| 研究課題/領域番号 |
20K06980
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 名城大学 |
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研究代表者 |
武永 尚子 名城大学, 薬学部, 助教 (60734845)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2022年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2021年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2020年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 超原子価ヨウ素 / 核酸塩基 / ウラシル / ヨードニウム塩 / ヘテロアライン / ベンザイン / 超原子ヨウ素 / ヨウ素 / 複素環 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本研究は、核酸の重要な構成要素であるウラシル環の炭素－炭素二重結合上において一挙にビシナル位の結合形成を行う新しい官能基化法を開発することを目的とする。独自に合成したウラシルヨードニウム塩からウラシルのベンザイン型活性種であるヘテロアライン”uracilyne”を発生させ、種々のarynophileとの反応を開拓し、新規置換型ウラシル誘導体の合成を行う。反応性の高い新規の環状歪みアルキンである”uracilyne”を活用する本法により、ウラシル環上で合成難易度の高い環構築を高効率に行い、新規ウラシル核酸医薬関連シーズ分子や機能性分子の創製とそのライブラリー合成を目指す。
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| 研究成果の概要 |
独自に合成したウラシルヨードニウム塩からの環状歪みアルキンの発生条件についての検討を詳細に行い、ウラシルのふたつの二重結合炭素を一挙に官能基化することができる新しいビシナル官能基化法を開発した。さらに、プリン類などの核酸塩基誘導体に対し、電子豊富なアリール基などの求核分子を導入するメタルフリー反応や、ヨードニウム塩を用いるスルフィド類のS‐アリール化反応を見出した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
ヘテロ芳香族化合物のなかでも、プリン塩基やピリミジン塩基などの核酸塩基は、抗がん活性や抗ウイルス活性等を示す医薬品のファーマコアとして重要な機能を有しており、新規官能基法を開発することは創薬化学分野において重要である。本研究で開発した核酸塩基を有するビアリール化合物は、医薬品関連分子や機能性分子の創生研究への寄与につながりうる。また、本研究で見出したウラシルのビシナル官能基化法を用いることで、複雑なヘテロ芳香環化合物の骨格構築を効率よく行うことが可能となった。
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