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骨形成に働く新規14-エピ-19-ノルプレビタミンD型セコステロイドの構造展開

研究課題

研究課題/領域番号 21590022
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 化学系薬学
研究機関帝京大学

研究代表者

橘高 敦史  帝京大学, 薬学部, 教授 (00214833)

研究分担者 高野 真史  帝京大学, 薬学部, 助教 (50386611)
連携研究者 澤田 大介  帝京大学, 薬学部, 准教授 (00338691)
杉山 亨  東京大学, 総合文化研究科, 助教 (40242036)
研究期間 (年度) 2009 – 2011
研究課題ステータス 完了 (2011年度)
配分額 *注記
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2011年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2010年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2009年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
キーワード有機化学 / 薬学 / 合成化学 / 生理活性 / 活性型ビタミンD3 / ビタミンD受容体 / タキステロール / 活性型ビタミンD_3 / ビタミンD受容体(VDR) / 19-ノルタキステロール / 14-エピ-活性型ビタミンD_3 / 19-ノルプレビタミンD_3
研究概要

骨形成に関与するビタミンD誘導体の新規骨格として、14-エピ-2α-メチル-1α, 25-ジヒドロキシ-19-ノルプレビタミンD_3の合成を達成した。興味深いことに、本化合物は酸触媒により14-エピ-2α-メチル-1α, 25-ジヒドロキシ-19-ノルタキステロールへと異性化し、ビタミンD受容体を介する骨芽細胞への強い生理活性を有することを認めた。次いで本異性化成績体を直接化学合成することに成功し、動物実験等に耐えうる量を確保することが可能となった。また、受容体との複合体のX線共結晶構造解析に成功し、特異な受容体結合様式を解明した。

報告書

(4件)
  • 2011 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2010 実績報告書
  • 2009 実績報告書
  • 研究成果

    (124件)

すべて 2012 2011 2010 2009 その他

すべて 雑誌論文 (44件) (うち査読あり 30件) 学会発表 (68件) 図書 (3件) 備考 (7件) 産業財産権 (2件)

  • [雑誌論文] The Difference between 14-Epi-previtamin D3 and 14-Epi-19-nor-previtamin D3 : Their Synthesis and Binding Affinity for Human VDR2012

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, Tomoyuki Katayama, Yuya Tsukuda, Nozomi Saito, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
    • 雑誌名

      Anticancer Res

      巻: 32 ページ: 319-326

    • URL

      http://ar.iiarjournals.org/content/32/1/319.full?sid=d6507568-bc32-4ba6-841c-6b606396458b

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] C15-Functionalized 16-Ene-1., 25-dihydroxyvitamin D3 is a New Vitamin D Analog with Unique Biological Properties2012

    • 著者名/発表者名
      Go Kumagai, Masashi Takano, Kanako Shindo, Daisuke Sawada, Nozomi Saito, Hiroshi Saito, Sshinji Kakuda, Ken-ichiro Takagi, Midori Takimoto-Kamimura, Kazuya Takenouchi, Tai C. Chen and Atsushi Kittaka
    • 雑誌名

      Anticancer Res

      巻: 32 ページ: 311-318

    • URL

      http://ar.iiarjournals.org/content/32/1/311.full?sid=d6507568-bc32-4ba6-841c-6b606396458b

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] The Roles of Cytochrome P-450 Enzymes in Prostate Cancer Development and Treatment2012

    • 著者名/発表者名
      Tai C. Chen, Toshiyuki Sakaki, Keiko Yamamoto, and Atsushi Kittaka
    • 雑誌名

      Anticancer Res

      巻: 32 ページ: 291-298

    • URL

      http://ar.iiarjournals.org/content/32/1/291.full?sid=d6507568-bc32-4ba6-841c-6b606396458b

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] The Roles of Cytochrome P-450 Enzymes in Prostate Cancer Development and Treatment2012

    • 著者名/発表者名
      Tai C.Chen, et al
    • 雑誌名

      Anticancer Res.

