新規アミド結合等価体を基盤とするケモカイン受容体CXCR4アンタゴニストの創製

• 研究課題/領域番号: 21890113
• 研究種目: 研究活動スタート支援
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 東京医科歯科大学
• 研究代表者: 鳴海 哲夫 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (50547867)
• 研究期間 (年度): 2009 – 2010
• 研究課題ステータス: 完了 (2010年度)
• 配分額: 2,652千円 (直接経費: 2,040千円、間接経費: 612千円); 2010年度: 1,261千円 (直接経費: 970千円、間接経費: 291千円); 2009年度: 1,391千円 (直接経費: 1,070千円、間接経費: 321千円)
• キーワード: 医薬品化学 / アミド結合等価体 / ジペプチドイソスター / クロロアルケン / シスアミド等価体 / α,α-ジクロロ-βt-アミノ酸

研究概要

ペプチドは微量で強力な生理活性を有するものが多いことから重要な創薬標的分子であるため、ペプチドを医薬品につなげる創薬技術の開発は最重要かつ緊急の研究課題である。本研究は、ペプチドリード創薬において有効と期待される新規なアミド結合等価体(クロロアルケン型ジペプチドイソスター)の開発および生理活性ペプチドへの応用を目的として、gem-アリルジクロリド系化合物を用いた有機銅試薬による合成研究を行った。ペプチド結合をクロロオレフィンで置換したクロロアルケン型ジペプチドイソスターを設計し、有機銅試薬を用いたトランスアミド等価体(Z型クロロアルケン)およびシスアミド等価体(Z型クロロアルケン)、それぞれの高立体選択的合成法を開発に成功した。これらの成果は、今後のペプチドミメティックを用いた創薬研究の進展に資するものである。なお、開発された研究成果の一部を用いた、生理活性ペプチドへの応用研究が進行中である。

研究成果

• [雑誌論文] Fluorescence-Quenching Screening of Protein Kinase C Ligands with an Environmentally Sensitive Fluorophore (2011)
  • 著者名/発表者名: W.Nomura, N.Ohashi, Y.Okuda, T.Narumi, T.Ikura, N.Ito, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: Bioconjugate Chem. in press
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthetic Caged DAG-lactones for Photochemically-controlled Activation of Protein Kinase C (2011)
  • 著者名/発表者名: W.Nomura, T.Narumi, N.Ohashi, Y.Serizawa, NE.Lewin, PM.Blumberg, T.Furuta, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: ChemBioChem 12巻 ページ: 535-539
  • 査読あり
• [雑誌論文] Fluorescent-responsive Synthetic C1b Domains of Protein Kinase Cδ as Reporters of Specific High Affinity Ligand Binding (2011)
  • 著者名/発表者名: N.Ohashi, W.Nomura, T.Narumi, NE.Lewin, K.Itotani, PM.Blumberg, Hirokazu Tamamura, 他
  • 雑誌名: Bioconjugate Chem. 22巻 ページ: 82-87
  • 査読あり
• [雑誌論文] Azamacrocyclic-metal Complexes as CXCR4 Antagonists (2011)
  • 著者名/発表者名: T.Tanaka, T.Narumi, T.Ozaki, A.Sohma, N.Ohashi, C.Hashimoto, K.Itotani, W.Nomura, T.Murakami, N.Yamamoto, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: ChemMedChem 6巻 ページ: 834-839
  • 査読あり
• [雑誌論文] α, α-Dichloroisoxazolidinones for the Synthesis and Chemoselective Peptide Ligation of a-Peptide a-Ketoacids (2011)
  • 著者名/発表者名: Narumi T, Bode JW
  • 雑誌名: Heterocycles 巻: 82 ページ: 1515-1525
  • 査読あり
• [雑誌論文] Fluorescence-Quenching Screening of Protein Kinase C Ligands with an Environmentally Sensitive Fluorophore (2011)
  • 著者名/発表者名: Nomura W, Narumi T, Ito N, Tamamura H, et al.
  • 雑誌名: Bioconjugate Chem 巻: (in press)
  • 査読あり
• [雑誌論文] Azamacrocyclic-metal Complexes as CXCR4 Antagonists (2011)
  • 著者名/発表者名: Tanaka T, Narumi T, Murakami T, Yamamoto N, Tamamura H, et al.
  • 雑誌名: Chem Med Chem 巻: (in press)
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthetic Caged DAG-lactones for Photochemically-controlled Activation of Protein Kinase C (2011)
  • 著者名/発表者名: Nomura W, Narumi T, Blumberg PM, Furuta T, Tamamura H, et al.
