| 研究課題/領域番号 |
20K06946
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 東海大学 |
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研究代表者 |
浅川 倫宏 東海大学, 海洋学部, 准教授 (80571257)
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| 研究分担者 |
谷口 透 北海道大学, 先端生命科学研究院, 講師 (00587123)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2022年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2021年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2020年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
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| キーワード | C-H挿入反応 / 全合成 / 複素環合成 / 抗ウイルス薬 / ロジウム / ポリフェノール / インドリン / ベンゾフラン / インドリン骨格構築 / 複素環 / ソホラフラバノン / 絶対立体配置決定 / フラバノン / ジヒドロベンゾフラン / ロジウム(II)触媒 / ロジウムカルベノイド / C-H 活性化反応 / C-H 挿入反応 / 多置換複素環構築 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本研究では、ロジウムカルベノイドを利用した不活性な C-H 結合への直接的な結合形成反応を利用して、新しい医薬品の骨格として利用価値の高いジヒドロベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、インドリンなどの含酸素、硫黄、窒素複素環式化合物の効率的合成法を開発する。天然物にも含まれるこれら骨格を持つ化合物は生物に対する効果に興味が持たれ、新たな医薬品候補として期待される。また、含硫黄芳香族化合物は半導体材料としても注目されている。本法は高いアトムエコノミーや合成の短段階化による効率化へと繋がり、SDG’sに適った合成法が展開できる。
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| 研究成果の概要 |
我々は、鍵となるRh(II)触媒による複素環式化合物の不斉構築法を開発し、マメ科植物から単離された抗ウイルス作用を有するソフォラフラバノンHの不斉全合成とインドリン化合物の新規構築法の開発した。ソフォラフラバノンH合成において、構造類縁体の合成にも成功し、構造活性相関研究への応用が期待できる。また、新規のインドリン骨格構築反応によって、本骨格を母核とした医薬品合成への応用が期待できる。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
マメ科植物から単離されたソフォラフラバノンH は新しい抗ウイルス効果を持ったフラボノイドとして興味が持たれており、昨今問題となっている新しい未知のウイルスへの対抗策としてその活性メカニズムの解明が期待されている。本研究では、ソフォラフラバノンHの化学合成方を確立したことで、構造の確認とよく似た構造の化合物の合成が可能となった。これらから今後作用の発現メカニズムにつながる研究への応用が期待できる。また、同様の骨格構築法を窒素含有化合物へと応用することで、医薬品の素になる化合物の合成が容易となった。これにより、新規医薬品の開発に寄与できる。
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