      巻: 32 ページ: 291-298

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] C 15-Functionalized 16-Ene-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 is a New Vitamin D Analog with Unique Biological Properties2012

    • 著者名/発表者名
      Go Kumagai, et al
    • 雑誌名

      Anticancer Res.

      巻: 32 ページ: 311-318

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] The Difference between 14-Epi-previtamin D_3 and 14-Epi-19-norprevitamin D_3 : Their Synthesis and Binding Affinity for Human VDR2012

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al
    • 雑誌名

      Anticancer Res.

      巻: 32 ページ: 319-326

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] β-PNA: Peptide nucleic acid (PNA) with a chiral center at the β-position of the PNA backbone2011

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 21 号: 24 ページ: 7317

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2011.10.017

    • URL

      https://pure.teikyo.jp/en/publications/2a30ff48-f313-4f2c-b091-a7e81e921715

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 19-Nor-2α-(3-hydroxypropyl)-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 (MART-10) is a Potent Cell Growth Regulator with Enhanced Chem otherapeutic Potency in Liver Cancer Cells2011

    • 著者名/発表者名
      Chiang KC, Kittaka A., 他7名
    • 雑誌名

      Steroids

      巻: 76 号: 13 ページ: 1513-1519

    • DOI

      10.1016/j.steroids.2011.08.006

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Substitution at Carbon 2 of 19-Nor-1., 25-dihydroxyvitamin D3 with 3-Hydroxypropyl Group Generates an Analog with Enhanced Chemotherapeutic Potency in PC-3 Prostate Cancer Cells2011

    • 著者名/発表者名
      Diego Iglesias-Gato, Shasha Zheng, John N. Flanagan, Lan Jiang, Atsushi Kittaka, Toshiyuki Sakaki, Keiko Yamamoto, Toshimasa Itoh, Nathan K. LeBrasseur, Gunnar Norstedt, Tai C. Chen
    • 雑誌名

      J. Steroid Biochem. Mol. Biol

      巻: 127 号: 3-5 ページ: 269-275

    • DOI

      10.1016/j.jsbmb.2011.08.010

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Mechanism of the Anti-proliferative Action of 25-Hydroxy-19-nor-vitamin D3 in Human Prostate Cells2011

    • 著者名/発表者名
      Eiji Munetsuna, Sachie Nakabayashi, Rie Kawanami, Kaori Yasuda, Miho Ohta, Midori A. Arai, Atsushi Kittaka, Tai C. Chen, Masaki Kamakura, Shinichi Ikushiro and Toshiyuki Sakaki
    • 雑誌名

      J. Mol. Endocrinol

      巻: 47 号: 2 ページ: 209-218

    • DOI

      10.1530/jme-11-0008

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Novel Vitamin D Analogs for Prostate Cancer Therapy2011

    • 著者名/発表者名
      Chen TC, Kittaka A
    • 雑誌名

      Urology

      巻: 32 ページ: 1-9

    • DOI

      10.5402/2011/301490

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 4-Substituted Chiral PNA Monomers2011

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, Yasutaka Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
    • 雑誌名

      Peptide Science 2010

      巻: 47 ページ: 284-284

    • NAID

      10028238207

    • URL

      http://www.prf.or.jp/psb.html

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [雑誌論文] New C15-Substituted Active Vitamin D_32011

    • 著者名/発表者名
      Shindo K, Kittaka A., 他12名
    • 雑誌名

      Org.Lett.

      巻: 13 号: 11 ページ: 2852-2855

    • DOI

      10.1021/ol200828s

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Development of 14-epi-19-Nortachysterol and Its Unprecedented Binding Configuration for the Human Vitamin D Receptor2011

    • 著者名/発表者名
      Sawada D, Kittaka A., 他6名
    • 雑誌名

      J.Am.Chem.Soc.

