革新的中分子医薬品創出を目指したペプチドフォルダマー研究

• 研究課題/領域番号: 21K05320
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分37030:ケミカルバイオロジー関連
• 研究機関: 国立医薬品食品衛生研究所
• 研究代表者: 出水 庸介 国立医薬品食品衛生研究所, 有機化学部, 部長 (90389180)
• 研究期間 (年度): 2021-04-01 – 2024-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2022年度)
• 配分額: 4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円); 2023年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円); 2022年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2021年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
• キーワード: 非天然型アミノ酸 / 中分子ペプチド / ヘリカル構造 / DDSキャリア / アンチセンス核酸 / タンパク質間相互作用阻害剤 / ヘリカルペプチド / 転写関連因子 / フォルダマー / PPI阻害 / ヘリックス

研究開始時の研究の概要

非天然型アミノ酸を含むことで特殊な立体構造を形成する中分子ペプチド医薬品は、アンメットメディカルニーズを満たす医薬品モダリティのひとつとして注目されている。本研究では、高度かつ精密に立体構造を形成できるペプチドの開発とそれらを利用した創薬研究を行う。具体的には、薬剤耐性菌に対して有効性を示すペプチド、抗がん剤などの薬剤を狙った細胞に効率的に輸送できるペプチド、がん細胞の増殖に関連するタンパク質の機能を阻害するペプチド、の開発を行う。

研究実績の概要

様々な非天然型アミノ酸を含むことで特殊な立体構造を形成(フォルダマー)する中分子ペプチド医薬品の開発が活発化しており、ニューモダリティのひとつとして期待されている。本研究では、ヘリカル構造制御のビルディングブロックとして汎用されるα,α-ジ置換アミノ酸、β-アミノ酸、アミノ酸側鎖架橋(ステープル)等を組み合わせることで、高度かつ精密にヘリカル構造を形成できるペプチドの開発とそれらを利用した創薬研究、すなわち、「革新的中分子医薬品創出を目指したペプチドフォルダマー研究」を行うことを目的とした。
令和4年度は主として、高活性の新規アンチセンス核酸医薬品の開発を目指して、種々のα,α-ジ置換アミノ酸を導入したヘリックス型膜透過性ペプチドおよびモルフォリノ核酸とのコンジュゲート化合物を合成し、それらのアンチセンス活性の評価を行った。その結果、環状α,α-ジ置換アミノ酸Ac5cを導入した膜透過性ペプチドとPMOのコンジュゲート化合物が高いアンチセンス活性を示すことが分かった。次に、コンジュゲート化合物のアルギニン残基の立体配置を変えることでペプチドのヘリックス構造を不安定化させたコンジュゲート化合物を設計し、ペプチドの二次構造がコンジュゲート化合物の細胞内取り込み量およびアンチセンス活性に与える影響を精査した。その結果、ペプチド部分のヘリックス構造を安定化させることでコンジュゲート化合物が高い効率で細胞内に取り込まれ、また、エンドソーム脱出を促進させたような条件下においては細胞内取り込み量の向上に伴ってアンチセンス活性が向上することを明らかとした。

現在までの達成度 (区分)

2: おおむね順調に進展している

理由

当初の計画通り、研究を遂行し論文として発表することができた。

今後の研究の推進方策

R3、R4年度の成果であるPPI阻害ペプチド開発、DDSキャリアペプチド技術を用いて、細胞内の疾病関連タンパク質を標的とした転写阻害剤開発へと応用する。また次年度が最終年度であることから、これらの研究成果を学術雑誌へと投稿する。

研究成果

• [雑誌論文] Structure?activity relationship study of PROTACs against hematopoietic prostaglandin D₂ synthase (2022)
  • 著者名/発表者名: Murakami Yuki、Osawa Hinata、Kurohara Takashi、Yanase Yuta、Ito Takahito、Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Naito Mikihiko、Aritake Kosuke、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: RSC Medicinal Chemistry 巻: 13 号: 12 ページ: 1495-1503
  • DOI: 10.1039/d2md00284a
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Gilteritinib-Based Chimeric Small Molecules that Potently Induce Degradation of FLT3-ITD Protein (2022)
  • 著者名/発表者名: Ohoka Nobumichi、Suzuki Masanori、Uchida Takuya、Tsuji Genichiro、Tsukumo Yoshinori、Yoshida Masayuki、Inoue Takao、Demizu Yosuke、Ohki Hitoshi、Naito Mikihiko
  • 雑誌名: ACS Medicinal Chemistry Letters 巻: 13 号: 12 ページ: 1885-1891
  • DOI: 10.1021/acsmedchemlett.2c00402
  • 査読あり / 国際共著
• [雑誌論文] Development of a penetratin-conjugated stapled peptide that inhibits Wnt/β-catenin signaling (2022)
  • 著者名/発表者名: Tsuchiya Keisuke、Kiyoshi Masato、Hashii Noritaka、Fujita Minami、Kurohara Takashi、Ishii-Watabe Akiko、Fukuhara Kiyoshi、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 73 ページ: 117021-117021
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2022.117021
  • 査読あり
• [雑誌論文] Oligoarginine-Conjugated Peptide Foldamers Inhibiting Vitamin D Receptor-Mediated Transcription (2022)
  • 著者名/発表者名: Takyo Mami、Sato Yumi、Hirata Naoya、Tsuchiya Keisuke、Ishida Hiroaki、Kurohara Takashi、Yanase Yuta、Ito Takahito、Kanda Yasunari、Yamamoto Keiko、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: ACS Omega 巻: 7 号: 50 ページ: 46573-46582
  • DOI: 10.1021/acsomega.2c05409
