| 研究課題/領域番号 |
20K16722
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
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| 研究機関 | 金沢大学 |
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研究代表者 |
Effendi Nurmaya 金沢大学, 新学術創成研究機構, 研究協力員 (60842911)
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| 研究期間 (年度) |
2021-11-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2021年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2020年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | Imaging / Osimertinib / Peptide / EGFR / PDGFRb / TKI / NSCLC / peptide-drug-conjugates / cathepsin B / imaging / Nuclear Medicine / Antibody |
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| 研究開始時の研究の概要 |
Here, radioiodinated and radiobrominated Osimertinib-antibody conjugates will be prepared. After conjugation, radiolabeled Osimertinib-antibody be purified and evaluated their binding affinity toward molecular target and their activity as EGFR imaging agent in vitro and in vivo.
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| 研究成果の概要 |
PDGFRβイメージングプローブとしての7つの化合物を合成、インビトロとインビボで評価した。その結果、[67Ga]Ga-DOTA-EG2-IPLPPPRRPFFKと[67Ga]Ga-DOTA-EG4-IPLPPPRRPFFKは、優れた結果を示した。L858R/T790M変異NSCLCのイメージングのために、125Iと77Br標識化合物を合成した。インビトロとインビボで評価した結果、腫瘍への蓄積は、血液や筋肉よりも高かった。変異を伴うEFGRを可視化するために、酵素で切断可能なリンカーを含む新規プローブペプチド-オシメルチニブ結合化合物を現在合成、評価中である。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
Overexpression of PDGFRβ and EGFR as the subfamilies of TKRs associated with various human cancer. Imaging agents targeting PDGFRβ and mutated-EGFR can help determine their expression level via imaging to optimize and evaluate the effectiveness of treatment outcomes.
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