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ハイブリッドバイオナノカプセルと配糖体プロドラッグによる輸送効率の高いDDS技術

研究課題

研究課題/領域番号 20K12650
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分90120:生体材料学関連
研究機関大分大学

研究代表者

下田 恵  大分大学, 医学部, 准教授 (40284153)

研究期間 (年度) 2020-04-01 – 2023-03-31
研究課題ステータス 完了 (2022年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2022年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2021年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2020年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
キーワードバイオナノカプセル / プロドラッグ / 配糖体プロドラッグ / DDS / 合成化学 / 配糖体
研究開始時の研究の概要

抗腫瘍性の天然有機化合物のなかでも特に、かさ高い立体構造をもち、分子量が300以上の天然抗腫瘍性化合物で、親油性の化合物について、生体触媒化学的な配糖化反応を行うことにより、親水性に優れた、配糖体誘導体の調製を行う。調製した配糖体については、溶解度試験を行うことにより、その水溶性を明らかにする。また、ヒト由来の培養細胞を用いて、配糖体を投与することにより、ヒト培養細胞における、配糖体の加水分解実験を行い、天然抗腫瘍性化合物の配糖体の、プロドラッグとしての有効性について、検証を加える。本研究ではさらに、配糖体のヒトに対する投与への応用を視野に入れ、薬物運搬体に対する親和性を検証する。

研究成果の概要

DDSの開発において、バイオナノカプセル(脂質二重膜リポソーム)の使用は、薬物との低い親和性のため、DDSの輸送効率の低下を引き起こす問題がある。本研究では、この問題を解決するため、バイオナノカプセル(脂質二重膜リポソーム)と配糖体プロドラッグを組み合わせたハイブリッドな薬物送達システムの開発を検討した。抗腫瘍性化合物について、各種の配糖体プロドラッグを開発する事に成功し、脂質二重膜から成るバイオナノカプセル(脂質二重膜リポソーム)への使用について良好な結果が得られたことから、効率的なDDSの開発に貢献する成果が得られた。

研究成果の学術的意義や社会的意義

近年、薬物の副作用を抑えるため、DDSの開発が盛んにおこなわれている。しかし、脂質二重膜から成るバイオナノカプセル(脂質二重膜リポソーム)の使用は、薬物との低い親和性のため、DDSの輸送効率の低下を引き起こすことから、この問題の解決策が求められてきた。本研究では、バイオナノカプセル(脂質二重膜リポソーム)と配糖体プロドラッグを組み合わせたハイブリッドな新規な薬物送達システムを開発する成果を得た。

報告書

(4件)
  • 2022 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2021 実施状況報告書
  • 2020 実施状況報告書
  • 研究成果

    (5件)

すべて 2022 2021

すべて 雑誌論文 (4件) (うち査読あり 4件、 オープンアクセス 4件) 学会発表 (1件)

  • [雑誌論文] Effect of Magnesium Ion on the Radical-Scavenging Rate of Pterostilbene in an Aprotic Medium: Mechanistic Insight into the Antioxidative Reaction of Pterostilbene2022

    • 著者名/発表者名
      Nakanishi Ikuo、Shoji Yoshimi、Ohkubo Kei、Ueno Megumi、Shimoda Kei、Matsumoto Ken-ichiro、Fukuhara Kiyoshi、Hamada Hiroki
    • 雑誌名

      Antioxidants

      巻: 11 号: 2 ページ: 340-340

    • DOI

      10.3390/antiox11020340

    • 関連する報告書
      2022 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Regioselective hydroxylation and dehydrogenation of capsaicin and dihydrocapsaicin by cultured cells of Phytolacca americana.2021

    • 著者名/発表者名
      Kei Shimoda, Tsubasa Ono, Hiroki Hamada
    • 雑誌名

      Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry

      巻: 85 号: 1 ページ: 103-107

    • DOI

      10.1093/bbb/zbaa004

    • 関連する報告書
      2021 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Resveratrol oligosaccharides (gluco-oligosaccharides) effectively inhibit SARS-CoV-2 infection: Glycoside (polysaccharide) approach for treatment of COVID-19.2021

    • 著者名/発表者名
      Hiroki Hamada, Hatsuyuki Hamada, Kei Shimoda
    • 雑誌名

      Natural Product Communications

      巻: 16(5) 号: 5 ページ: 1-3

    • DOI

      10.1177/1934578x211012903

    • 関連する報告書
      2021 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Synthesis of ester-linked paclitaxel-glycoside conjugate as a water-soluble paclitaxel derivative---maltoside modification of paclitaxel through ester-linker (ester-spacer).2021

    • 著者名/発表者名
      Hiroki Hamada, Hatsuyuki Hamada, Kei Shimoda
    • 雑誌名

      Natural Product Communications

      巻: 16(9) 号: 9 ページ: 1-3

    • DOI

      10.1177/1934578x211038788

    • 関連する報告書
      2021 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] プテロスチルベンのラジカル消去反応に対するマグネシウムイオンの効果2021

    • 著者名/発表者名
      中西 郁夫、荘司 好美、大久保 敬、上野 恵美、下田 恵、小澤 俊彦、福原 潔、濱田 博喜、松本 謙一郎
    • 学会等名
      第141回 日本薬学会年会
    • 関連する報告書
      2021 実施状況報告書

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公開日: 2020-04-28   更新日: 2024-01-30  

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