| 研究課題/領域番号 |
20K06944
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
山本 大介 北里大学, 薬学部, 講師 (10509970)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2022年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2021年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2020年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 酸化反応 / マンガン錯体 / 環境調和性 / アミノペルオキシ化反応 / イソオキサゾリン環 / グリーンケミストリー / 環境調和型分子変換法 / 空気酸化 / マンガン触媒 / イソキサゾリジン環 / 酸素付加型分子変換法 / 酸素分子 / アミノヒドロキシ化反応 / 環境低負荷型分子変換法 / イソオキサゾリジン / 複素環 / アミノヒドロペルオキシ化反応 / 大気資源 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
環境・資源問題が深刻化する中、持続可能な文明社会を構築していくためには、環境低負荷型分子変換法の開発が求められている。そこで、我々は再生可能な資源である大気中の酸素分子の活用に着目し、環境への負荷が低い理想的な酸化的分子変換技術の開発を目指し研究を行っている。
そこで本研究課題では、医薬品に多く含まれる窒素-炭素結合の構築法に焦点を置き、形式的な分子内アミノヒドロペルオキシ化反応の開発を行う。また、我々が開発する環境低負荷型の分子変換技術に基づき蓄積される様々な化合物群より、生物活性化合物の合成を行うと共に、生物活性評価試験を行い、新規生物活性化合物の創製を目指す。
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| 研究成果の概要 |
環境・資源問題が深刻化する中、持続可能な文明社会を実現するため、近年、環境低負荷型分子変換法の開発が求められている。我々はこの方策の一つとして、大気中の酸素分子を活用する酸化反応の開発に取り組んでおり、一部のマンガン錯体が高い酸素分子付加能力を有することを明らかにしている。
本申請課題では、これまで困難であると考えられていたN-H結合の活性化を新規マンガン錯体を創製することによって実現し、イソオキサゾリジン環を構築する触媒的酸素付加型アミノペルオキシ化反応を開発した。さらに、本手法を用いてCERT阻害剤HPA-12の全合成を達成した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
再生可能な資源である空気中の酸素分子を酸素源として利用する分子変換法は、これまで有機酸化物や無機酸化物に依存していた酸化反応を一新しうるものであり、持続可能な社会の実現に求められる技術の一つとして注目されている。今回我々が本申請課題を通じて開発した触媒的酸素付加型アミノペルオキシ化反応は、医薬品や天然物などに広く存在するイソオキサゾリジン環を合成できる方法論である。本手法は、EtOH中、基質に対し僅か1 mol%のマンガン錯体を添加するのみで、窒素－炭素結合形成と酸素分子の付加を一挙に進行させることができる操作性の優れた環境調和性の高い分子変換法である。
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