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糖尿病の超早期診断のための膵島β細胞標的核医学分子イメージングプローブの開発

研究課題

研究課題/領域番号 21659289
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分補助金
研究分野 放射線科学
研究機関京都大学

研究代表者

佐治 英郎  京都大学, 大学院・薬学研究科, 教授 (40115853)

研究分担者 天滿 敬 (天満 敬)  京都大学, 大学院・薬学研究科, 助教 (90378787)
豊田 健太郎  京都大学, 大学院・医学研究科, 助教 (00447971)
連携研究者 木村 寛之  京都大学, 環境安全保健機構・放射性同位元素総合センター, 助教 (50437240)
研究期間 (年度) 2009 – 2011
研究課題ステータス 完了 (2011年度)
配分額 *注記
3,300千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 300千円)
2011年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2010年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
2009年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
キーワード糖尿病 / 早期診断 / 分子イメージング / 画像診断
研究概要

膵島量及び膵β細胞量の減少を早期に発見することができれば、糖尿病を予防・治療できる可能性がある。したがって、糖尿病の予防・診断を行うために非侵襲の膵島イメージング技術、とりわけ膵島量及び膵β細胞量を測定するための非侵襲の膵島イメージング技術が望まれている。その中でも、膵β細胞のイメージングを可能とする分子プローブが特に望まれている。本研究では、標的分子には膵島β細胞膜特異的に発現する脂肪酸受容体GPR40および、7回膜貫通型Gタンパク質共役型受容体であるペプチド受容体GLP-1Rを選択し、SPECT用イメージングプローブの開発を行った。その結果、本研究で開発した[111In] K4-Ex4と[125I] ARKM-405が、膵島β細胞特異的な新規SPECT用分子イメージングプローブとして有望な候補化合物になり得ることが明らかとなった。

報告書

(4件)
  • 2011 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2010 実績報告書
  • 2009 実績報告書
  • 研究成果

    (26件)

すべて 2012 2011 2010 2009 その他

すべて 雑誌論文 (6件) (うち査読あり 6件) 学会発表 (18件) 備考 (1件) 産業財産権 (1件) (うち外国 1件)

  • [雑誌論文] Microwave-assisted Synthesis of Organometallic Complexes of 99mTc(CO) 3and Re(CO) 3 : Its Application to Radiopharmaceuticals2012

    • 著者名/発表者名
      Kimura H, Mori D, Harada N, Ono M, Ohmomo Y, Kajimoto T, Kawashima H, Saji H.
    • 雑誌名

      Chemical & Pharmaceutical Bulletin

      巻: 60(1) ページ: 79-85

    • URL

      http://dx.doi.org/10.1248/cpb.60.79

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Microwave-assisted Synthesis of Organometallic Complexes of 99mTc(CO)3 and Re(CO)3 : Its Application to Radiopharmaceuticals2012

    • 著者名/発表者名
      Hideo Saji, Hiroyuki Kiraura, Daisuke Mori, et al
    • 雑誌名

      Chemical & Pharmaceutical Bulletin

      巻: 60(1) ページ: 79-85

    • NAID

      130001852351

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Effective Synthesis of 99mTc Tricarbonyl Complexes by Microwave Heating2011

    • 著者名/発表者名
      Harada N, Kimura H, Ono M, Mori D, Ohmomo Y, Kajimoto T, Kawashima H, Saji H.
    • 雑誌名

      Journal of Organometallic Chemistry

      巻: 696 ページ: 3745-3749

    • URL

      http://dx.doi.org/10.1016/j.jorganchem.2011.08.033

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書 2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Systems analysis of GLP-1 receptor signaling in pancreatic β-cells2011

    • 著者名/発表者名
      Hideo Saji, Yukari Takeda, Akira Amano, et al
    • 雑誌名

      Am J Physiol Cell Physiol

      巻: 301(4)

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] GLP-1receptor antagonist as a potential probe for pancreatic beta-cell imaging2009

    • 著者名/発表者名
      Mukai E, Toyoda K, Kimura H, KawashimaH, Fujimoto H, Ueda M, Temma T, Hirao K, Nagakawa K, Saji H, Inagaki N.
    • 雑誌名