  • 雑誌名: Chem Bio Chem 巻: 12 ページ: 535-539
  • 査読あり
• [雑誌論文] Fluorescent-responsive Synthetic C1b Domains of Protein Kinase Cδ as Reporters of Specific High Affinity Ligand Binding (2011)
  • 著者名/発表者名: Ohashi N, Nomura W, Narumi T, Tamamura H, et al.
  • 雑誌名: Bioconjugate Chem 巻: 22 ページ: 82-87
  • 査読あり
• [雑誌論文] Bivalent Ligands of CXCR4 with Rigid Linkers for Elucidation of the Dimerization State in Cells (2010)
  • 著者名/発表者名: T.Tanaka, W.Nomura, T.Narumi, A.Masuda, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: J.Am.Chem.Soc. 132巻、45号 ページ: 15899-15901
  • 査読あり
• [雑誌論文] α,α-Dichloroisoxazolidinones for the synthesis and chemoselective peptide ligation of α-peptide α-ketoacids (2010)
  • 著者名/発表者名: T.Narumi, J.W.Bode, 他
  • 雑誌名: Heterocycles in press
  • NAID: 10028237739
  • 査読あり
• [雑誌論文] CD4 mimics targeting the HIV entry mechanism and their hybrid molecules with a CXCR4 antagonist (2010)
  • 著者名/発表者名: T.Narumi, C.Ochiai, K.Yoshimura, S.Harada, T.Tanaka, W.Nomura, H.Arai, T.Ozaki, N.Ohashi, S.Matsushita, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: Bioorg.Med.Chem.Lett. 20巻 ページ: 5853-5858
  • 査読あり
• [雑誌論文] Peptidic HIV integrase inhibitors derived from HIV gene products : structure-activity relationship studies (2010)
  • 著者名/発表者名: S.Suzuki, K.Maddali, C.Hashimoto, E.Urano, N.Ohashi, T.Tanaka, T.Ozaki, H.Arai, H.Tsutsumi, T.Narumi, W.Nomura, N.Yamamoto, Y.Pommier, JA Komano, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: Bioorg.Med.Chem. 18巻 ページ: 6771-6775
  • 査読あり
• [雑誌論文] Peptide HIV-1 Integrase Inhibitors from HIV-1 Gene Products (2010)
  • 著者名/発表者名: S.Suzuki, E.Urano, C.Hashimoto, H.Tsutsumi, T.Nakahara, T.Tanaka, Y.Nakanishi, K.Maddali, Y.Han, M.Hamatake, K.Miyauchi, Y.Pommier, JA.Beutler, W.Sugiura, H.Fuji, T.Hoshino, K.Itotani, W.Nomura, T.Narumi, N.Yamamoto, JA.Komano, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: J.Med.Chem. 53巻 ページ: 5356-5360
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of crosslink-type tag-probe pairs for fluorescent imaging of proteins (2010)
  • 著者名/発表者名: W.Nomura, T.Mino, T.Narumi, N.Ohashi, A, Masuda, C.Hashimoto, H.Tsutsumi, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: Biopolimers : Peptide Science 94巻 ページ: 843-852
  • 査読あり
• [雑誌論文] CD4 mimics targeting the mechanism of HIV entry (2010)
  • 著者名/発表者名: Y.Yamada, C.Ochiai, K.Yoshimura, T.Tanaka, N.Ohashi, T.Narumi, W.Nomura, S.Harada, S.Matsushita, H.Tamamura
  • 雑誌名: Bioorg.Med.Chem.Lett. 20巻 ページ: 354-358
  • 査読あり
• [雑誌論文] Remodeling of dynamic structures of HIV-1 envelope proteins leads to synthetic antigen molecules including neutralizing antibodies (2010)
  • 著者名/発表者名: T.Nakahara, W.Nomura, K.Ohba, A.Ohya, T.Tanak, C.Hashimoto, T.Narumi, T.Murakami, N.Yamamoto, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: Bioconjugate Chem. 21巻 ページ: 709-714
  • 査読あり
• [雑誌論文] CD4 mimics targeting the mechanism of HIV (2010)
  • 著者名/発表者名: Yamada Y, Narumi T, Matsushita S, Tamamura H, et al.
  • 雑誌名: Bioorg Med Chem Lett 巻: 20 ページ: 354-358
  • 査読あり
• [雑誌論文] Remodeling of dynamic structures of HIV-1 envelope proteins leads to synthetic antigen molecules inducing neutralizing antibodies (2010)
  • 著者名/発表者名: Nakahara T, Nomura W, Narumi T, Yamamoto N, Tamamura H, et al.