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Recent Advances in PROTAC Technology Toward New Therapeutic Modalities (2022)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Naganuma Miyako、Oba Makoto、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Chemistry & Biodiversity 巻: 19 号: 11 ページ: 134-139
  • DOI: 10.1002/cbdv.202200828
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of delivery carriers for plasmid DNA by conjugation of a helical template to oligoarginine (2022)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Misawa Takashi、Kato Takuma、Tanaka Masakazu、Demizu Yosuke、Oba Makoto
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 72 ページ: 116997-116997
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2022.116997
  • 査読あり
• [雑誌論文] Derivatives of methoxetamine and major methoxetamine metabolites potently block NMDA receptors (2022)
  • 著者名/発表者名: Irie Tomohiko、Yanase Yuta、Demizu Yosuke、Usami Makoto、Kikura-Hanajiri Ruri
  • 雑誌名: Journal of Pharmacological Sciences 巻: 150 号: 4 ページ: 233-243
  • DOI: 10.1016/j.jphs.2022.09.005
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Organocatalytic Synthesis of Phenols from Diaryliodonium Salts with Water under Metal-Free Conditions (2022)
  • 著者名/発表者名: Katagiri Kotone、Kuriyama Masami、Yamamoto Kosuke、Demizu Yosuke、Onomura Osamu
  • 雑誌名: Organic Letters 巻: 24 号: 28 ページ: 5149-5154
  • DOI: 10.1021/acs.orglett.2c01989
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Rapid and Facile Solid‐Phase Synthesis of PROTACs via a Variety of Binding Styles (2022)
  • 著者名/発表者名: Xu Hanqiao、Kurohara Takashi、Takano Reina、Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Ohoka Nobumichi、Inoue Takao、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: ChemistryOpen 巻: 11 号: 7
  • DOI: 10.1002/open.202200131
  • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
• [雑誌論文] Analysis of the interaction of cyclosporine congeners with cell membrane models (2022)
  • 著者名/発表者名: Nakao Mizuka、Takechi-Haraya Yuki、Ohgita Takashi、Saito Hiroyuki、Demizu Yosuke、Izutsu Ken-Ichi、Sakai-Kato Kumiko
  • 雑誌名: Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 巻: 218 ページ: 114874-114874
  • DOI: 10.1016/j.jpba.2022.114874
  • 査読あり
• [雑誌論文] Helix-Stabilized Cell-Penetrating Peptides for Delivery of Antisense Morpholino Oligomers: Relationships among Helicity, Cellular Uptake, and Antisense Activity (2022)
  • 著者名/発表者名: Takada Hiroyuki、Tsuchiya Keisuke、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Bioconjugate Chemistry 巻: 33 号: 7 ページ: 1311-1318
  • DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.2c00199
  • 査読あり
• [雑誌論文] Current Status and Challenges of Analytical Methods for Evaluation of Size and Surface Modification of Nanoparticle-Based Drug Formulations (2022)
  • 著者名/発表者名: Takechi-Haraya Yuki、Ohgita Takashi、Demizu Yosuke、Saito Hiroyuki、Izutsu Ken-ichi、Sakai-Kato Kumiko
  • 雑誌名: AAPS PharmSciTech 巻: 23 号: 5 ページ: 150-150
  • DOI: 10.1208/s12249-022-02303-y
  • 査読あり
• [雑誌論文] Copper-Catalyzed Asymmetric Oxidative Desymmetrization of 2-Substituted 1,2,3-Triols (2022)
  • 著者名/発表者名: Yamamoto Kosuke、Suganomata Yu、Inoue Takumi、Kuriyama Masami、Demizu Yosuke、Onomura Osamu
  • 雑誌名: The Journal of Organic Chemistry 巻: 87 号: 9 ページ: 6479-6491
  • DOI: 10.1021/acs.joc.2c00398
  • 査読あり
• [雑誌論文] Antiviral activity of ciclesonide acetal derivatives blocking SARS-CoV-2 RNA replication (2022)
  • 著者名/発表者名: Tsuji Genichiro、Nakajima Shogo、Watashi Koichi、Torii Shiho、Suzuki Rigel、Fukuhara Takasuke、Ohoka Nobumichi、Inoue Takao、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Journal of Pharmacological Sciences 巻: 149 号: 3 ページ: 81-84
