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動的キラリティーの制御と軸不斉を有する新規生理活性物質の創製

研究課題

研究課題/領域番号 21790025
研究種目

若手研究(B)

配分区分補助金
研究分野 化学系薬学
研究機関帝京大学

研究代表者

田畑 英嗣  帝京大学, 薬学部, 助手 (80445634)

研究期間 (年度) 2009 – 2010
研究課題ステータス 完了 (2010年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2010年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2009年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
キーワード動的キラリティー / 軸不斉 / ビアリール骨格 / アトロプ異性体 / カップリング反応
研究概要

γ-セクレターゼ阻害薬であるLY-411575の基本骨格である7員環ビフェニルラクタムには軸不斉異性体が存在しているが、その立体構造並びに異性体間の生物活性については精査されていない。しかし実際には、どちらか一方の異性体が活性発現に寄与しているはずであり、活性の高い医薬品の開発には軸不斉を持つ化合物の立体化学を解明する必要がある。そして、7員環ビフェニルラクタム骨格、さらに類似骨格である8員環及び9員環ビフェニルラクタムについて立体化学の解明を行い、軸不斉に基づく立体構造及び物理化学的性質を明らかにした。

報告書

(3件)
  • 2010 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2009 実績報告書
  • 研究成果

    (15件)

すべて 2011 2010 2009

すべて 雑誌論文 (5件) (うち査読あり 5件) 学会発表 (10件)

  • [雑誌論文] Atropisomerism in the Vaptan Class of Vasopressin Receptor Ligands : The Active Conformation Recognized by the Receptor.2011

    • 著者名/発表者名
      Hidetsugu Tabata, Jun Nakagomi, Daisuke Morizono, Tetsuta Oshitari, Hideyo Takahashi, Hideaki Natsugari.
    • 雑誌名

      Angewwandte Chemie International Edition 50

      ページ: 3075-3079

    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Atropisomerism Ovserved in Indometacin Derivatives.2011

    • 著者名/発表者名
      Hideyo Takahashi, Shintaro Wakamatsu, Hidetsugu Tabata, Tetsuta Oshitari, Ayako Harada, Keizo Inoue, Hideaki Natsugari.
    • 雑誌名

      Organic Letters 13

      ページ: 760-763

    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Atropisomerism in the Vaptan Class of Vasopressin Receptor Ligands : The Active Conformation Recognized by the Receptor2011

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 雑誌名

      Angewandte Chemie International Edition

      巻: 50 ページ: 3075-3079

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Atropisomeric Properties of 7-, 8-, and 9-Membered-Ring Dibenzolactams : Conformation, Thermal stability, and Chemical Reactivity.2010

    • 著者名/発表者名
      Tabata Hidetsugu, Suzuki Hiroyuki, Akiba Kumi, Takahashi Hideyo, Natsugari Hideaki.
    • 雑誌名

      Journal of Organic Chemistry 75

      ページ: 5984-5993

    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Atropisomeric Properties of 7-, 8-, 9-Membered-Ring Dibenzolactams : Conformation, Thermal Stability, and Chemical Reactivity2010

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 雑誌名

      Journal of Organic Chemistry

      巻: 75 ページ: 5984-5993

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] ベンズアゼピノン誘導体の軸不斉とACAT阻害作用2011

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      日本薬学会131年会
    • 発表場所
      静岡
    • 年月日
      2011-03-31
    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
  • [学会発表] ベンゾジアゼピノン誘導体の軸性キラリティーとACAT阻害活性2010

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2010-11-28
    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
  • [学会発表] ベンズアゼピノン誘導体の軸性キラリティーとACAT阻害活性-CDスペクトルは絶対配置の決め手になるか-2010

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      京都テルサ(京都府)
    • 年月日
      2010-11-17
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 7/8/9員環ジベンゾラクタム類の軸性キラリティと立体化学2010

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      第40回複素環化学討論会
    • 発表場所
      仙台
    • 年月日
      2010-10-14
    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
  • [学会発表] 7/8/9員環ジベンゾラクタム類の軸性キラリティと立体化学2010

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      第40回複素環化学討論会
    • 発表場所
      仙台市民会館(宮城県)
    • 年月日
      2010-10-14
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] 軸性キラリティを有するビフェニルラクタム類の立体化学の解明2010

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山
    • 年月日
      2010-03-30
    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
  • [学会発表] ビフェニルラクタム類の軸性キラリティの解明2009

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      第56回日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      埼玉
    • 年月日
      2009-10-03
    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
  • [学会発表] ビフェニルラクタム類の軸性キラリティの解明2009

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      第53回日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      城西大学(埼玉県)
    • 年月日
      2009-10-03
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] ジベンゾ[b,d]アゼピン-6-オン誘導体の軸性キラリティーと立体化学2009

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      第56回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2009-05-09
    • 関連する報告書
      2010 研究成果報告書
  • [学会発表] ジベンゾ[b,d]アゼピン-6-オン誘導体の軸性キラリティーと立体化学2009

    • 著者名/発表者名
      田畑英嗣
    • 学会等名
      第57回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
    • 発表場所
      早稲田大学(東京都)
    • 年月日
      2009-05-09
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書

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公開日: 2009-04-01   更新日: 2016-04-21  

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