      Biochem. Biophys. Res. Commun

      巻: 389 ページ: 523-6

    • URL

      http://dx.doi.org/10.1016/j.bbrc.2009.09.014

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] GLP-1 receptor antagonist as a potential probe for pancreatic beta-cell imaging2009

    • 著者名/発表者名
      Mukai E, et al.
    • 雑誌名

      Biochem Biophys Res Commun 389

      ページ: 523-6

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 膵β細胞GLP-1受容体を標的とするSPECT用イメージングプローブExendin(9-39)誘導体の開発2011

    • 著者名/発表者名
      小川祐, 木村寛之, 河嶋秀和, 豊田健太郎, 向英里, 藤本裕之, 平尾佳, 松田洋和, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
    • 学会等名
      第51回日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      つくば国際会議場(茨城)
    • 年月日
      2011-10-28
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 膵β細胞GLP-1受容体を標的とするSPECT用イメージングプローブExendin(9-39)誘導体の開発2011

    • 著者名/発表者名
      佐治英郎, 小川祐, 木村寛之, 他
    • 学会等名
      第51回日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      つくば国際会議場(エポカルつくば)(茨城県)(招待講演)
    • 年月日
      2011-10-28
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] 膵β細胞GLP-1受容体標的放射性プローブとしてのI-123標識Exendin-4誘導体2011

    • 著者名/発表者名
      小川祐, 木村寛之, 河嶋秀和, 豊田健太郎, 向英里, 藤本裕之, 平尾佳, 松田洋和, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
    • 学会等名
      第9回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマコフォーラム(PPF2011)
    • 発表場所
      ホテル箱根アカデミー(神奈川県)
    • 年月日
      2011-09-12
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Radiosynthesis and evaluation of F-18 Exendin-4 derivatives as a PET tracer for the imaging of GLP-1receptors on pancreaticβ-cells2011

    • 著者名/発表者名
      Kimura H, Ogawa Y, Kawashima H, Toyoda K, Mukai E, Fujimoto H, Ono M, Hirao K, Inagaki N, Saji H.
    • 学会等名
      Society of Nuclear Medicine 58th Annual Meeting
    • 発表場所
      San Antonio, Texas(USA)
    • 年月日
      2011-06-06
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Development of 123Ilabeled Exendin derivatives for the imaging of GLP-1 receptors on pancreaticβ-cellwith SPECT2011

    • 著者名/発表者名
      Ogawa Y, Kimura H, Kawashima H, Toyoda K, Mukai E, Fujimoto H, Hirao K, Ono M, Inagaki N, Saji H.
    • 学会等名
      Society of Nuclear Medicine 58th Annual Meeting
    • 発表場所
      San Antonio, Texas(USA)
    • 年月日
      2011-06-06
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 膵β細胞GLP-1受容体を標的とするSPECT用イメージングプローブの開発2011

    • 著者名/発表者名
      小川祐, 木村寛之, 河嶋秀和, 豊田健太郎, 向英里, 藤本裕之, 平尾佳, 松田洋和, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
    • 学会等名
      日本薬学会第131年会
    • 発表場所
      ツインメッセ静岡(静岡県)
    • 年月日
      2011-03-30
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 膵β細胞GLP-1受容体を標的とするSPECT用イメージングプローブの開発2011

    • 著者名/発表者名
      小川祐, 木村寛之, 河嶋秀和, 豊田健太郎, 向英里, 藤本裕之, 平尾佳, 松田洋和, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
    • 学会等名
      日本薬学会第131年会
    • 発表場所
      静岡市、グランシップ
    • 年月日
      2011-03-30
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Development of the Imaging Probe Targeting Pancreatic GLP-1Receptors for Noninvasive Detection of Pancreaticυ-cell Mass2011

    • 著者名/発表者名
      Ogawa Y, Kimura H, Kawashima H, Toyoda K, Mukai E, Fujimoto H, Hirao K, Ono M, Inagaki N, Saji H.
    • 学会等名
      The 8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium(AIMECS 11)
    • 発表場所
      京王プラザホテル(東京都)
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis and evaluation of radioiodinated exendin derivatives for the imaging of GLP-1 receptor expression in pancreatic islets.2010