  • DOI: 10.1016/j.jphs.2022.04.001
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Control of STING Agonistic/Antagonistic Activity Using Amine-Skeleton-Based c-di-GMP Analogues (2022)
  • 著者名/発表者名: Yanase Yuta、Tsuji Genichiro、Nakamura Miki、Shibata Norihito、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: International Journal of Molecular Sciences 巻: 23 号: 12 ページ: 6847-6847
  • DOI: 10.3390/ijms23126847
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Helical Foldamers and Stapled Peptides as New Modalities in Drug Discovery: Modulators of Protein-Protein Interactions (2022)
  • 著者名/発表者名: Tsuchiya Keisuke、Kurohara Takashi、Fukuhara Kiyoshi、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Processes 巻: 10 号: 5 ページ: 924-924
  • DOI: 10.3390/pr10050924
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Fcγ Receptor-Dependent Internalization and Off-Target Cytotoxicity of Antibody-Drug Conjugate Aggregates (2022)
  • 著者名/発表者名: Aoyama Michihiko、Tada Minoru、Yokoo Hidetomo、Demizu Yosuke、Ishii-Watabe Akiko
  • 雑誌名: Pharmaceutical Research 巻: 39 号: 1 ページ: 89-103
  • DOI: 10.1007/s11095-021-03158-x
  • 査読あり
• [雑誌論文] The effects of magainin 2-derived and rationally designed antimicrobial peptides on Mycoplasma pneumoniae (2022)
  • 著者名/発表者名: Hayashi Katsuhiko、Misawa Takashi、Goto Chihiro、Demizu Yosuke、Hara-Kudo Yukiko、Kikuchi Yutaka
  • 雑誌名: PLOS ONE 巻: 17 号: 1 ページ: e0261893-e0261893
  • DOI: 10.1371/journal.pone.0261893
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Molecular Design, Synthesis, and Evaluation of SNIPER (ER) that Induces Targeted Protein Degradation of ERα (2022)
  • 著者名/発表者名: Ohoka N, Yokoo H, Okuhira K, Demizu Y, Naito M.
  • 雑誌名: Methods Mol Biol. 巻: 2418 ページ: 363-382
  • DOI: 10.1007/978-1-0716-1920-9_20
  • ISBN: 9781071619193, 9781071619209
  • 査読あり / 国際共著
• [雑誌論文] <i>N</i>-Nitrosodimethylamine (NDMA) Formation from Ranitidine Impurities: Possible Root Causes of the Presence of NDMA in Ranitidine Hydrochloride (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Yamamoto Eiichi、Masada Sayaka、Uchiyama Nahoko、Tsuji Genichiro、Hakamatsuka Takashi、Demizu Yosuke、Izutsu Ken-ichi、Goda Yukihiro
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 69 号: 9 ページ: 872-876
  • DOI: 10.1248/cpb.c21-00289
  • NAID: 130008081978
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 年月日: 2021-09-01
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] 日本薬局方の国際化を目的とした各条の試験法変更に関する研究（第二報）：ロラゼパムのHPLCによる定量法設定に向けた検討 (2021)
  • 著者名/発表者名: Maniwa Aika、Tsuji Genichiro、Ito Takahito、Uchiyama Nahoko、Hosoe Junko、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Demizu Yosuke、Goda Yukihiro
  • 雑誌名: 薬学雑誌 巻: 141 号: 7 ページ: 961-970
  • DOI: 10.1248/yakushi.21-00010
  • NAID: 130008059963
  • ISSN: 0031-6903, 1347-5231
  • 年月日: 2021-07-01
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Miroestrol Quantification in <i>Pueraria mirifica</i> Crude Drugs and Products by Single-Reference UPLC/PDA/MS Using Relative Molar Sensitivities to Kwakhurin (2021)
  • 著者名/発表者名: Masada Sayaka、Hosoe Junko、Arai Ryoko、Demizu Yosuke、Hakamatsuka Takashi、Goda Yukihiro、Uchiyama Nahoko
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 69 号: 6 ページ: 573-580
  • DOI: 10.1248/cpb.c21-00160
  • NAID: 130008046432
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 年月日: 2021-06-01
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] 日本薬局方の国際化を目的とした各条の試験法変更に関する研究（第一報）：クロニジン塩酸塩のHPLCによる定量試験法設定に向けた検討 (2021)
