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HIVプロテアーゼ阻害活性天然物の全合成と部分構造ライブラリーの作製

研究課題

研究課題/領域番号 21710216
研究種目

若手研究(B)

配分区分補助金
研究分野 生物分子科学
研究機関東北大学

研究代表者

不破 春彦  東北大学, 大学院・生命科学研究科, 准教授 (90359638)

研究期間 (年度) 2009 – 2010
研究課題ステータス 完了 (2010年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2010年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
2009年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワードHIVプロテアーゼ / 全合成 / ディデムナケタール / 構造決定 / 天然物 / 構造活性相関 / 鈴木-宮浦反応 / 野崎-檜山-岸反応 / スピロアセタール / 天然物有機化学 / ライブラリー
研究概要

HIVプロテアーゼは、ウイルスの増殖に必要なタンパク質の生産を担う蛋白分解酵素であることから、この酵素機能の阻害によりHIVの増殖を強力に抑制できると知られている。本研究では、特異な作用機序でHIVプロテアーゼを阻害する海洋天然物ディデムナケタールおよびその部分構造の合成研究を行った。現在までにディデムナケタールBのC1-C11鎖状部分構造とC9-C28スピロアセタール部分構造それぞれの立体選択的な合成を完了した。

報告書

(3件)
  • 2010 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2009 実績報告書
  • 研究成果

    (14件)

すべて 2012 2011 2010 2009

すべて 雑誌論文 (9件) (うち査読あり 8件) 学会発表 (5件)

  • [雑誌論文] Convergent Assembly of the Spiroacetal Subunit of Didemnaketal B2010

    • 著者名/発表者名
      Haruhiko Fuwa, Sayaka Noji, and Makoto Sasaki
    • 雑誌名

      Org. Lett.

      巻: 12 ページ: 5354-5357

    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis of (-)-Exiguolide2010

    • 著者名/発表者名
      不破春彦, 佐々木誠
    • 雑誌名

      Organic Letters 12

      ページ: 584-587

    • NAID

      110009757755

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Highly Efficient Synthesis of Medium-Sized Lactones via Oxidative Lact onization : Concise Total Synthesis of Isolaurepan2010

    • 著者名/発表者名
      M.Ebine, Y.Suga, H.Fuwa, M.Sasaki
    • 雑誌名

      Organic & Biomolecular Chemistry 8

      ページ: 39-42

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis and Biological Evaluation of (+)-Neopeltolide and Its Analogues2009

    • 著者名/発表者名
      H.Fuwa, A.Saito, S.Naito, K.Konoki, M.Yotsu-Yamashita, M.Sasaki
    • 雑誌名

      Chemistry-a European Journal 15

      ページ: 12807-12818

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Toward the Total Synthesis of Goniodomin A, an Actin-Targeting Marine Polyether Macrolide : Convergent Synthesis of the C15-C36 Segment2009

    • 著者名/発表者名
      T.Saito, H.Fuwa, M.Sasaki
    • 雑誌名

      Organic Letters 11

      ページ: 5274-5277

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Stereocontrolled Synthesis of the DEFG-Ring Skeleton of Gambieric Acids2009

    • 著者名/発表者名
      H.Fuwa, S.Noji, M.Sasaki
    • 雑誌名

      Chemistry Letters 38

      ページ: 866-867

    • NAID

      10025125515

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthetic Studies on Gambieric Acids, Potent Antifungal Polycychc Ether Natural Products : Reassignment of the Absolute Configuration of the Nonacychc Polyether Core by NMR Analysis of Model Compounds2009

    • 著者名/発表者名
      H.Fuwa, K.Ishigai, T.Goto, A.Suzuki, M.Sasaki
    • 雑誌名

      The Journal of Organic Chemistry 74

      ページ: 4024-4040

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Proteomic Analysis Reveals Multiple Patterns of Response in Cells Exposed to a Toxin Mixture2009

    • 著者名/発表者名
      G.L.Sala, G.Ronzitti, M.Sasaki, H.Fuwa, T.Yasumoto, A.Bigiani, G.P.Rossini
    • 雑誌名

      Chemical Research in Toxicology 22

      ページ: 1077-1085

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 抗腫瘍性海産マクロリド(+)-ネオペルトリドの全合成2009

    • 著者名/発表者名
      佐々木誠、不破春彦
    • 雑誌名

      ファルマシア 45

      ページ: 439-444

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] ディデムナケタールBの全合成研究2012

    • 著者名/発表者名
      関根久美子, 不破春彦, 佐々木誠
    • 学会等名
      日本化学会第92春季年会
    • 発表場所
      横浜
    • 年月日
      2012-03-27
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書 2010 研究成果報告書
  • [学会発表] ディデムナケタールC1-C11フラグメントの立体選択的合成2011

    • 著者名/発表者名
      関根久美子, 不破春彦, 佐々木誠
    • 学会等名
      平成23年度化学系学協会東北大会
    • 発表場所
      仙台
    • 年月日
      2011-09-17
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書 2010 研究成果報告書
  • [学会発表] Studies toward the total synthesis of didemnaketals2010

    • 著者名/発表者名
      Sayaka Noji, Haruhiko Fuwa, and Makoto Sasaki
    • 学会等名
      The International Chemical Congress of Pacific Basin Societies 2010
    • 発表場所
      Honolulu, USA
    • 年月日
      2010-12-18
    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
  • [学会発表] 複雑な構造を有する海洋天然有機化合物の効率的全合成2010

    • 著者名/発表者名
      不破春彦
    • 学会等名
      日本化学会
    • 発表場所
      東大阪
    • 年月日
      2010-03-28
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] ディデムナケタールBのC9-C28サブユニットの合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      野地紗也加, 不破春彦, 佐々木誠
    • 学会等名
      第90回日本化学会春季年会
    • 発表場所
      東大阪
    • 年月日
      2010-03-27
    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書

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公開日: 2009-04-01   更新日: 2016-04-21  

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