      巻: 133 号: 18 ページ: 7215-7221

    • DOI

      10.1021/ja201481j

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of C-2 Substituted Vitamin D Derivatives Having Ringed Side Chains and Biological Evaluation, Especially Biological Effect on Bone by Modification at C-2 Position2011

    • 著者名/発表者名
      Hiroshi Saitoh, Takayuki Chida, Kenichiro Takagi, Kyohei Horie, Yoshiyuki Sawai, Yuko Nakamura, Yoshifumi Harada, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
    • 雑誌名

      Org. Biomol. Chem

      巻: 9 号: 10 ページ: 3954-3964

    • DOI

      10.1039/c1ob05142c

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] CYP105A1二重変異体を発現する放線菌を用いた活性型ビタミンD3の生産2011

    • 著者名/発表者名
      安田佳織、林恵子、生城真一、鎌倉昌樹、宗綱栄二、杉本宏、城宜嗣、橘高敦史、太田美穂、榊利之
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 85 ページ: 109-114

    • URL

      http://web.kyoto-inet.or.jp/people/vsojkn/journal/index.html

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 4-Substituted Chiral PNA Monomers2011

    • 著者名/発表者名
      Tom Sugiyama, et al
    • 雑誌名

      Peptide Science 2010

      巻: 47 ページ: 284-284

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [雑誌論文] CYP105A1二重変異体を発現する放線菌を用いた活性型ビタミンD_3の生産2011

    • 著者名/発表者名
      安田佳織, ら
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 85 ページ: 109-114

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 変異VDR(Arg274Leu)に対するセコステロイドリガンドの設計と合成2011

    • 著者名/発表者名
      本澤忍, ら
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 85 ページ: 166-167

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2010 実績報告書
  • [雑誌論文] 2α位にアゾール環側鎖を有する活性型ビタミンD_3の合成と生物活性評価2011

    • 著者名/発表者名
      高野真史, ら
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 85 ページ: 236-236

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [雑誌論文] 2α位に置換基を有するビタミンD誘導体のヒト体内における代謝予測2011

    • 著者名/発表者名
      安田佳織, ら
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 85 ページ: 238-238

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [雑誌論文] Synthesis of C15-Modified 16-ene-active vitamin D_3 analogs for the receptor-ligand interaction studies2011

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kittaka, et al
    • 雑誌名

      Anticancer Res.

      巻: 31 ページ: 1500-1501

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [雑誌論文] Evaluation and characterization of 14-epi-19-nortachysterol analogs from 14-epi-19-norpre vitamin D_32011

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al
    • 雑誌名

      Anticancer Res.

      巻: 31 ページ: 1501-1501

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [雑誌論文] Facile Synthesis of Stereoisomers of the Non-Secosteroidal Ligand LG190178 and their Evaluation Using the Mutant Vitamin D Receptor2011

    • 著者名/発表者名
      Yosuke Demizu, et al.
    • 雑誌名

      Lett.Org.Chem.

      巻: 8 ページ: 43-47

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 2β-Substituted-14-epi-previtamin D_3 and Testing of Its Genomic Activity2010

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al.
    • 雑誌名

      J.Steroid Biochem.Mol.Biol.

      巻: 121 ページ: 20-24

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Sequence-Specific Cleavage of DNA by Peptide Nucleic Acids Conjugated with Metal Complexes2010

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, et al.
    • 雑誌名

      Peptide Science 2009

      ページ: 425-426

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 2α- and 2β-Substituted-14-epi-previtamin D_3 and Their Genomic Activity2010

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al.
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: 66 ページ: 5407-5423

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Studies on the Synthesis and Metabolism of 14-epi-2α-(3-Hydroxypropyl)-19-norvitamin D_3 and Its 2β-Isomer2010

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kittaka, et al.
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: 82 ページ: 649-661

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Three-step hydroxylation of vitamin D_3 by a genetically engineered CYP105A12010

    • 著者名/発表者名
      Keiko Hayashi, et al.
    • 雑誌名

      FEBS J.