  • 著者名/発表者名: Maniwa Aika、Tsuji Genichiro、Ito Takahito、Uchiyama Nahoko、Hosoe Junko、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Demizu Yosuke、Goda Yukihiro
  • 雑誌名: 薬学雑誌 巻: 141 号: 4 ページ: 591-598
  • DOI: 10.1248/yakushi.20-00237
  • NAID: 130008013879
  • ISSN: 0031-6903, 1347-5231
  • 年月日: 2021-04-01
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Approach to Establishment of Control Strategy for Oral Solid Dosage Forms Using Continuous Manufacturing (2021)
  • 著者名/発表者名: Ishimoto Hayato、Kano Manabu、Sugiyama Hirokazu、Takeuchi Hirofumi、Terada Katsuhide、Aoyama Atsushi、Shoda Takuji、Demizu Yosuke、Shimamura Jinen、Yokoyama Reiji、Miyamoto Yuji、Hasegawa Koji、Serizawa Masaru、Unosawa Kazuomi、Osaki Kazuo、Asai Naochika、Matsuda Yoshihiro
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 69 号: 2 ページ: 211-217
  • DOI: 10.1248/cpb.c20-00824
  • NAID: 130007979432
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 年月日: 2021-02-01
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Development of Chimeric Molecules That Degrade the Estrogen Receptor Using Decoy Oligonucleotide Ligands (2021)
  • 著者名/発表者名: Naganuma M, Ohoka N, Tsuji G, Tsujimura H, Matsuno K, Inoue T, Naito M, Demizu Y.
  • 雑誌名: ACS Med Chem Lett. 巻: 13 号: 1 ページ: 134-139
  • DOI: 10.1021/acsmedchemlett.1c00629
  • 査読あり / 国際共著
• [雑誌論文] Synthesis of Norgestomet and its 17β-isomer and evaluation of their agonistic activities against progesterone receptor (2021)
  • 著者名/発表者名: Kurohara Takashi、Ito Takahito、Tsuji Genichiro、Misawa Takashi、Yokoo Hidetomo、Yanase Yuta、Shoda Takuji、Sakai Takatoshi、Hosoe Junko、Uchiyama Nahoko、Akiyama Hiroshi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Bioorganic &amp; Medicinal Chemistry 巻: 49 ページ: 116425-116425
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116425
  • 査読あり
• [雑誌論文] Discovery of a Highly Potent and Selective Degrader Targeting Hematopoietic Prostaglandin D Synthase via In Silico Design (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Endo Akinori、Ito Takahito、Yanase Yuta、Murakami Yuki、Fujii Kiyonaga、Hamamura Kengo、Saeki Yasushi、Naito Mikihiko、Aritake Kosuke、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Journal of Medicinal Chemistry 巻: 64 号: 21 ページ: 15868-15882
  • DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01206
  • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
• [雑誌論文] Peptide Stapling Improves the Sustainability of a Peptide-Based Chimeric Molecule That Induces Targeted Protein Degradation (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Ohoka Nobumichi、Takyo Mami、Ito Takahito、Tsuchiya Keisuke、Kurohara Takashi、Fukuhara Kiyoshi、Inoue Takao、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: International Journal of Molecular Sciences 巻: 22 号: 16 ページ: 8772-8772
  • DOI: 10.3390/ijms22168772
  • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
• [雑誌論文] Discovery of non-proteinogenic amino acids inhibiting biofilm formation by S. aureus and methicillin-resistant S. aureus (2021)
  • 著者名/発表者名: Ikeda Kentaro、Shoda Takuji、Demizu Yosuke、Tsuji Genichiro
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 48 ページ: 128259-128259
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128259
  • 査読あり
• [雑誌論文] Nickel-Catalyzed Hydrodeoxygenation of Aryl Sulfamates with Alcohols as Mild Reducing Agents (2021)
  • 著者名/発表者名: Kuriyama Masami、Onomura Osamu、Matsuo Kasumi、Yamamoto Kosuke、Demizu Yosuke、Nishida Koyo
  • 雑誌名: Synthesis 巻: 53 号: 23 ページ: 4449-4460
  • DOI: 10.1055/a-1548-8362