    • 著者名/発表者名
      Kimura H, Ogawa Y, Kawashima H, Mukai E, Toyoda K, Fujimoto H, Hirao K, Ono M, Inagaki N, Saji H.
    • 学会等名
      Society of Nuclear Medicine 57^<th> Annual Meeting
    • 発表場所
      Salt Lake City, USA
    • 年月日
      2010-06-08
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] Exendin (9-39) をリードとするPET用膵臓B細胞イメージングプローブの開発2010

    • 著者名/発表者名
      小川祐
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山大学津島キャンパス
    • 年月日
      2010-03-30
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] GLP-1受容体を標的とする放射性ヨウ素標識イメージングプローブの開発2010

    • 著者名/発表者名
      小川祐, 木村寛之, 河嶋秀和, 豊田健太郎, 向英里, 藤本裕之, 平尾佳, 松田洋和, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
    • 学会等名
      第50回日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      ソニックシティ(埼玉県)
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] GLP-1受容体を標的とする放射性ヨウ素標識イメージングプローブの開発2010

    • 著者名/発表者名
      小川祐, 木村寛之, 河嶋秀和, 豊田健太郎, 向英里, 藤本裕之, 平尾佳, 松田洋和, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
    • 学会等名
      第50回日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      さいたま市、大宮ソニックシティ
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] DEVELOPMENT OF THE PANCREATIC BETA-CELL IMAGING PROBE FOR PET TARGETING GLP-1 RECEPTOR2009

    • 著者名/発表者名
      小川祐
    • 学会等名
      第46回ペプチド討論会
    • 発表場所
      北九州国際会議場
    • 年月日
      2009-11-05
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] GLP-1受容体を標的とする膵β細胞イメージング用放射性プローブの開発2009

    • 著者名/発表者名
      小川祐, 木村寛之, 河嶋秀和, 豊田健太郎, 向英里, 藤本裕之, 平尾佳, 永川健児, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
    • 学会等名
      第49回日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      旭川市民文化会館(北海道)
    • 年月日
      2009-10-02
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] GLP-1受容体を標的とする膵B細胞イメージング用放射性プローブの開発2009

    • 著者名/発表者名
      小川祐
    • 学会等名
      第49回日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      旭川グランドホテル
    • 年月日
      2009-10-02
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] Development of in vivo imaging agents targeting glucagon-like peptide-1receptor(GLP-1R) in pancreatic islets2009

    • 著者名/発表者名
      Kimura H, Ogawa Y, Kawashima H, Mukai E, Toyoda K, Fujimoto H, Hirao K, Nagakawa K, Ono M, Inagaki N, Saji H.
    • 学会等名
      World Molecular Imaging Congress 2009
    • 発表場所
      Montreal(Canada)
    • 年月日
      2009-09-25
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Development of in vivo imaging agents targeting glucagon-like peptide-1receptor(GLP-1R) in pancreatic islets2009

    • 著者名/発表者名
      Kimura H, Ogawa Y, Kawashima H, Mukai E, Toyoda K, Fujimoto H, Hirao K, Nagakawa K, Ono M, Inagaki N, Saji H.
    • 学会等名
      Society of Nuclear Medicine 56th Annual Meeting
    • 発表場所
      Toronto(Canada)
    • 年月日
      2009-06-13
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Development of in vivo imaging agents targeting glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) in pancreatic islets2009

    • 著者名/発表者名
      木村寛之
    • 学会等名
      SNM's 56th Annual Meeting
    • 発表場所
      カナダトロント
    • 年月日
      2009-06-13
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.pharm.kyoto-u.ac.jp/byotai/

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [産業財産権] 膵島イメージング用分子プローブ及びその使用2010

    • 発明者名
      稲垣暢也, 佐治英郎, 他
    • 権利者名
      稲垣暢也, 佐治英郎, 他
    • 出願年月日
      2010-12-08
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 外国

URL: 

公開日: 2009-04-01   更新日: 2016-04-21  

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