      巻: 277 ページ: 3999-4009

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 14-epi-19-norprevitamin D_3から14-epi-19-nortachysterolへの展開2010

    • 著者名/発表者名
      澤田大介, ら
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 84 ページ: 157-157

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [雑誌論文] 新規15位置換活性型ビタミンD_3の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      熊谷剛, ら
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 84 ページ: 157-157

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [雑誌論文] 2□位に2-(1H-テトラゾール-1-イル)エチル基及び2-(2H-テトラゾール-2-イル)エチル基を有する活性型ビタミンD_3の合成と生物活性評価2010

    • 著者名/発表者名
      松尾実紀, ら
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 84 ページ: 158-158

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [雑誌論文] CYP105A1二重変異体発現放線菌によるビタミンD_3の代謝2010

    • 著者名/発表者名
      安田佳織, ら
    • 雑誌名

      ビタミン

      巻: 84 ページ: 158-158

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [雑誌論文] Synthesis and Biological Activities of 14-eprMART-10 and 14-epi-MART-11: Implications for Cancer and Osteoporosis Treatment2009

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kittaka, et al.
    • 雑誌名

      Anticancer Res. 29

      ページ: 3563-3569

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Evaluation of 19-Nor-2α-(3-hydroxypropyl)-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 As a Therapeutic Agent for Androgen-dependent Prostate Cancer2009

    • 著者名/発表者名
      John N.Flanagan, et al.
    • 雑誌名

      Anticancer Res. 29

      ページ: 3547-3553

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Cooperative Strand Invasion of Peptide Nucleic Acid2009

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, et al.
    • 雑誌名

      Peptide Science 2008

      ページ: 481-489

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 2α-Propoxy-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 and Comparison of Its Metabolism by Human CYP24A1 and Rat CYP24A12009

    • 著者名/発表者名
      Nozomi Saito, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. 17

      ページ: 4296-4301

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] TEI-9647とTEI-9648の構造活性相関研究:2α位と24位の化学修飾~最強のVDRアンタゴニスト活性を目指して~2009

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史, ら
    • 雑誌名

      ビタミン 83

      ページ: 569-579

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of a 1α-C-Methyl Analogue of 25-Hydroxyvitamin D_3 : Interaction with a Mutant Vitamin D Receptor Arg274Leu2009

    • 著者名/発表者名
      Shinobu Honzawa, et al.
    • 雑誌名

      Tetrahedron 2009, 65 (34) 65

      ページ: 7135-7145

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 2α-Substituted-14-epi-previtamin D_3 and Its genomic Activity2009

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett. 19

      ページ: 5397-5400

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis and Biological Evaluation of 4-Substituted Vitamin D and 14-Epi-Previtamin D Analogs2009

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al.
    • 雑誌名

      Chem. Pharm. Bull. 57

      ページ: 1431-1433

    • NAID

      130000124550

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 活性型ビタミンD_3誘導体における核内受容体Water Channelの維持と生物活性2009

    • 著者名/発表者名
      高野真史, ら
    • 雑誌名

      ビタミン 83

      ページ: 206-206

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [雑誌論文] 活性型ビタミンD_3の2α位の構造修飾とVDRリガンド結合領域に存在する水分子(water channel)との相互作用と生物活性2009

    • 著者名/発表者名
      高野真史, ら
    • 雑誌名

      ビタミン 83

      ページ: 328-329

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [雑誌論文] 新規15位置換活性型ビタミンD_3の合成とビタミンD受容体との相互作用および生物活性2009

    • 著者名/発表者名
      新藤香菜子, ら
    • 雑誌名

      ビタミン 83

      ページ: 593-593

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 1α, 4, 25-トリヒドロキシビタミンD3の合成とヒト水酸化酵素による代謝に関する研究2012

    • 著者名/発表者名
      澤田大介
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道大学
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 活性型ビタミンD3誘導体の2.側鎖上の二級水酸基の効果と生物活性評価2012

    • 著者名/発表者名
      高野真史
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道大学
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 長鎖アルキル基を持つノンセコステロイド型VDRリガンドの創製2012

    • 著者名/発表者名
      倉島恵愛
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道大学
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 1α,4,25-トリヒドロキシビタミンD_3の合成とヒト水酸化酵素による代謝に関する研究2012