  • 雑誌名: Bioconjugate Chem 巻: 21(4) ページ: 709-714
  • 査読あり
• [雑誌論文] Peptide HIV-1 integrase inhibitors from HIV-1 gene products (2010)
  • 著者名/発表者名: Suzuki S, Narumi T, Yamamoto N, Tamamura H, etal.
  • 雑誌名: J Med Chem 巻: 53(14) ページ: 5356-5360
  • 査読あり
• [雑誌論文] Peptidic HIV integrase inhibitors derived from HIV gene products : Structure-activity relationship studies (2010)
  • 著者名/発表者名: Suzuki S, Yamamoto N, Pommier Y, Narumi T, Tamamura H, et al.
  • 雑誌名: Bioorg Med Chem 巻: 18 ページ: 6771-6775
  • 査読あり
• [雑誌論文] CD4 mimics targeting the HIV entry mechanism and their hybrid molecules with a CXCR4 antagonist (2010)
  • 著者名/発表者名: Narumi T, Nomura W, Matsushita S, Tamamura H, et al.
  • 雑誌名: Bioorg Med Chem Lett 巻: 20 ページ: 5853-5858
  • 査読あり
• [雑誌論文] Bivalent ligands of CXCR4 with rigid linkers for elucidation of dimerization state in cells (2010)
  • 著者名/発表者名: Tanaka T, Nomura W, NarumiT, Masuda A, Tamamura H
  • 雑誌名: J Am Chem Soc 巻: 132(45) ページ: 15899-15901
  • 査読あり
• [雑誌論文] Remodeling of Dynamic Structures of HIV-1 Envelope Proteins Leads to Synthetic Antigen Molecules Inducing Neutralizing Antibodies (2010)
  • 著者名/発表者名: Nakahara T, Nomura W, Ohba K, Ohya A, Tanaka T, Hashimoto C, Narumi T, Murakami T, Yamamoto N, Tamamura H.
  • 雑誌名: Bioconjugate Chemistry (in press)
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of Biological Evaluation of Selective CXCR4 Antagonists Containing Alkene Dipeptide Isosteres (2010)
  • 著者名/発表者名: Narumi T, Hayashi R, Tomita K, Kobayashi K, Tanahara N, Ohno H, Naito T, Kodama E, Matsuoka M, Oishi S, Fujii N.
  • 雑誌名: Org.Biomol.Chem. 8 ページ: 616-621
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and biological evaluation of selective CXCR4 antagonists containing alkene dipeptide isosteres (2009)
  • 著者名/発表者名: T.Narumi, R.Hayashi, K.Tomita, K.Kobayashi, N.Tanahara, H.Ohno, T.Naito, E.Kodama, M.Matsuoka, S.Oishi, N.Fujii, 他
  • 雑誌名: Org.Biomol.Chem. ページ: 616-621
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of protein kinase Cδ C1b domain by native chemical ligation methodology and characterization of its folding and ligand binding (2009)
  • 著者名/発表者名: N.Ohashi, W.Nomura, M.Kato, T.Narumi, N.E.Lewin, P.M.Blumberg, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: J.Pep.Sci. 15巻 ページ: 642-646
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structure-activity relationship study on artificial CXCR4 ligand possessing the cyclic pentapeptide scaffold : the exploration of amino acid residues of pentapeptides by substitutions of several aromatic amino acids (2009)
  • 著者名/発表者名: T.Tanaka, W.Nomura, T.Narumi, A.Esaka, S.Oishi, N.Ohashi, K.Itotani, B.J.Evans, Z.-X.Wang, S.C.Peiper, N.Fujii, H.Tamamura, 他
  • 雑誌名: Org.Biomol.Chem. ページ: 3805-3809
  • 査読あり
• [雑誌論文] Peptide Bond Mimicry by (E)-Alkene and (Z)-Fluoroalkene Peptide Isosteres : Synthesis and Bioevaluation of α-Helical Anti-HIV Peptide Analogues (2009)
  • 著者名/発表者名: S.Oishi, H.Kamitani, Y.Kodera, K.Watanabe, K.Kobayashi, T.Narumi, K.Tomita, H.Ohno, T.Naito, E.Kodama, M.Matsuoka, N.Fujii, 他
  • 雑誌名: Org.Biomol.Chem. ページ: 2872-2877
  • 査読あり
• [雑誌論文] Amino Acid-Based Synthesis of Trifluoromethylalkene Dipeptide Isosteres by Alcohol-Assisted Nucleophilic Trifluoromethylation and Organozinc-Copper-Mediated S_N2' Alkylation (2009)
  • 著者名/発表者名: K.Kobayashi, T.Narumi, S.Oishi, H.Ohno, N.Fujii, 他
  • 雑誌名: J.Org.Chem. 74巻 ページ: 4626-4629
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of Fluoroalkene Dipeptide Isosteres by an Intramolecular Redox Reaction Utilizing N-Heterocyclic Carbenes (NHCs) (2009)
  • 著者名/発表者名: Y.Yamaki, A.Shigenaga, K.Tomita, T.Narumi, N.Fujii, A.Otaka, 他
  • 雑誌名: J.Org.Chem. 74巻 ページ: 3272-3277
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structure-activity relationship study on artificial CXCR4 ligands possessing the cyclic pentapeptide scaffold : the exploration of amino acid residues of pentapeptides by substitutions of several aromatic amino acids (2009)
  • 著者名/発表者名: Tanaka T, Nomura W, Narumi T, Esaka A, Oishi S, Ohashi N, Itotani K, Evans BJ, Wang Z, Peiper SC, Fujii N, Tamamura H.
