| 研究課題/領域番号 |
21810015
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| 研究種目 |
研究活動スタート支援
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
生物分子科学
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| 研究機関 | 京都大学 |
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研究代表者 |
渡辺 文太 京都大学, 化学研究所, 助教 (10544637)
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| 研究協力者 |
平竹 潤 京都大学, 化学研究所, 教授 (80199075)
日び 隆雄 福井県立大学, 生物資源学部, 教授 (00285181)
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| 研究期間 (年度) |
2009 – 2010
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| 研究課題ステータス |
完了 (2010年度)
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| 配分額 *注記 |
2,756千円 (直接経費: 2,120千円、間接経費: 636千円)
2010年度: 1,313千円 (直接経費: 1,010千円、間接経費: 303千円)
2009年度: 1,443千円 (直接経費: 1,110千円、間接経費: 333千円)
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| キーワード | 有機科学 / 酵素反応 / グルタチオン / 感染症 / 化学療法剤 / ドラッグデザイン / 有機化学 |
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| 研究概要 |
新しい感染症治療剤の開発を目指し、強力なγ-グルタミルシステイン合成酵素(γ-GCS)阻害剤である(2S)-2-アミノ-4-(2-カルボキシブチルスルフォニミドイル)ブタン酸のN末端に疎水性アミノ酸を縮合したプロドラッグを設計・合成した。合成化合物を大腸菌に投与したところ、菌体内のグルタチオン量をリード化合物よりも顕著に減少させることができた。この結果は、プロドラッグが菌体内へ取り込まれた後、ペプチダーゼ等による切断を受けて遊離した親化合物がγ-GCSを阻害したためと考えられる。
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