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structure?activity relationship study of amphipathic antimicrobial peptides using helix‐destabilizing sarcosine (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Hirano Motoharu、Ohoka Nobumichi、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Journal of Peptide Science 巻: 27 号: 12 ページ: 1-6
  • DOI: 10.1002/psc.3360
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Agonist-Based PROTACs Targeting Liver X Receptor (2021)
  • 著者名/発表者名: Xu Hanqiao、Ohoka Nobumichi、Yokoo Hidetomo、Nemoto Kanako、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Naito Mikihiko、Inoue Takao、Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Frontiers in Chemistry 巻: 9 ページ: 674967-674967
  • DOI: 10.3389/fchem.2021.674967
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Development of ciclesonide analogues that block SARS-CoV-2 RNA replication (2021)
  • 著者名/発表者名: Tsuji Genichiro、Yonemitsu Kenzo、Ito Takahito、Yanase Yuta、Uema Masashi、Ohoka Nobumichi、Inoue Takao、Asakura Hiroshi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 43 ページ: 128052-128052
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128052
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Antimicrobial Stapled Peptides Based on Magainin 2 Sequence (2021)
  • 著者名/発表者名: Hirano Motoharu、Saito Chihiro、Yokoo Hidetomo、Goto Chihiro、Kawano Ryuji、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Molecules 巻: 26 号: 2 ページ: 444-444
  • DOI: 10.3390/molecules26020444
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Synthesis and characterization of PNA oligomers containing preQ1 as a positively charged guanine analogue (2021)
  • 著者名/発表者名: Moriya Shun-suke、Shibasaki Hatsune、Kohara Misaki、Kuwata Keiko、Imamura Yasutada、Demizu Yosuke、Kurihara Masaaki、Kittaka Atsushi、Sugiyama Toru
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 39 ページ: 127850-127850
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.127850
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design and synthesis of novel estrogen receptor antagonists with acetal containing biphenylmethane skeleton (2021)
  • 著者名/発表者名: Yuyama Materu、Misawa Takashi、Demizu Yosuke、Kanaya Takayuki、Kurihara Masaaki
  • 雑誌名: Results in Chemistry 巻: 3 ページ: 100124-100124
  • DOI: 10.1016/j.rechem.2021.100124
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Helical Antimicrobial Peptide Foldamers Containing Non‐proteinogenic Amino Acids (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Hirano Motoharu、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: ChemMedChem 巻: 16 号: 8 ページ: 1226-1233
  • DOI: 10.1002/cmdc.202000940
  • 査読あり
• [雑誌論文] TRIP12 promotes small-molecule-induced degradation through K29/K48-branched ubiquitin chains (2021)
  • 著者名/発表者名: Kaiho-Soma Ai、Akizuki Yoshino、Igarashi Katsuhide、Endo Akinori、Shoda Takuji、Kawase Yasuko、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko、Saeki Yasushi、Tanaka Keiji、Ohtake Fumiaki
  • 雑誌名: Molecular Cell 巻: 81 号: 7 ページ: 1411-1424.e7
  • DOI: 10.1016/j.molcel.2021.01.023
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Development of a Hematopoietic Prostaglandin D Synthase-Degradation Inducer (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Naganuma Miyako、Murakami Yuki、Fujii Kiyonaga、Ito Takahito、Aritake Kosuke、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: ACS Medicinal Chemistry Letters 巻: 12 号: 2 ページ: 236-241
  • DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00605
  • 査読あり
• [雑誌論文] Transition Metal-Free O-Arylation of Quinoxalin-2-ones with Diaryliodonium Salts (2021)
  • 著者名/発表者名: Kuriyama Msami、Mochizuki Yuki、Miyagi, Tsubasa、Yamamoto Kosuke、Demizu Yosuke、Onomura Osamu
