虫の成育に重要な役割を果たしていることから,その機能を制御するJH受容体Methoprene-tolerant(Met)は,これまでにない作用機序を有する昆虫成育制御剤の標的分子として注目されている.
これまでに,モデル昆虫であるカイコのMetに対して高いJH拮抗阻害活性を示す化合物を見出しており,それらがカイコ幼虫に対しても高い生物活性を示すことが確認されている.そこで本研究では,より実用的なJH拮抗阻害剤の利用を目指して,農業害虫のMetを標的とした高活性かつ選択性の高いJH拮抗阻害剤の開発を目指す.

研究成果の概要

幼若ホルモン(JH)は昆虫の正常な成長に必要であることから、その機能を制御するJH受容体は新たな昆虫成育制御剤の標的として注目されている。本研究はJH受容体の機能を特異的に阻害するJHアンタゴニストの開発を目的として研究を行った。
これまでにカイコに対して高いJHアンタゴニスト活性を示すことが報告されているEMBPをリード化合物として農業害虫に選択的に作用する化合物の探索を行った。ヨトウガのJH受容体を標的としたin silicoスクリーニング解析の結果、新たに見出されたEMBOPはシロイチモジヨトウに対して選択的な成長阻害活性を示すことが明らかになった。

研究成果の学術的意義や社会的意義

JHアンタゴニストは、既存の農薬とは異なる作用機序を有しているため、農薬に対して抵抗性を示す農業害虫に対しても効果ある。また、JHは昆虫にしか存在しないためJHアンタゴニストはヒトに対する有毒性が低いと考えられることから、環境低負荷型の農薬として農薬のリスク低減につながる。今回見出された化合物は、農業害虫に対して高い選択性を示しており、今後新たな昆虫成育制御剤のリード化合物として更なる研究の進展が期待できる。

報告書

(4件)
  • 2023 研究成果報告書 ( PDF )
  • 2022 実施状況報告書
  • 2021 実施状況報告書
  • 2020 実施状況報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて 2021 2020 その他

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (1件) 備考 (1件) 産業財産権 (1件)

  • [雑誌論文] Identification of a juvenile-hormone signaling inhibitor via high-throughput screening of a chemical library2020

    • 著者名/発表者名
      Kayukawa Takumi, Furuta Kenjiro, Nagamine Keisuke, Shinoda Tetsuro, Yonesu Kiyoaki, Okabe Takayoshi
    • 雑誌名

      Scientific Reports

      巻: 10 号: 1 ページ: 18413-18413

    • DOI

      10.1038/s41598-020-75386-x

    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] 幼若ホルモンアンタゴニストNY52 誘導体の合成と薬理学的特性2021

    • 著者名/発表者名
      古田賢次郎, 山田 直子, 粥川 琢己
    • 学会等名
      日本農薬学会第46回大会
    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
  • [備考] 幼若ホルモンの働きを抑える薬剤探索法の開発と新たな昆虫成長制御剤の候補となる化合物の発見

    • URL

      https://www.naro.go.jp/publicity_report/press/laboratory/nias/137143.html

    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
  • [産業財産権] 幼若ホルモンシグナル阻害剤2021

    • 発明者名
      古田賢次郎
    • 権利者名
      古田賢次郎
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2021-046116
    • 出願年月日
      2021
    • 関連する報告書
      2021 実施状況報告書

URL: 

公開日: 2020-04-28   更新日: 2025-01-30  

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