  • 雑誌名: Org.Biomol.Chem. 7 ページ: 3805-3809
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of protein kinase Cδ C1b domain by native chemical ligation methodology and characterization of its folding and ligand binding (2009)
  • 著者名/発表者名: Ohashi N, Nomura W.Kato M, Narumi T, Lewin NE, Blumberg PM, Tamamura H.
  • 雑誌名: J.Pept.Sci. 15(10) ページ: 642-646
  • 査読あり
• [雑誌論文] Peptide Bond Mimicry by(E)-Alkene and(Z)-Fluoroalkene Peptide Isosteres : Synthesis and Bioevaluation of α-Helical Anti-HIV Peptide Analogues (2009)
  • 著者名/発表者名: Oishi S, Kamitani H, Kodera Y, Watanabe K, Kobayashi K, Narumi T, Tomita K, Ohno H, Naito T, Kodama E, Matsuoka M, Fujii N.
  • 雑誌名: Org.Biomol.Chem. 14 ページ: 2872-2877
  • 査読あり
• [雑誌論文] Amino Acid-Based Synthesis of Trifluoromethylalkene Dipeptide Isosteres by Alcohol-Assisted Nucleophilic Trifluoromethylation and Organozinc-Copper-Mediated S_N2' Alkylation (2009)
  • 著者名/発表者名: Kobayashi K, Narumi T, Oishi S, Ohno H, Fujii N.
  • 雑誌名: J.Org.Chem. 74 ページ: 4626-4629
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of Fluoroalkene Dipeptide Isosteres by an Intramolecular Redox Reaction Utilizing N-Heterocyclic Carbenes(NHCs) (2009)
  • 著者名/発表者名: Yamaki Y, Shigenaga A, Tomita K, Narumi T, Fujii N, Otaka A.
  • 雑誌名: J.Org.Chem. 74 ページ: 3272-3277
  • 査読あり
• [学会発表] HIV-1外被タンパク質gp120の構造変化誘起を指向した低分子CD4ミミックの創製研究 (2011)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 新井啓之、吉村和久、原田恵嘉、野村渉、松下修三、玉村啓和
  • 学会等名: 日本薬学会第131年会(震災により中止)
  • 発表場所: 静岡
• [学会発表] イミダゾリウム塩の構造最適化を指向した構造活性相関研究 (2011)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 玉村啓和
  • 学会等名: 日本薬学会第131年会(震災により中止)
  • 発表場所: 静岡
• [学会発表] 新規アミド結合等価体クロロアルケン型ジペプチドイソスターの合成研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 清家俊輔, 野村渉, 玉村啓和
  • 学会等名: 第54回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2010-10-02
• [学会発表] HIV外被タンパク質gp120の構造変化誘起を指向した低分子CD4ミミックの創製 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 新井啓之, 落合千裕, 尾崎太郎, 吉村和久, 原田恵嘉, 野村渉, 松下修三, 玉村啓和
  • 学会等名: 第54回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2010-10-02
• [学会発表] HIV-1マトリックスタンパク質を基にした新規抗HIVペプチドの創出 (2010)
  • 著者名/発表者名: 小森谷真央, 村上努, 鳴海哲夫, 山本直樹, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 第54回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2010-10-02
• [学会発表] 二核亜鉛錯体型CXCR4アンタゴニストの構造活性相関研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 尾崎太郎, 田中智博, 鳴海哲夫, 村上努, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 第54回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2010-10-02
• [学会発表] Bode JW. α,α-Dicholoroisoxazolidinones for The Synthesis and Chemoselective Peptide Ligation of α-Peptide α-Ketoacids. (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫
  • 学会等名: 5th International Peptide Symposium.