  • 雑誌名: Heterocycles 巻: 103 号: 1 ページ: 502-502
  • DOI: 10.3987/com-20-s(k)26
  • 査読あり
• [雑誌論文] Protocols for Synthesis of and the Methods to Evaluate the Anticancer Effects (2021)
  • 著者名/発表者名: Tsukumo Yoshinori、Tsuji Genichiro、Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Ohoka Nobumichi、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko
  • 雑誌名: Methods Mol. Biol. 巻: 2365 ページ: 331-347
  • DOI: 10.1007/978-1-0716-1665-9_18
  • ISBN: 9781071616642, 9781071616659
  • 査読あり
• [雑誌論文] Amine skeleton-based c-di-GMP derivatives as biofilm formation inhibitors (2021)
  • 著者名/発表者名: Ikeda Kentaro、Yanase Yuta、Hayashi Katsuhiko、Hara-Kudo Yukiko、Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 32 ページ: 127713-127713
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127713
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Selective TGR5 Ligands Based on the 5,6,7,8‐Tetrahydro‐5,5,8,8‐tetramethylnaphthalene Skeleton (2020)
  • 著者名/発表者名: Terui Ryusei、Yanase Yuta、Yokoo Hidetomo、Suhara Yoshitomo、Makishima Makoto、Demizu Yosuke、Misawa Takashi
  • 雑誌名: ChemMedChem 巻: 16 号: 3 ページ: 458-462
  • DOI: 10.1002/cmdc.202000567
  • 査読あり
• [学会発表] 中分子ペプチド医薬品の現状と展望 (2023)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: 日本化学会第103春季年会2023イノベーション共創プログラム（CIP） セッション「バイオ医薬品の最前線を支えるスマートケミストリー」
  • 招待講演
• [学会発表] 大麻成分由来23化合物の一斉分析法の検討 (2023)
  • 著者名/発表者名: 水谷佐久美，河村麻衣子，田中理恵，三澤隆史，辻厳一郎，黒原崇，伊藤美千穂，出水庸介，花尻（木倉）瑠理
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 大麻草由来成分の構造類似体の分析法に関する検討 (2023)
  • 著者名/発表者名: 河村麻衣子，三澤隆史，辻厳一郎，黒原崇，伊藤美千穂，出水庸介，花尻（木倉）瑠理
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] ペプチド核酸のinvasionを目指したジカチオンを持つシトシン誘導体の合成 (2023)
  • 著者名/発表者名: 森谷俊介，米津実咲，近藤有寿，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 高分解能固体NMRを用いたラニチジン塩酸塩の結晶形の解析 (2023)
  • 著者名/発表者名: 横尾英知，田中誠司，山本栄一，辻厳一郎，出水庸介，内山奈穂子
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 生体内安定性の向上を志向したデコイ核酸型PROTACの創製 (2023)
  • 著者名/発表者名: 永沼美弥子，大岡伸通，辻厳一郎，内藤幹彦，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 汎用的なPROTAC固相合成法の開発 (2023)
  • 著者名/発表者名: 許涵喬，黒原崇，辻厳一郎，大岡伸通，柴田識人，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] アンチセンス核酸の効率的細胞内移行を志向した疎水性膜透過性ペプチドの探索 (2023)
  • 著者名/発表者名: 田村早季，辻厳一郎，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 組織選択的キャリア開発を目的としたヘリカルペプチドのデザイン (2023)
  • 著者名/発表者名: 伊藤貴仁，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] JP各条品の試験法に用いる試薬・溶媒量の低減に向けた検討 (2023)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，辻厳一郎，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] H-PGDSを標的とするPROTACの構造活性相関研究 (2023)
  • 著者名/発表者名: 黒原崇，大澤陽，柴田識人，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 疎水性ステープルペプチドによるDDSキャリアの開発 (2023)
  • 著者名/発表者名: 土屋圭輔，堀越奏子，三澤隆史，福原潔，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 両親媒性ステープルペプチドを利用した核酸の細胞内輸送 (2023)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，横尾英知，大庭誠，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 両親媒性ステープルペプチドによるpDNA，mRNA，及びsiRNAの効率的な細胞内輸送 (2023)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，横尾英知，大庭誠，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会シンポジウム，若手研究者が拓くニューモダリティ創薬研究～革新的医薬品の創出に向けて～
• [学会発表] CRBNリガンドに着目したH-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究 (2023)
  • 著者名/発表者名: 大澤陽，黒原崇，柴田識人，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] Wnt/β-catenin経路阻害ペプチドのin silico設計 (2023)
  • 著者名/発表者名: 藤田陽，土屋圭輔，木吉真人，石井明子，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] PROTACに利用できる新規デグロン配列の探索 (2023)
