| 研究課題/領域番号 |
20K06976
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 武蔵野大学 |
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研究代表者 |
重久 浩樹 武蔵野大学, 薬学部, 講師 (60612471)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2024-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2023年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2022年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2021年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2020年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 創薬化学 / 有機合成化学 / 有機化学 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
申請者はコバルト触媒、2,4,6-トリメチル-N-フルオロピリジニウム塩、1,1,3,3-テトラメチルジシロキサン」の三種を組み合わせることによって、アルケン部位からカチオン種を位置選択的に作り出し、同一分子内の官能基による求核反応が進行することを見出している。
本研究では「(A) ４員環構築反応」および「(B) ４員環ビルディングブロックとアルケンの連結反応」を新たに開発し、さらに「(C) キラルコバルト触媒を用いた４員環生成物の立体制御」まで実現する．
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| 研究成果の概要 |
本研究では新たな化合物の４員環構造を構築する手法を開発し、これにより創薬研究における有望なケミカルスペースを拡大した。特にオキセタンとアゼチジンの合成に焦点を当て、複数の新規４員環ビルディングブロックを合成することが可能となった。反応条件の最適化により、オキセタンの合成収率は初期の42%から90%まで向上している。また、キラルコバルト触媒を用いた立体制御の研究も進行中であり、これが成功すれば、医薬品の開発における光学活性化合物の合成に貢献することが期待される。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究による４員環構造の合成法の開発は、医薬品開発における新規化合物の探索と合成の効率化を可能にする。特に、高い収率でのオキセタン合成技術は、溶解性と代謝安定性を兼ね備えた化合物の設計に寄与し、創薬の選択肢を広げることが期待される。また、キラルコバルト触媒を使用した立体制御技術の進展は、光学活性化合物の合成に新たな道を開く可能性があり、これは創薬だけでなく、化学合成の基本的な理解を深める上でも大きな意義がある。
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