| 研究課題/領域番号 |
21590006
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 富山大学 |
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研究代表者 |
松谷 裕二 富山大学, 大学院・医学薬学研究部(薬学), 教授 (50255858)
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| 連携研究者 |
東田 千尋 富山大学, 和漢医薬学総合研究所, 准教授 (10272931)
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| 研究期間 (年度) |
2009 – 2011
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| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
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| 配分額 *注記 |
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2011年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2010年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2009年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | ベンゾジアゼピン / ジアザベンゾトロポン / AMPAレセプター / 神経性疾患 / 電子環状反応 / アポトーシス誘導 / 抗癌活性 / アミノ化 / 脱窒素反応 / 細胞毒性 / ベンゾトロポン |
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| 研究概要 |
新しい神経性疾患治療薬開発を念頭に置いた医薬品シーズ探索を目的とし、2, 3-ベンゾジアゼピン誘導体の合成研究を行った。合成には、筆者が独自に開発したベンゾシクロブテン誘導体とジアゾメチレン化合物の連続的電子環状反応を利用した。その結果、これまで報告例のない新規な複素環骨格「ジアザベンゾトロポン」型化合物ライブラリーを得ることができた。これら誘導体について中枢神経系保護活性の評価を実施したところ、期待していた活性は認められなかったものの、腫瘍細胞に対する顕著なアポトーシス誘導活性を示す化合物が見出された。このように、オリジナルな手法にて初めて合成されたジアザベンゾトロポン類が、新規抗癌剤シーズとして期待されるという知見を得ることに成功した。
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