| 研究課題/領域番号 |
20K08149
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
|
|---|
| 研究機関 | 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構 |
|---|
研究代表者 |
藤永 雅之 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 量子医科学研究所 先進核医学基盤研究部, 主任研究員 (70623726)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
|
| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2022年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2021年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
|
|---|
| キーワード | 18F-フルオロアルキル化 / 18F-エピフルオロヒドリン / オキシラン誘導体 / t-Bu-P4 / Sc(OTf)3 / 18F-オキシラン誘導体 / 核医学 |
|---|
| 研究開始時の研究の概要 |
本研究では、18Fまたは[18F]CF3基を含む18F-オキシラン誘導体を用いた新規O-,N-,C-[18F]-フルオロアルキル化の簡便合成法を開発するため、広範囲の基質(フェノール類、アニリン類、芳香族ボロン酸エステル類)との反応が可能な反応条件を探索する。さらにその反応を用いた応用例として、生体内にある特定の受容体に親和性のあるモデルリガンドを18F-フルオロアルキル化したPET薬剤でイメージングし、本反応の有用性を実証する。本研究では新規18F-フルオロアルキル化剤となる[18F]CF3含有オキシラン誘導体の合成も併せて開発し、多様性に富んだ18F-PET薬剤合成法の確立を目的とする。
|
| 研究成果の概要 |
本研究では、[18F]エピフルオロヒドリンを用いた新規反応としてアニリンやフェノール誘導体と反応させることにより、実用的なO-/N-[18F]フルオロアルキル化リガンド合成法を確立できた。一方、[18F]含フッ素オキシラン誘導体(CF3体)の合成検討の結果、目的の化合物ではなく[18F]CHF3が得られることが明らかとなった。今後は、目的標識中間体の更なる合成検討を続けるとともに、[18F]CHF3を用いた標識法を新規に開発する。
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究成果により、これまで合成が困難であった新規O-/N-[18F]含フッ素アルキル基を持
つ化合物群を容易に合成可能になった。これらの化合物群はこれまでPETリガンドとして動物評価の対象になかった新規化合物のため、目的の受容体を描出可能な18F-PET薬剤候補が多く存在することが期待される。そのため、効率的な薬剤製造により受容体を介する様々な病気などの早期作用機序解明に繋げることができると考えられる。
|
