| 研究課題/領域番号 |
21590124
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 帝京大学 |
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研究代表者 |
夏苅 英昭 帝京大学, 薬学部, 教授 (00334334)
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| 連携研究者 |
田畑 英嗣 帝京大学, 薬学部, 助手 (80445634)
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| 研究期間 (年度) |
2009 – 2011
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| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2011年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2010年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2009年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | 軸不斉 / キラリティー / γ-セクレターゼ阻害薬 / ACAT阻害薬 / バソプレッシン受容体拮抗薬 / ジベンゾジアゼピノン / ベンゾラクタム / 1,5-ベンゾジアゼピノン / 窒素のキラリティー / インドメタシン |
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| 研究概要 |
コンホメーションの変化に伴い生ずるキラリティーのひとつである軸性キラリティーに着目して、立体化学や物理化学的性質、および生物活性化合物の活性発現に寄与する真の立体化学を解明することを目的とした。本研究では、(1)γ-セクレターゼ阻害薬、(2)新規バソプレッシンV_1, V_2受容体拮抗薬、および(3)新規ACAT阻害薬について検討し、aryl-アミド構造が形成する軸性キラリティーが生物活性の発現に重要な役割を果たしていることを明らかにした。
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