    • 著者名/発表者名
      澤田大介, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道大学(札幌市)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 活性型ビタミンD_3誘導体の2α側鎖上の二級水酸基の効果と生物活性評価2012

    • 著者名/発表者名
      高野真史, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道大学(札幌市)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 長鎖アルキル基を持つノンセコステロイド型VDRリガンドの創製2012

    • 著者名/発表者名
      倉島恵愛, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道大学(札幌市)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 14-エピ-19-ノルタキステロールの合成とVDRリガンド骨格としての可能性2011

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      第332回脂溶性ビタミン総合研究委員会
    • 発表場所
      昭和薬科大学
    • 年月日
      2011-09-30
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 14-エピ-19-ノルタキステロールの合成とVDRリガンド骨格としての可能性2011

    • 著者名/発表者名
      深田大介, ら
    • 学会等名
      第332回脂溶性ビタミン総合研究委員会
    • 発表場所
      昭和薬科大学(町田市)
    • 年月日
      2011-09-30
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 新たなビタミンD骨格14-epi-19-ノルタキステロール2011

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      帝人・核内レセプター創薬研究会(招待講演)
    • 発表場所
      霞が関ナレッジスクエア(千代田区)
    • 年月日
      2011-06-16
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 新たなビタミンD骨格14-epi-19-ノルタキステロール2011

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      帝人・核内レセプター創薬研究会
    • 発表場所
      霞が関ナレッジスクエア(千代田区)(招待講演)
    • 年月日
      2011-06-16
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] New Skeleton in Vitamin D Family : 14-epi-19-Nortachysterol and Its Unprecedented Binding Configuration for the Human Vitamin D Receptor2011

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium AIMECS 2011
    • 発表場所
      京王プラザホテル(新宿区)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis and DNA Binding Properties of.-Chiral Peptide Nucleic Acid2011

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, et al
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium AIMECS 2011
    • 発表場所
      京王プラザホテル(新宿区)
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 14-epi-19-Nortachysterol類の合成と受容体結合様式の解明2011

    • 著者名/発表者名
      澤田大介
    • 学会等名
      第37回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      あわぎんホール(徳島市)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis of beta-Chiral Peptide Nucleic Acids and Their DNA Binding Properties2011

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, et al
    • 学会等名
      第48回ペプチド討論会
    • 発表場所
      札幌コンベンションセンター
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 2.位にアゾール環側鎖を有する活性型ビタミンD3の合成と生物活性評価2011

    • 著者名/発表者名
      高野真史
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第63回大会
    • 発表場所
      安田女子大学(広島市)
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 2.位に置換基を有するビタミンD誘導体のヒト体内における代謝予測2011

    • 著者名/発表者名
      安田佳織
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第63回大会
    • 発表場所
      安田女子大学(広島市)
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Evaluation and characterization of 14-epi-19-nortachysterol analogs from 14-epi-19-norprevitamin D32011

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al
    • 学会等名
      4th Symposium Vitamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
    • 発表場所
      Schlossberg Hotel(Homburg, Germany)
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis of C15-Modified 16-ene-active vitamin D3 analogs for the receptor-ligand interaction studies2011

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kittaka, et al
    • 学会等名
      4th Symposium Vitamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
    • 発表場所
      Schlossberg Hotel(Homburg, Germany)
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis of C15-Modified 16-ene-active vitamin D_3 analogs for the receptor-ligand interaction studies2011

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kittaka, et al
    • 学会等名
      4th Symposium Vitamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
    • 発表場所
      Schlossberg Hotel (Homburg, Germany)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] Evaluation and characterization of 14-epi-19-nortachysterol analogs from 14-epi-19-norprevitamin D_32011

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al
    • 学会等名
      4th Symposium Vitamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
    • 発表場所
      Schlossberg Hotel (Homburg, Germany)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 2α位にアゾール環側鎖を有する活性型ビタミンD_3の合成と生物活性評価2011

    • 著者名/発表者名
      高野真史, ら
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第63回大会
    • 発表場所
      安田女子大学(広島市)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 2α位に置換基を有するビタミンD誘導体のヒト体内における代謝予測2011