  • 著者名/発表者名: 髙野玲奈，黒原崇，大岡伸通，大金賢司，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] キヌレニン産生を抑制する環状デプシペプチドKNP-1の構造決定および全合成研究 (2023)
  • 著者名/発表者名: 古内志拓，人見悠毅，佐々木智未，岡本岳大，辻厳一郎，黒原崇，出水庸介，大野修，松野研司
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] エキシマー蛍光を利用した蛍光性糖鎖標識試薬の開発 (2023)
  • 著者名/発表者名: 伊藤海結，関根優莉奈，正田卓司，橋井則貴，原園景，石井明子，井上英史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 連結フロー反応による医薬品原薬の連続生産に関する技術要件の抽出 (2023)
  • 著者名/発表者名: 正田卓司，青木尚代，出水庸介，坂本知昭
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 糖・塩基部デュアル修飾型人工核酸を用いた抗CHIP/STUB1アプタマーの創出 (2023)
  • 著者名/発表者名: 石田健太，千賀陽子，仁田峠海斗，岡正啓，大岡伸通，星野秀和，出水庸介，井上貴雄，小比賀聡，笠原勇矢
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] delta9-THC-O-acetateおよびdelta8-THC-O-acetateのヒト肝臓ミクロゾームによる酵素化学的加水分解と&#8710;9-THCおよび&#8710;8-THC生成 (2023)
  • 著者名/発表者名: Jorge Carlos Pineda Garcia，趙爽利，李任時，花尻瑠理，出水庸介，田中嘉孝，石井祐次
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 多目的ベイズ最適化を用いた非天然アミノ酸を考慮した抗菌ペプチド設計手法の検討 (2023)
  • 著者名/発表者名: 村上優貴，石田祥一，出水庸介，寺山慧
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] ロイシンとジ置換アミノ酸のヘテロペプチドにおけるジ置換アミノ酸の種類によるペプチド二次構造への影響評価 (2023)
  • 著者名/発表者名: 加藤巧馬，出水庸介，田中正一，浅野晶子，土井光暢
  • 学会等名: 日本薬学会第143回年会
• [学会発表] 多剤耐性菌感染症の治療を志向した新規抗菌性ヘリカルペプチドの開発 (2023)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，平野元春，倉島恵愛，山崎聖司，西野邦彦，出水庸介
  • 学会等名: 第96回日本細菌学会総会
• [学会発表] 中分子ペプチド医薬品の現状と展望 (2022)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: 第23回製剤機械技術学会シンポジウム
  • 招待講演
• [学会発表] 合理的設計による高活性PROTACの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: 第95回日本生化学会大会シンポジウム「ユビキチン・プロテアソーム研究のニューフロンティア」
  • 招待講演
• [学会発表] 医薬品中のニトロソアミン類の低減化手法 (2022)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: 令和4年度M7ワークショップ
  • 招待講演
• [学会発表] MOEを活用したPROTACの合理的設計 (2022)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: MOEフォーラム2022
  • 招待講演
• [学会発表] Development of Gilteritinib-based chimeric small molecules that potently induce degradation of FLT3-ITD protein (2022)
  • 著者名/発表者名: Ohoka, N., Suzuki, M., Uchida, T., Tsuji, G., Tsukumo, Y., Yoshida, M., Inoue, T., Demizu, Y., Ohki, H., Naito, M.
  • 学会等名: Twelfth AACR-JCA Joint Conference on Breakthroughs in Cancer Research: Translating Knowledge into Practice
  • 国際学会
• [学会発表] Development of potent PROTACs targeting hematopoietic prostaglandin D synthase via in silico design (2022)
  • 著者名/発表者名: Demizu, Y.
  • 学会等名: The International Symposium in Tokyo, Ubiquitin New Frontier “from Neo-Biology to Targeted Protein Degradation
  • 国際学会
• [学会発表] Structure-activity relationship study of PROTACs against hematopoietic prostaglandin D2 synthase (2022)
  • 著者名/発表者名: Osawa, H., Kurohara, T., Murakami, Y., Shibata, N., Naito, M., Demizu, Y.
  • 学会等名: The International Symposium in Tokyo, Ubiquitin New Frontier “from Neo-Biology to Targeted Protein Degradation
  • 国際学会
• [学会発表] Towards development of protein degraders for targeting signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) (2022)
  • 著者名/発表者名: Shih, Po-C., Naganuma, M., Tsuji, G., Demizu, Y., Naito, M.
  • 学会等名: The International Symposium in Tokyo, Ubiquitin New Frontier “from Neo-Biology to Targeted Protein Degradation
  • 国際学会
• [学会発表] Development of chimeric molecules that degrade the estrogen receptor using decoy oligonucleotide ligands (2022)
  • 著者名/発表者名: Naganuma, M., Ohoka, N., Tsuji, G., Matsuno, K., Naito, M., Inoue, T., Demizu, Y.
  • 学会等名: The 49th International Symposium on Nucleic Acids Chemistry
  • 国際学会
• [学会発表] Synthesis of peptide nucleic acid possessing dicationic cytosine derivative (2022)
  • 著者名/発表者名: Moriya, S., Yonezu, M., Kondo, Y., Demizu, Y., Kurihara, M., Kittaka, A., Sugiyama, T.
