研究課題/領域番号 |
21590022
|
研究種目 |
基盤研究(C)
|
配分区分 | 補助金 |
応募区分 | 一般 |
研究分野 |
化学系薬学
|
研究機関 | 帝京大学 |
研究代表者 |
橘高 敦史 帝京大学, 薬学部, 教授 (00214833)
|
研究分担者 |
高野 真史 帝京大学, 薬学部, 助教 (50386611)
|
連携研究者 |
澤田 大介 帝京大学, 薬学部, 准教授 (00338691)
杉山 亨 東京大学, 総合文化研究科, 助教 (40242036)
|
研究期間 (年度) |
2009 – 2011
|
研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
|
配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2011年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2010年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2009年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
|
キーワード | 有機化学 / 薬学 / 合成化学 / 生理活性 / 活性型ビタミンD3 / ビタミンD受容体 / タキステロール / 活性型ビタミンD_3 / ビタミンD受容体(VDR) / 19-ノルタキステロール / 14-エピ-活性型ビタミンD_3 / 19-ノルプレビタミンD_3 |
研究概要 |
骨形成に関与するビタミンD誘導体の新規骨格として、14-エピ-2α-メチル-1α, 25-ジヒドロキシ-19-ノルプレビタミンD_3の合成を達成した。興味深いことに、本化合物は酸触媒により14-エピ-2α-メチル-1α, 25-ジヒドロキシ-19-ノルタキステロールへと異性化し、ビタミンD受容体を介する骨芽細胞への強い生理活性を有することを認めた。次いで本異性化成績体を直接化学合成することに成功し、動物実験等に耐えうる量を確保することが可能となった。また、受容体との複合体のX線共結晶構造解析に成功し、特異な受容体結合様式を解明した。
|