    • 著者名/発表者名
      安田佳織, ら
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第63回大会
    • 発表場所
      安田女子大学(広島市)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of beta-Chiral Peptide Nucleic Acids and Theire DNA Binding Properties2011

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, et al
    • 学会等名
      第48回ペプチド討論会
    • 発表場所
      札幌コンベンションセンター(札幌市)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis and DNA Binding Properties of β-Chiral Peptide Nucleic Acid2011

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, et al
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium AIMECS 2011
    • 発表場所
      京王プラザホテル(新宿区)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 新規15β-ヒドロキシ活性型ビタミンD_3誘導体の合成と生物活性評価2011

    • 著者名/発表者名
      熊谷剛, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第131年会
    • 発表場所
      静岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 2位置換14-epi-19-Nortachysterol誘導体の合成と活性評価2011

    • 著者名/発表者名
      澤田大介, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第131年会
    • 発表場所
      静岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 2α側鎖上にアゾール環を有する活性型ビタミンD_3誘導体の合成と生物活性評価2011

    • 著者名/発表者名
      松尾実紀, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第131年会
    • 発表場所
      静岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] hCYP24A1代謝抵抗性活性型ビタミンD_3誘導体の合成とATRA耐性APL細胞への活性評価2011

    • 著者名/発表者名
      高野真史, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第131年会
    • 発表場所
      静岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 4位置換キラルPNAの合成2011

    • 著者名/発表者名
      杉山亨, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第131年会
    • 発表場所
      静岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] ビタミンD受容体リガンド結合領域のwater channelとの相互作用を基盤とする新規ビタミンD誘導体の設計と合成2010

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      明治薬科大学セミナー
    • 発表場所
      明治薬科大学
    • 年月日
      2010-10-07
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 2α側鎖上にトリアゾール環を有する活性型ビタミンD_3誘導体の合成2010

    • 著者名/発表者名
      松尾実紀, ら
    • 学会等名
      第54回日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      東京薬科大学
    • 年月日
      2010-10-02
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 新規15β-ヒドロキシ活性型ビタミンD_3誘導体の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      熊谷剛, ら
    • 学会等名
      第54回日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      東京薬科大学
    • 年月日
      2010-10-02
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 変異VDR(Arg274Leu)に対するセコステロイドリガンドの設計と合成2010

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史, ら
    • 学会等名
      第329回脂溶性ビタミン総合研究委員会
    • 発表場所
      国立栄養研究所
    • 年月日
      2010-09-17
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] ビタミンD誘導体の合成と生物活性2010

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      研究成果発表フォーラム
    • 発表場所
      東京ビッグサイト
    • 年月日
      2010-07-02
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] プレビタミンD研究から19-ノルタキステロールへ2010

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      第5回帝人VD3研究会
    • 発表場所
      帝人ファーマ生物医学総合研究所
    • 年月日
      2010-06-18
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of Novel C15-Substituted Active Vitamin D_3 Analogs with 16-Ene CD-Ring2010

    • 著者名/発表者名
      Go Kumagai, et al.
    • 学会等名
      第21回日仏医薬精密化学会議
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of 2α-[2-(Tetrazolyl)ethyl]-1α,25-dihydroxyvitamin D_32010

    • 著者名/発表者名
      Miki Matsuo, et al.
    • 学会等名
      第21回日仏医薬精密化学会議
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 2α位に2-(1H-テトラゾール-1-イル)エチル基及び2-(2H-テトラゾール-2-イル)エチル基を有する活性型ビタミンD_3の合成と生物活性評価2010

    • 著者名/発表者名
      松尾実紀, ら
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第62回大会
    • 発表場所
      盛岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 14-epi-19-norprevitamin D3から14-epi-19-nortachysterolへの展開2010

    • 著者名/発表者名
      澤田大介, ら
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第62回大会
    • 発表場所
      盛岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 新規15位置換活性型ビタミンD_3の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      熊谷剛, ら
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第62回大会
    • 発表場所
      盛岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] CYP105A1二重変異体発現放線菌によるビタミンD_3の代謝2010

