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海洋アルカロイド、ラメラリンの分子作用機構に基づく新規抗ガン活性分子の設計と合成

研究課題

研究課題/領域番号 21580248
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 水産化学
研究機関長崎大学

研究代表者

石橋 郁人  長崎大学, 大学院・水産・環境科学総合研究科, 教授 (10192486)

研究分担者 長富 潔 (長冨 潔)  長崎大学, 大学院水産・環境科学総合研究科, 教授 (40253702)
研究期間 (年度) 2009 – 2011
研究課題ステータス 完了 (2011年度)
配分額 *注記
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2011年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2010年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2009年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
キーワード天然物化学 / 生理活性物質 / トポイソメラーゼI阻害 / 海洋天然物 / 分子設計 / ピロールアルカロイド / ラメラリン / 海産天然物
研究概要

DNAトポイソメラーゼIの阻害により抗ガン活性を示す海洋天然物ラメラリンの分子レベルでの酵素阻害作用機構に基づいて、イソラメラリン及びビスラクトンと命名した二種類の新規五環性化合物を抗ガン剤候補分子として設計し、合成した。イソラメラリンは、培養ガン細胞株HeLaに対して親化合物ラメラリンを凌ぐ高い増殖阻害活性を示すこと、及び、その作用は、ラメラリンと同じくトポイソメラーゼIの阻害に基づくことを明らかにした。

報告書

(4件)
  • 2011 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2010 実績報告書
  • 2009 実績報告書
  • 研究成果

    (28件)

すべて 2012 2011 2010 2009 その他

すべて 雑誌論文 (10件) (うち査読あり 10件) 学会発表 (13件) 備考 (2件) 産業財産権 (3件) (うち外国 2件)

  • [雑誌論文] Algicidal Activity of Glycerolipids from the Brown Alga Ishige sinicola on Red Tide Microalgae2012

    • 著者名/発表者名
      Shotaro Hirao, Kenji Tara, Kazuyoshi Kuwano, Junji Tanaka, Fumito Ishibashi
    • 雑誌名

      Biosci. Biotechnol. Biochem

      巻: 76巻 ページ: 372-374

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Algicidal Activity of Glycerolipids from Brown Alga Ishige sinicola toward Red Tide Microalgae2012

    • 著者名/発表者名
      Shotaro Hirao, Kenji Tara, Kazuyoshi Kuwano, Junji Tanaka, Fumito Ishibashi
    • 雑誌名

      Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry

      巻: 76 号: 2 ページ: 372-374

    • DOI

      10.1271/bbb.110645

    • NAID

      10030400197

    • ISSN
      0916-8451, 1347-6947
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis, structure-activity relationships, and mechanism of action of anti-HIV-1 lamellarin a 20-sulfate analogues2011

    • 著者名/発表者名
      Haruka Kamiyama, Yoshinao Kubo, Hironori Sato, Naoki Yamamoto, Tsutomu Fukuda, Fumito Ishibashi, Masatomo Iwao
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem

      巻: 19巻 ページ: 7541-7550

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis and Biological Activity of Lamellarin Alkaloids : An Overview2011

    • 著者名/発表者名
      Tsutomu Fukuda, Fumito Ishibashi, Masatomo Iwao
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: 83巻 ページ: 491-529

    • NAID

      120006984843

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書 2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Formal Total Synthesis of the Telomerase Inhibitor Dictyodendrin B2010

    • 著者名/発表者名
      Shotaro Hirao, Yuki Yoshinaga, Masatomo Iwao, Fumito Ishibashi
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett

      巻: 51巻 ページ: 533-536

    • NAID

      120006984589

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Formal Total Synthesis of the Telomerase Inhibitor Dictyodendrin B2010

    • 著者名/発表者名
      Shotaro Hirao, Yuki Yoshinaga, Masatomo Iwao, Fumito Ishibashi
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters 51

      ページ: 533-536

    • NAID

      120006984589

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthetic Approach to Telomerase Inhibitor Dictyodendrin B : Synthesis of the Pyrrolo[ 2, 3-c] carbazole Core2009

    • 著者名/発表者名
      Shotaro Hirao, Yumiko Sugiyama, Masatomo Iwao, Fumito Ishibashi
    • 雑誌名

      Biosci. Biotechnol. Biochem

      巻: 73巻 ページ: 1764-1772

    • NAID

      10027544373

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Design and Synthesis of Lamellarin D Analogues Targeting Topoisomerase I2009

    • 著者名/発表者名
      Takeshi Ohta, Tsutomu Fukuda, Fumito Ishibashi, Masatomo Iwao
    • 雑誌名

      J. Org. Chem

      巻: 74巻 ページ: 8143-8153

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Design and Synthesis of Lamellarin D Analogues Targeting Topoisomerase I2009

    • 著者名/発表者名
      Takeshi Ohta, Tsutomu Fukuda, Fumito Ishibashi, Masatomo Iwao
    • 雑誌名

      Journal of Organic Chemistry 74

      ページ: 8143-8153

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthetic Approach to Telomerase Inhibitor Dictyodendrin B : Synthesis of the Pyrrolo[2,3-c]carbazole Core2009

    • 著者名/発表者名
      Shotaro Hirao, Yumiko Sugiyama, Masatomo Iwao, Fumito Ishibashi
    • 雑誌名

