| 研究課題/領域番号 |
21603016
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
ケミカルバイオロジー
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| 研究機関 | 独立行政法人理化学研究所 |
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研究代表者 |
袖岡 幹子 独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 主任研究員 (60192142)
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| 研究分担者 |
平井 剛 独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 専任研究員 (50359551)
田村 結城 独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 客員研究員 (50442984)
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| 研究期間 (年度) |
2009 – 2011
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| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2011年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2010年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2009年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | プロテインキナーゼC / 酵素阻害剤 / Isobenzofuranone誘導体 / ホスファチジルセリン / 構造活性相関 / 有機合成 / Phosphatidylserine / ホルボールエステル |
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| 研究概要 |
本研究では、PKCの生理的リガンドであるdiacylglycerol(DAG)を元に設計した新規isobenzofuranone(IB)誘導体を用いて、PKCの活性化機構を分子レベルで明らかにすることを目指した。IB誘導体は、同様の骨格を有しながらPKC・を活性化する場合と阻害する場合がある。本研究の主目的はIB-15Aの作用機序解明であるが、活性化剤の作用機序も併せて理解する必要があった。この3年間で、まず種々の活性型IB誘導体の特徴を明らかにした。さらにIB-15Aが、典型的な活性化剤とはおそらく異なる位置に結合し、PKC・と脂質との相互作用に影響を及ぼして阻害活性を発揮していることまで突き止めることに成功した。
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