    • 著者名/発表者名
      安田佳織, ら
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第62回大会
    • 発表場所
      盛岡
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of vitamin D analogs as ligands for mutant human vitamin D receptor(Arg274Leu)2010

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kittaka, et al.
    • 学会等名
      240th American Chemical Society
    • 発表場所
      Boston(USA)
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 新規15位置換活性型ビタミンD_3の合成とビタミンD受容体との相互作用2010

    • 著者名/発表者名
      新藤香菜子, ら
    • 学会等名
      第36回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      名古屋
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 2α-ヘテロアラルキル活性型ビタミンD_3誘導体の合成と生物活性2010

    • 著者名/発表者名
      松尾実紀, ら
    • 学会等名
      第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of 4-Substituted Chiral PNA Monomers2010

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, et al.
    • 学会等名
      第5回国際ペプチドシンポジウム
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] CYP105A1二重変異体によるビタミンD_3の代謝とその反応機構2010

    • 著者名/発表者名
      安田佳織, ら
    • 学会等名
      第33回日本分子生物学会年会・第83回日本生化学会大会合同大会
    • 発表場所
      神戸
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] ヒト前立腺細胞における25-hydroxy-19-norvitamin D_3の作用機構2010

    • 著者名/発表者名
      宗綱栄二, ら
    • 学会等名
      第33回日本分子生物学会年会・第83回日本生化学会大会合同大会
    • 発表場所
      神戸
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] レチノイン酸耐性ヒト前骨髄球性白血病細胞の分化誘導におけるCYP24A1抵抗性新規ビタミンD誘導体の有用性2010

    • 著者名/発表者名
      松本直樹, ら
    • 学会等名
      第33回日本分子生物学会年会・第83回日本生化学会大会合同大会
    • 発表場所
      神戸
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of a series of vitamin D analogs as ligands for human vitamin Dreceptor super agonists, antagonists, and studies on metabolism2010

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kittaka, et al.
    • 学会等名
      環太平洋国際化学会議2010
    • 発表場所
      Honolulu(USA)
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of new C15-substituted 16-ene-1α,25-dihydroxyvitamin D_32010

    • 著者名/発表者名
      Go Kumagai, et al.
    • 学会等名
      環太平洋国際化学会議2010
    • 発表場所
      Honolulu(USA)
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Evaluation of 14-epi-19-nortachysterol analogs from 14-epi-19-norprevitamin D_32010

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al.
    • 学会等名
      環太平洋国際化学会議2010
    • 発表場所
      Honolulu(USA)
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of 2α-heteroaralkylvitamin D_3 analogs with potent biological activity2010

    • 著者名/発表者名
      Miki Matsuo, et al.
    • 学会等名
      環太平洋国際化学会議2010
    • 発表場所
      Honolulu(USA)
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 新規2α-[2-(テトラゾール-1-イル)エチル]活性型ビタミンD_3の合成2010

    • 著者名/発表者名
      松尾実紀, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 新規16-エンー1α,15α,25-トリヒドロキシビタミンD_3の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      熊谷剛, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 14-エピ-19-ノルタキステロール誘導体の合成と活性評価2010

    • 著者名/発表者名
      澤田大介, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] ペプチド核酸-金属錯体コンジュゲートによるDNA切断2010

    • 著者名/発表者名
      杉山亨, ら
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 新規15位置換活性型ビタミンD_3の合成とビタミンD受容体との相互作用および生物活性2009

    • 著者名/発表者名
      新藤香菜子, ら
    • 学会等名
      第324回脂溶性ビタミン総合研究委員会
    • 発表場所
      神戸学院大学
    • 年月日
      2009-07-10
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 新規活性型ビタミンD_3誘導体の設計と合成:核内受容体リガンド結合領域との相互作用2009

