| 研究課題/領域番号 |
21H02605
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 大阪大学 |
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研究代表者 |
赤井 周司 大阪大学, 大学院薬学研究科, 教授 (60192457)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2023年度)
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| 配分額 *注記 |
17,420千円 (直接経費: 13,400千円、間接経費: 4,020千円)
2023年度: 5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2022年度: 5,460千円 (直接経費: 4,200千円、間接経費: 1,260千円)
2021年度: 6,630千円 (直接経費: 5,100千円、間接経費: 1,530千円)
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| キーワード | リパーゼ / バナジウム / 不斉合成 / 軸不斉ビアリール化合物 / 動的速度論的光学分割 / プロパルギルアルコール / 第３級アルコール / 環境低負荷 / オキソバナジウム / 第２級アルコール / 触媒的不斉合成 / 遷移金属触媒 / 遷移金属 / 光学分割 / クロスカップリング |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本研究では、医農薬の開発研究に不可欠な、光学活性（キラル）な有機化合物の実践的な合成法を開発する。本法は、入手容易な加水分解酵素リパーゼと，地殻に豊富に存在する遷移金属を同時に利用することが特徴である。常温常圧で極めて高い選択性と触媒効率を示す酵素と、多彩な機能を創出できる人工の金属触媒という異質な領域の融合によって、安全で、簡便・高効率的な物質変換を可能にする。これは、持続可能な社会構築に資する、 環境にやさしい「次世代型ものづくり化学」の基盤構築を推進する研究である。
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| 研究成果の概要 |
酵素は発酵によって自然から生まれ、分解されて自然に帰るため、環境低負荷で再生可能な触媒である。しかし、酵素の有機合成への利用法は限定的であった。本研究では、天然の加水分解酵素リパーゼの特性を活用し、かつ、人工の金属触媒との併用によって、光学的に純粋な低分子化合物群の触媒的合成法の開発研究を行った。その結果、医農薬の基本骨格として重要な第三級アルコール、脂肪族多置換多環式分子、軸不斉ビアリール化合物の不斉構築法を開発した。また、天然リパーゼを用いて両鏡像異性体の作り分けを実現した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
再生可能な天然酵素リパーゼと、地殻に豊富に存在する金属バナジウムを併用して、持続可能な社会構築に資する「環境にやさしいものづくり」の基盤技術を構築する研究である。
本研究では、常温常圧で極めて高い選択性と触媒効率を示す酵素と、多彩な機能を創出できる人工の金属触媒という異質な触媒の協働によって、単独の触媒では成しえない難易度の高い化合物変換法を開拓した。特に、医農薬の基本構造体として重要な光学純粋な低分子化合物群の安全・簡便・高効率的な合成を実現した。
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