  • 発表場所: Kyoto, Japan
• [学会発表] HIV外被タンパク質gp120の構造変化誘起を指向した低分子CD4ミミックの創製 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 新井啓之, 落合千裕, 尾崎太郎, 吉村和久, 原田恵嘉, 野村渉, 松下修三, 玉村啓和
  • 学会等名: 第24回日本エイズ学会学術集会・総会
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] HIV-1外被タンパク質gp120の構造変化誘起を指向した低分子CD4ミミックの構造活性相関研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 新井啓之, 落合千裕, 吉村和久, 原田恵嘉, 野村 渉, 松下修三, 玉村啓和
  • 学会等名: 第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] HIV侵入の動的超分子機構を模倣した立体構造特異的人工抗原分子の創製 (2010)
  • 著者名/発表者名: 野村渉, 中原徹, 橋本知恵, 大庭賢二, 相馬晃, 田中智博, 鳴海哲夫, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 第36回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 愛知
• [学会発表] 有機銅試薬によるクロロアルケン型ジペプチドイソスターの合成研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 清家俊輔, 尾崎太郎, 新井啓之, 野村渉, 玉村啓和
  • 学会等名: 第36回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 愛知
• [学会発表] Development of Small CD4 Mimic Molecules that Induce Conformational Changes in gp120. (2010)
  • 著者名/発表者名: Arai H, Narumi T, Ochiai C, Yoshimura K, Harada S, Tanaka T, Nomura W, Ozaki T, Ohashi N, Matsushita S, Tamamura H
  • 学会等名: 11th KUMAMOTO AIDS Seminer・GCOE Joint International Symposium.
  • 発表場所: Kumamoto, Japan
• [学会発表] 新規アミド結合等価体の創製研究.クロロアルケン型ジペプチドイソスターの合成研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 清家俊輔, 野村渉, 玉村啓和
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会 第5回年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] HIV-1外被タンパク質gp120の構造変化誘起を指向した低分子CD4ミミックの構造活性相関研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 落合千裕, 山田裕子, 吉村和久, 原田恵嘉, 大橋南美, 野村渉, 松下修三, 玉村啓和
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 岡山
• [学会発表] 新規アミド結合等価体クロロアルケン型ジペプチドイソスターの合成研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 清家俊輔, 野村渉, 玉村啓和
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 岡山
• [学会発表] Elucidation of a Dimerization State of a Chemokine Receptor CXCR4 via Chemical Biology Approach Utilizing Novel Bivalent Ligands with Rigid Polyproline Linkers (2010)
  • 著者名/発表者名: Tanaka T, Nomura W, Narumi T, Tamamura H
  • 学会等名: The 13th Akabori Conference Leipzig 2010:Japanese-German Symposium on Peptide Science
  • 発表場所: Leipzig, Germany
• [学会発表] Structure-Activity Relationships of CXCR4 Antagonists Having the Dipicolylamine/Azamacro- Cyclic-Metal Complex Structures (2010)
  • 著者名/発表者名: Ozaki T, Narumi T, Yamamoto N, Tamamura H, et al.
  • 学会等名: 11th KUMAMOTO AIDS Seminer? GCOE Joint International Symposium
  • 発表場所: Kumamoto, Japan
• [学会発表] Development of Small CD4 Mimic Molecules that Induce Conformational Changes in gp120 (2010)
  • 著者名/発表者名: Arai H, Narumi T, Matsushita S, Tamamura H, et al.
  • 学会等名: 11th KUMAMOTO AIDS Seminer-GCOEJoint International Symposium
  • 発表場所: Kumamoto, Japan
• [学会発表] α, α-Dichloroisoxazolidinones for the Synthesis and Chemoselective Peptide Ligation of α-Peptide α-Ketoacids (2010)
  • 著者名/発表者名: Narumi T, Bode JW
  • 学会等名: 5th International Peptide Symposium
  • 発表場所: Kyoto, Japan
• [学会発表] Development of a Bivalent Ligand for a Chemokine Receptor CXCR4 by Utilizing Polyproline Helix as a Linker (2010)
  • 著者名/発表者名: Nomura W, Tanaka T, Masuda A, Narumi T, Tamamura H
  • 学会等名: 5th International Peptide Symposium
  • 発表場所: Kyoto, Japan
• [学会発表] Synthesis and Evaluation of CXCR4-derived Peptides Targeting the Development of AIDS Vaccines (2010)
  • 著者名/発表者名: Hashimoto C, Narumi T, Tamamura H, et al.
