| 研究課題/領域番号 |
21591065
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
腎臓内科学
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| 研究機関 | 福岡大学 |
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研究代表者 |
三浦 伸一郎 福岡大学, 医学部, 准教授 (20343709)
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| 研究分担者 |
朔 啓二郎 福岡大学, 医学部, 教授 (40183371)
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| 研究期間 (年度) |
2009 – 2011
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| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2011年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2010年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2009年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | ドラックエフェクト / クラスエフェクト / イノシトールリン酸産生能 / 細胞外シグナル調節キナーゼ活性 / 洗い流し試験 / 結合能 / インバースアゴニズム / monocyte chemoattractant protein / nuclear factor kappa B / peroxisome proliferator-activated receptor |
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| 研究概要 |
各種アンジオテンシンII1型(AT1)受容体のドラッグエフェクトを検討した。特異的な作用として、カンデサルタンは、洗浄に抵抗性で受容体に強固に結合していること、イルベサルタンは、抗炎症作用の強いこと、バルサルタンはAT1受容体選択性の高いことがわっかった。また、新規ARBをデザインする前に、オルメサルタンに特徴的なインバースアゴニスト作用のないオルメサルタン類似化合物を同定し、さらに、アゴニスト作用のあるオルメサルタン類似化合物も見いだした。
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