      Bioscience, Biotechnology and Biochemistry 73

      ページ: 1764-1772

    • NAID

      10027544373

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 光学活性16-メチルラメラリンNの絶対配置の決定とプロテインキナーゼ阻害活性評価2012

    • 著者名/発表者名
      吉田賢佑、糸山諒介、福田勉、石橋郁人、岩尾正倫、Laurent Meijer
    • 学会等名
      日本化学会第92春季年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Total Synthesis of the Marine Pyrrolocarbazole Alkaloid Dictyodendrin B2011

    • 著者名/発表者名
      S.Hirao, Y.Yoshinaga, M.Iwao, F.Ishibashi
    • 学会等名
      23^<rd> International Congress of Heterocyclic Chemistry
    • 発表場所
      英国、グラスゴー
    • 年月日
      2011-08-02
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 海洋天然物ラメラリンをモデルとした新規トポイソメラーゼI阻害活性物質の創製2011

    • 著者名/発表者名
      福永光希、柱野彩、石橋郁人、岩尾正倫
    • 学会等名
      日本農芸化学会西日本支部・中国四国支部合同大会
    • 発表場所
      宮崎
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Total Synthesis of the Marine Pyrrolocarbazole Alkaloid Dictyodendrin B2011

    • 著者名/発表者名
      S. Hirao, Y. Yoshinaga, M. Iwao, F. Ishibashi
    • 学会等名
      23rd International Congress of Heterocyclic Chemistry
    • 発表場所
      Glasgow
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 海洋産多環性ピロールアルカロイド類の合成と生理活性2011

    • 著者名/発表者名
      石橋郁人
    • 学会等名
      日本農芸化学会支部総会・奨励賞受賞講演・特別講演会
    • 発表場所
      福岡
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書 2010 実績報告書
  • [学会発表] 硫酸エステル型ピロールアルカロイドの合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      森瀬崇大、石橋郁人
    • 学会等名
      日本農芸化学会西日本支部大会
    • 発表場所
      熊本
    • 年月日
      2010-09-18
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] テロメラーゼ阻害活性物質ディクティオデンドリンAの合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      吉永祐樹、石橋郁人
    • 学会等名
      日本農芸化学会西日本支部大会
    • 発表場所
      熊本
    • 年月日
      2010-09-18
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] テロメラーゼ阻害活性物質ディクティオデンドリンBの合成2010

    • 著者名/発表者名
      平尾翔太郎、岩尾正倫、石橋郁人
    • 学会等名
      日本農芸化学会2010年度大会
    • 発表場所
      東京大学駒場キャンパス(東京都)
    • 年月日
      2010-03-28
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 硫酸エステル型ピロールアルカロイドの合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      森瀬崇大、石橋郁人
    • 学会等名
      日本農芸化学会西日本支部大会(第284回)
    • 発表場所
      熊本
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] テロメラーゼ阻害活性物質ディクティオデンドリンAの合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      吉永祐樹、平尾翔太郎、石橋郁人
    • 学会等名
      日本農芸化学会西日本支部大会(第284回)
    • 発表場所
      熊本
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] テロメラーゼ阻害活性物質ディクティオデンドリンBの合成2010

    • 著者名/発表者名
      平尾翔太郎、吉永祐樹、岩尾正倫、石橋郁人
    • 学会等名
      日本農芸化学会2010年度大会
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] テロメラーゼ阻害活性物質ディクティオデンドリンの合成研究 : 基本骨格化合物の合成2009

    • 著者名/発表者名
      平尾翔太郎、岩尾正倫、石橋郁人
    • 学会等名
      第39回複素環化学討論会
    • 発表場所
      さわやかちば県民プラザ(柏市)
    • 年月日
      2009-10-14
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] テロメラーゼ阻害活性物質ディクティオデンドリンの合成研究:基本骨格化合物の合成2009

    • 著者名/発表者名
      平尾翔太郎、岩尾正倫、石橋郁人
    • 学会等名
      第39回複素環化学討論会
    • 発表場所
      千葉
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www2.fish.nagasaki-u.ac.jp/fish/kyoukan/isibasi/fi-j.htm

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.fish.nagasaki-u.ac.jp/fish/kyoukan/isibasi/fi-j.html

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [産業財産権] 抗癌活性化合物2012

    • 発明者名
      岩尾正倫、石橋郁人、福田勉、長谷川寛雄
    • 権利者名
      国立大学法人長崎大学
    • 出願年月日
      2012-01-17
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 外国
  • [産業財産権] 抗癌活性化合物2012

    • 発明者名
      岩尾正倫, 石橋郁人, 福田勉, 長谷川寛雄
    • 権利者名
      国立大学法人長崎大学
    • 出願年月日
      2012-01-17
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 外国
  • [産業財産権] ベンゾ[g][1]ベンゾピラノ[4,3-b]インドールー6(13H)-オン骨格を持つ抗癌活性化合物2011

    • 発明者名
      岩尾正倫、石橋郁人、福田勉
    • 権利者名
      国立大学法人長崎大学
    • 産業財産権番号
      2011-007011
    • 出願年月日
      2011-01-17
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書

URL: 

公開日: 2009-04-01   更新日: 2016-04-21  

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