  • 学会等名: 5th International Peptide Symposium
  • 発表場所: Kyoto, Japan
• [学会発表] リバースからフォワードヘケミカルゲノミクスを活用した抗HIV剤の創製 (2010)
  • 著者名/発表者名: 田中智博, 鳴海哲夫、山本直樹, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第5回年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 堅固なリンカーを有する二価結合型CXCR4リガンドの開発と応用 (2010)
  • 著者名/発表者名: 田中智博, 野村渉, 鳴海哲夫, 増田朱美, 玉村啓和
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第5回年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] HIV-1マトリックスタンパク質を基にした新規抗HIVペプチドの創出 (2010)
  • 著者名/発表者名: 小森谷真央, 鳴海哲夫、山本直樹, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第5回年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 2価結合型リガンドの新規デザインによるCXCR4の細胞表面における機能解析 (2010)
  • 著者名/発表者名: 野村渉, 田中智博, 増田朱美, 鳴海哲夫, 玉村啓和
  • 学会等名: 第4回バイオ関連化学シンポジウム
  • 発表場所: 大阪
• [学会発表] マトリックスタンパク質を基にした新規抗HWペプチド (2010)
  • 著者名/発表者名: 小森谷真央, 鳴海哲夫, 山本直樹, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] 細胞膜透過性MA部分ペプチドライブラリーを用いた新規抗HIV-1ペプチドの探索と創出 (2010)
  • 著者名/発表者名: 村上努, 小森谷真央, 鳴海哲夫, 山本直樹, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 第58回日本ウイルス学会学術集会
  • 発表場所: 徳島
• [学会発表] HIV-1遺伝子産物由来のインテグラーゼ阻害剤の創出 (2010)
  • 著者名/発表者名: 橋本知恵, 鳴海哲夫, Maddali K、Pommier Y, 山本直樹, 駒野淳, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 第24回日本エイズ学会学術集会・総会
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] HIV-1マトリックスタンパク質を基にした新規抗HIVペプチドの創出 (2010)
  • 著者名/発表者名: 小森谷真央, 鳴海哲夫, 山本直樹, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 第24回日本エイズ学会学術集会・総会
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] gp120のCD4結合サイトを模倣した新規抗原分子の創製 (2010)
  • 著者名/発表者名: 尾崎太郎, 田中智博, 宮内浩典, 鳴海哲夫, 山本直樹, 駒野淳, 玉村啓和, など
  • 学会等名: 第24回日本エイズ学会学術集会・総会
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] 合成抗原ペプチドによるHIV-1 gp41の三量体構造を認識する抗体の誘導 (2010)
  • 著者名/発表者名: 野村渉, 中原徹, 大矢亜紀, 大庭賢二, 田中智博, 橋本知恵, 鳴海哲夫, 村上努, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 岡山
• [学会発表] 蛍光を用いたPKCリガンド結合評価法の開発 (2010)
  • 著者名/発表者名: 大橋南美, 野村渉, 鳴海哲夫, 奥田善章, 伊倉貞吉, 伊藤暢聡, 吉田清嗣, Nancy E.Lewin, Peter M.Blumberg,玉村啓和.
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 岡山
• [学会発表] エイズワクチンを指向した宿主受容体CXCR4由来抗原分子の創製 (2010)
  • 著者名/発表者名: 橋本知恵, 野村渉, 田中智博, 中原徹, 鳴海哲夫, 大庭賢二, 村上努, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 岡山
• [学会発表] 二価型CXCR4リガンドの創製と二量体構造解析への応用 (2010)
  • 著者名/発表者名: 田中智博, 野村渉, 鳴海哲夫, 玉村啓和
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 岡山
• [学会発表] ペプチドミメティクを基盤とした阻害剤と新規概念によるワクチン (2009)
  • 著者名/発表者名: 玉村啓和, 野村渉, 鳴海哲夫, 田中智博, 駒野淳, 山本直樹
  • 学会等名: 第82回日本生化学会大会シンポジウム
  • 発表場所: 神戸
  • 年月日: 2009-10-21
• [学会発表] Diastereoselective synthesis of (Z)-fluoroalkene dipeptide isosteres and their incorporation into the selective CXCR4 antagonists. (2009)
  • 著者名/発表者名: Narumi T, Hayashi R, Tomita K, Kobayashi K, Tanahara N, Ohno H, Naito T, Kodama E, Matsuoka M, Nomura W, Tamamura H, Oishi S, Fujii N.
  • 学会等名: The 3rd Asia-Pacific International Peptide Symposium.