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      神戸薬科大学大学院講演会
    • 発表場所
      神戸薬科大学
    • 年月日
      2009-07-09
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] ビタミンD誘導体合成とビタミンD受容体リガンド結合領域での相互作用と生物活性:水分子にも着目して2009

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      第5回帝人VD3研究会 帝人ファーマ株式会社 生物医学総合研究所主催
    • 発表場所
      日野市(富士電機研修室)
    • 年月日
      2009-06-01
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 活性型ビタミンD_3誘導体における核内受容体Water Channelの維持と生物活性2009

    • 著者名/発表者名
      高野真史, ら
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第61回大会
    • 発表場所
      亀岡市(京都学園大学)
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] ビタミンD受容体の強力なアゴニストとアンタゴニストの設計と合成2009

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 学会等名
      研究成果発表フォーラム
    • 発表場所
      東京ビッグサイト
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] Novel C15-Substituted Active Vitamin D_3 Analogs : Design, Synthesis and Biological Activity2009

    • 著者名/発表者名
      Kanako Shindo, et al.
    • 学会等名
      14th Vitamin D Workshop
    • 発表場所
      Brugge, Belgium
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis and Preliminary Biological Eveluation of New 14-Epi-Previtamin D_3 and lts 19-Nor-Analogs with 2-Modification2009

    • 著者名/発表者名
      Daisuke Sawada, et al.
    • 学会等名
      14th Vitamin D Workshop
    • 発表場所
      Brugge, Belgium
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 2α側鎖上に複素環を有する活性型ビタミンD_3誘導体の合成と生物活性2009

    • 著者名/発表者名
      松尾実紀, ら
    • 学会等名
      第39回複素環化学討論会
    • 発表場所
      柏市(グリーンプラザ)
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] Novel Calcitriol Derivatives : Design, Synthesis, and Preliminary Biological Evaluation2009

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kittaka
    • 学会等名
      Asian Federation for Pharmaceutical Sciences 2009
    • 発表場所
      九州大学医学部百年記念講堂
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] Sequence-Specific Cleavage of DNA by Peptide Nucleic Acids Conjugated with Metal Complexes2009

    • 著者名/発表者名
      Toru Sugiyama, et al.
    • 学会等名
      第46回ペプチド討論会
    • 発表場所
      北九州市(ホール)
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 14位エピ化による19-nor-previtamin D_3からtachysterol類縁体への展開:その合成と生物活性2009

    • 著者名/発表者名
      澤田大介, ら
    • 学会等名
      第35回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      金沢
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] ビタミンD受容体に対する新規15位置換活性型ビタミンD_3の影響2009

    • 著者名/発表者名
      新藤香菜子, ら
    • 学会等名
      第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京大学安田講堂
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [図書] 薬学用語辞典2012

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史
    • 総ページ数
      535
    • 出版者
      東京化学同人
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [図書] 薬学用語辞典2012

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史, ら
    • 総ページ数
      535
    • 出版者
      東京化学同人
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [図書] ビタミン総合事典2010

    • 著者名/発表者名
      橘高敦史, ら
    • 出版者
      朝倉書店
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.e-campus.gr.jp/staffinfo/public/staff/detail/419/16

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/lab/yakka/index.html

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.e-campus.gr.jp/staffinfo/public/staff/detail/419/16

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/lab/yakka/index.html

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/lab/yakka/index.html

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.e-campus.gr.jp/staffinfo/public/staff/detail/419/16

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/lab/yakka/index.html

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [産業財産権] 7, 8-シス-14-エピ-ビタミンD誘導体2011

    • 発明者名
      齋藤博、橘高敦史、澤田大介
    • 権利者名
      帝人ファーマ株式会社
    • 産業財産権番号
      2011-125278
    • 出願年月日
      2011-06-03
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [産業財産権] 7,8-シス-14-エピービタミンD誘導体2011

    • 発明者名
      斎藤博、橘高敦史、澤田大介
    • 権利者名
      帝人ファーマ株式会社
    • 産業財産権番号
      2011-125278
    • 出願年月日
      2011-06-03
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書

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公開日: 2009-04-01   更新日: 2016-04-21  

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