| 研究課題/領域番号 |
21350028
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
有機化学
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| 研究機関 | 九州大学 (2010-2011)
大阪大学 (2009) |
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研究代表者 |
大石 徹 九州大学, 理学研究院, 教授教授 (90241520)
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| 研究期間 (年度) |
2009 – 2011
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| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
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| 配分額 *注記 |
19,370千円 (直接経費: 14,900千円、間接経費: 4,470千円)
2011年度: 4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2010年度: 5,720千円 (直接経費: 4,400千円、間接経費: 1,320千円)
2009年度: 8,840千円 (直接経費: 6,800千円、間接経費: 2,040千円)
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| キーワード | マイトトキシン / ポリエーテル / 化学合成 / 分子プローブ / 作用標的分子 / 生物毒 / 膜タンパク質 / 疎水性部分 / 梯子状ポリエーテル / 膜蛋白質 |
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| 研究概要 |
マイトトキシン(MTX)は強力な生物活性を発現する巨大な梯子状ポリエーテルであり,天然から微量しか得られないため活性発現機構や作用標的分子は未解明である。我々は, MTXが生物活性を発現する際に全構造が必須なのではなく,重要な部分構造が存在するという仮説を提唱し, MTXの生物活性を阻害する人工分子の創成を目的として研究を行った。MTXの疎水性部分に相当する天然物の部分構造,および人工梯子状ポリエーテルを設計・合成して生物活性を評価した結果,溶血L活性および細胞内へのCa2+流入活性において,それぞれこれまで報告されている中で最も強い阻害剤になることを見出した。
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