| 研究課題/領域番号 |
20K22727
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| 研究種目 |
研究活動スタート支援
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
0801:薬学およびその関連分野
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| 研究機関 | 岐阜医療科学大学 |
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研究代表者 |
深谷 匡 岐阜医療科学大学, 薬学部, 助教 (70880417)
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| 研究期間 (年度) |
2020-09-11 – 2024-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2023年度)
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| 配分額 *注記 |
2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
2021年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | メロテルペノイド / テルペノイド / 構造決定 / Eucalyptus cinerea / Psidium guajava / Paederia scandens / フトモモ科植物 / Pimenta dioica / Eucalyptus / フトモモ科 / 天然物化学 / Eucalyputus / P-糖タンパク質 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
現在，化学療法における抗腫瘍薬の連用により招かれる薬剤に対する腫瘍細胞の耐性化が，薬物治療において大問題となっている．天然由来二次代謝産物からなる化合物ライブラリーは，ケミカルスペースの多様性に富むため，抗腫瘍薬をはじめとする医薬品のシーズ探索研究において重用されてきた．本研究では，メロテルペノイドを中心に植物由来の細胞増殖抑制効果を持つ抗腫瘍剤のシーズ探索を行うこととし，到達目標の一つに，薬剤耐性のメカニズムの一つであるP-糖タンパク質に作用する化合物の同定を設定する．
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| 研究成果の概要 |
フトモモ科植物はメロテルペノイドと呼ばれる芳香環とテルペノイドが結合した化合物を生成することが知られ，腫瘍細胞に対して毒性を示すことが知られている．本研究では，フトモモ科植物，特にユーカリ属植物を中心にしてメロテルペノイドやテルペノイドを生成する植物に着目して，化合物の探索を行い数十種類の化合物を単離した．得られた化合物のうち，新規化合物として得られたものに関しては、物理化学データを測定して構造を明らかにした．
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
医療の発展と共に高齢化社会になるにつれて悪性腫瘍の罹患者数が増大している．そこで問題になる点が，悪性腫瘍治療を継続することで薬剤耐性を獲得した難治性の腫瘍細胞の出現してしまうことであり，難治性の悪性腫瘍に対する治療薬の開発が強く望まれている．テルペノイドは，複数のキラル中心や酸素原子を持ち，その化学構造の多様性が特徴として挙げられる．テルペノイドと生体由来タンパク質は互いに水素結合や疎水性相互作用などを介して結合を形成することで相互作用を引き起こす．そこで，本研究では，テルペノイド含有植物素材から化合物の単離・精製・構造解析，殺細胞活性の評価を実施し，難治性抗悪性腫瘍候補薬の創出を目標とする．
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