  • 発表場所: Jeju Island, Korea
• [学会発表] Development of CD4 mimic small molecules targeted for dynamic supramolecular mechanism of HIV entry. (2009)
  • 著者名/発表者名: Ochiai C, Yoshimura K, Yamada Y, Tanaka T, Narumi T, Nomura W, Shibata J, Hatada M, Matsushita S, Tamamura H
  • 学会等名: 第10回熊本エイズセミナー
  • 発表場所: 熊本
• [学会発表] Diastereoselcctive synthesis of (Z)-fluoroalkene dipeptide isosteres and their incorporation into the selective CXCR4 antagonists (2009)
  • 著者名/発表者名: Narumi T, Hayashi R, Tomita K, Kobayashi K, Tanahara N, Ohno H, Naito T, Kodama E, Matsuoka M, Nomura W, Tamamura H, Oishi S, Fujii N.
  • 学会等名: The 3rd Asia-Pacific International Peptide Symposium
  • 発表場所: Jeju Island, Korea
• [学会発表] Chemical biology approach utilizing novel bivalent ligands for GPCR CXCR4 leads to the elucidation of a dimeric structure (2009)
  • 著者名/発表者名: Tanaka T, Nomura W, Narumi T, Tamamura H.
  • 学会等名: The 3rd Asia-Pacific International Peptide Symposium
  • 発表場所: Jeju Island, Korea
• [学会発表] Protein Ligand Biosensors and Fluorescence-based Ligand Screening (2009)
  • 著者名/発表者名: Nomura W, Narumi T, Ohashi N, Tanaka T, Tamamura H.
  • 学会等名: Barcelona BioMed Conferences : Fifth Peptide Engineering Meeting
  • 発表場所: Barcelona, Spain
• [学会発表] Study of PKC-dependent cellular signaling in a spatia- and temporal-specific manner by photoactivatable synthetic compounds (2009)
  • 著者名/発表者名: Nomura W, Serizawa Y, Ohashi N, Okuda Y, Narumi T, Yoshida K, Furuta T, Tamamura H.
  • 学会等名: The American Society for Cell Biology 49th Annual Meeting
  • 発表場所: San Diego, USA
• [学会発表] キナーゼの細胞内局在機構解明のためのツールとしてのケージド化合物 (2009)
  • 著者名/発表者名: 野村渉, 芹澤雄樹, 大橋南美, Nancy E.Lewin, 奥田善章, 鳴海哲夫, 吉田清嗣, Peter M.Blumberg, 古田寿昭, 玉村啓和
  • 学会等名: 第24回生体機能関連化学シンポジウム,第12回バイオテクノロジー部会シンポジウム
  • 発表場所: 福岡
• [学会発表] Development of CD4 mimic small molecules targeted for dynamic supramolecular mechanism of HIV entry (2009)
  • 著者名/発表者名: Ochiai C, Yoshimura K, Yamada Y, Tanaka T, Narumi T, Nomura W, Shibata J, Hatada M, Matsushita S, Tamamura H.
  • 学会等名: 第10回熊本エイズセミナー
  • 発表場所: 熊本
• [学会発表] 時間・空間特異的な細胞シグナル解析のためのケージドDAGラクトンの合成 (2009)
  • 著者名/発表者名: 野村渉, 芹澤雄樹, 大橋南美, 奥田善章, 鳴海哲夫, 吉田清嗣, 古田寿昭, 玉村啓和
  • 学会等名: 第46回ペプチド討論会
  • 発表場所: 北九州
• [学会発表] リバースからフォワードヘケミカルゲノミクスを基盤とした抗HIV剤の創製 (2009)
  • 著者名/発表者名: 田中智博, 野村渉, 鳴海哲夫, 吉村和久, 松下修三, 村上努, 駒野淳, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 第46回ペプチド討論会
  • 発表場所: 北九州
• [学会発表] HIV外被蛋白質gp41の3量体構造に特異的な抗体を誘導する人工抗原ペプチドの合成 (2009)
  • 著者名/発表者名: 大矢亜紀, 中原徹, 野村渉, 大庭賢二, 田中智博, 橋本知恵, 鳴海哲夫, 村上努, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 第46回ペプチド討論会
  • 発表場所: 北九州
• [学会発表] 蛍光標識を用いたオルソゴナルなPKCリガンド結合活性評価法の開発 (2009)
  • 著者名/発表者名: 大橋南美, 野村渉, 鳴海哲夫, 奥田善章, 伊倉貞吉, 伊藤暢聡, 吉田清嗣, Lewin NE, Blumberg PM, 玉村啓和
  • 学会等名: 第46回ペプチド討論会
  • 発表場所: 北九州
• [学会発表] HIV侵入の動的超分子機構を模倣した立体構造制御型人工抗原分子の創製 (2009)
