| 研究課題/領域番号 |
21590017
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 補助金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
化学系薬学
|
|---|
| 研究機関 | 京都薬科大学 (2011)
京都府立医科大学 (2009-2010) |
|---|
研究代表者 |
赤路 健一 京都薬科大学, 薬学部, 教授 (60142296)
|
|---|
| 連携研究者 |
野坂 和人 兵庫医科大学, 医学部, 教授 (10228314)
今野 博行 山形大学, 大学院・理工学研究科, 准教授 (50325247)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2009 – 2011
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
|
| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2011年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2010年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2009年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
|
|---|
| キーワード | SARS / HTLV-1 / プロテアーゼ阻害剤 / 構造解析 / Dアミノ酸 / Retro-Inverso / プロテアーゼ / 阻害剤 |
|---|
| 研究概要 |
HTLV-1プロテアーゼ阻害剤についてすでに申請者が見出している遷移状態類似型阻害剤の立体配置をRetro Inverso変換させた持続性阻害剤を創製した。これにより、阻害活性発現に必須となる中心骨格立体配置を注意深く選ぶことにより、残りのアミノ酸構造をすべてD型に変換できることを明らかにした。また、SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤について、R188I変異型SARS 3CLプロテアーゼを利用した信頼性の高い汎用型阻害剤評価系を確立し、ペプチドアルデヒドが高い阻害活性を示すことを明らかにした。さらに、プロテアーゼ・阻害剤複合体のX線構造解析による側鎖構造の最適化を行った結果、基質配列とは全く異なる低分子型阻害剤の創製に成功した。
|