  • 著者名/発表者名: 中原徹, 野村渉, 大庭賢二, 橋本知恵, 大矢亜紀, 田中智博, 鳴海哲夫, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 第35回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 金沢
• [学会発表] 合成二価型リガンドを用いたCXCR4二量体構造の解析研究 (2009)
  • 著者名/発表者名: 田中智博, 野村渉, 鳴海哲夫, 玉村啓和
  • 学会等名: 第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] PKCリガンドの蛍光を用いた洗浄不要型アッセイ法の開発 (2009)
  • 著者名/発表者名: 奥田善章, 野村渉, 鳴海哲夫, 大橋南美, 玉村啓和
  • 学会等名: 第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] HIV-1第二受容体CXCR4を基にした合成抗原分子の開発 (2009)
  • 著者名/発表者名: 橋本知恵, 野村渉, 田中智博, 鳴海哲夫, 大庭賢二, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] ペプチドライブラリーを基にしたHIV-1インテグラーゼに対する阻害剤の創製 (2009)
  • 著者名/発表者名: 中西勇太, 中原徹, 鈴木慎太郎, 田中智博, 大橋南美, 堤浩, 鳴海哲夫, 野村渉, 駒野淳, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] HIV-gp41の三量体構造に特異的な中和抗体を誘導する人工抗原ペプチド. (2009)
  • 著者名/発表者名: 大矢亜紀, 中原徹, 野村渉, 大庭賢二, 田中智博, 橋本知恵, 鳴海哲夫, 村上努, 山本直樹, 玉村啓和
  • 学会等名: 第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
• [図書] ペプチドミメティックによる創薬研究, 生化学特集号「ペプチド科学と生 化学の接点」82巻6号 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鳴海哲夫, 玉村啓和
  • 総ページ数: 9
  • 出版者: 日本生化学会 東京
• [図書] From Reverse to Forward Chemical Genomics : Development of Anti-HIV Agent.Peptide Science 2009 (2010)
  • 著者名/発表者名: Tanaka T, Narumi T, Yamamoto N, Tamamura H, et al.
  • 総ページ数: 2
  • 出版者: Kouji Okamoto(Eds.), The Japanese peptide Society, Osaka
• [図書] Peptide Science 2009(Synthesis and Evaluation of Artificial Antigen Peptide Based on theTrimeric Form of HIV Fusion Protein.)(Kouji Okamoto(Eds.)) (2010)
  • 著者名/発表者名: Ohya A, Nakahara T, Narumi T, Yamamoto N, Tamamura H, et al.
  • 総ページ数: 3
  • 出版者: The Japanese peptide Society, Osaka
• [図書] Peptide Science 2009(Caged DAG-Lactones for Study of Cellular Signaling in a Spatial-and Temporal Specific Manner.)(Kouji Okamoto(Eds.)) (2010)
  • 著者名/発表者名: Nomura W, Narumi T, Furuta T, Tamamura H, et al.
  • 総ページ数: 2
  • 出版者: The Japanese peptide Society, Osaka
• [図書] Peptide Science 2009(Fluorescnt-Based Orthogonal Sensing Methods for Double Ealuation inPKC Ligands Screening.)(Kouji Okamoto(Eds.)) (2010)
  • 著者名/発表者名: Ohashi N, Nomura W, Naurmi T, Blumberg PM, Tamamura H, et al.
  • 総ページ数: 2
  • 出版者: The Japanese peptide Society, Osaka
• [図書] Peptide Science 2009 (2010)
  • 著者名/発表者名: Tanaka T, Nomura W, Narumi T, Yoshimura K, Matsushita S, Murakami T, Komano J, Yamamoto N, Tamamura H.
  • 総ページ数: 2
  • 出版者: Kouji Okamoto(Eds.), The Japanese peptide Society, Osaka
• [図書] Peptide Science 2008 (2009)
  • 著者名/発表者名: Kobayashi K, Narumi T, Oishi S, Ohno H, Fujii N.
  • 総ページ数: 2
  • 出版者: Motoyoshi Nomizu(Eds.), The Japanese peptide Society, Osaka
• [産業財産権] ケモカインレセプターCXCR4の二価型アンタゴニストの創製とがん細胞のイメージング方法の開発 (2009)
  • 発明者名: 玉村啓和、野村渉、鳴海哲夫、田中智博
  • 権利者名: 玉村啓和、野村渉、鳴海哲夫、田中智博
  • 産業財産権番号: 2009-159771
  • 出願年月日: 2009-07-06