  • 学会等名: The 49th International Symposium on Nucleic Acids Chemistry
  • 国際学会
• [学会発表] The differentiation of LSD and its 17 related compounds by GC-EI-MS and GC-CI-QTOF-MS (2022)
  • 著者名/発表者名: Kikura-Hanajiri, R., Mizutani, S., Kawamura, M., Tanaka, R., Shoda, T., Demizu, Y.
  • 学会等名: The 30th Meetings of SFTA, the 59th Annual Meeting of TIAFT
  • 国際学会
• [学会発表] 薬物修飾部位の異なる抗体薬物複合体の特性解析 (2022)
  • 著者名/発表者名: 青山道彦，多田稔，三澤隆史，出水庸介，石井明子
  • 学会等名: 第1回日本抗体学会学術大会
• [学会発表] デザインSR-HPLC法によるアナトー色素の定量評価の構築 (2022)
  • 著者名/発表者名: 中森洋紀，布目真梨，辻厳一郎，出水庸介，増本直子，杉本直樹，井之上浩一
  • 学会等名: 日本食品衛生学会第118回学術講演会
• [学会発表] 日本薬局方の試験法改正に関する研究～HPLCでの定量試験法設定に向けた検討～ (2022)
  • 著者名/発表者名: 辻厳一郎，伊藤貴仁，内山奈穂子，細江潤子，出水庸介
  • 学会等名: 第59回全国衛生化学技術協議会年会
• [学会発表] 中分子ペプチドによるβ-catenin関連シグナル経路阻害剤の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 土屋圭輔，木吉真人，藤田陽，三澤隆史，石井明子，福原潔，出水庸介
  • 学会等名: 第95回日本生化学会大会
• [学会発表] ステープル型αヘリックスペプチド開発品ATSP-7041のin vitroにおける薬物相互作用の評価 (2022)
  • 著者名/発表者名: 石川リカ，齊藤公亮，三澤隆史，出水庸介，斎藤嘉朗
  • 学会等名: 日本薬物動体学会第37回年会
• [学会発表] 二次構造制御型ペプチドによるWnt/β-カテニン経路阻害剤の創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 土屋圭輔，木吉真人，橋井則貴，藤田陽，石井明子，福原潔，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第39回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] 多剤耐性菌感染症治療を目的とした両親媒性ヘリカルペプチドの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，平野元春，倉島恵愛，山崎聖司，西野邦彦，出水庸介
  • 学会等名: 第39回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] ヘリックス型膜透過生ペプチドを用いたアンチセンス核酸の細胞内送達 (2022)
  • 著者名/発表者名: 高田浩行，土屋圭輔，出水庸介
  • 学会等名: 第39回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] Kynurenine産生を抑制する環状デプシペプチド KNP-1の構造決定および全合成研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 古内志拓，人見悠毅，佐々木智未，岡本岳大，辻厳一郎，黒原崇，出水庸介，大野修，松野研司
  • 学会等名: 第39回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] 標的リガンドにオリゴヌクレオチドを応用したPROTACの創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 永沼美弥子，大岡伸通，辻厳一郎，松野研司，内藤幹彦，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 第39回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] 固相法によるPROTACの迅速合成 (2022)
  • 著者名/発表者名: 許涵喬，黒原崇，柴田識人，大岡伸通，井上貴雄，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 第48回反応と合成の進歩シンポジウム
• [学会発表] Synthesis of dicationic cytosine derivative for peptide nucleic acid (2022)
  • 著者名/発表者名: 森谷俊介，Yonezu Misaki,Kondo Yuzu，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • 学会等名: 第59回ペプチド討論会
• [学会発表] Development of nanoparticle-based protein degradation inducers based on nucleic acid delivery (2022)
  • 著者名/発表者名: 横尾英知，内田智士，出水庸介，大庭誠
  • 学会等名: 第59回ペプチド討論会
• [学会発表] Structural development of helix-stabilized block peptides for intracellular delivery of siRNA (2022)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，大岡伸通，平野元春，大庭誠，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 第59回ペプチド討論会
• [学会発表] Development of CPP-conjugated LRH-1-derived peptides inhibiting Wnt/β-catenin signaling pathway (2022)
  • 著者名/発表者名: 土屋圭輔，木吉真人，橋井則貴，藤田陽，石井明子，福原潔，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第59回ペプチド討論会
• [学会発表] Intracellular plasmid DNA delivery using helical template conjugated oligoarginine (2022)
  • 著者名/発表者名: 横尾英知，三澤隆史，加藤巧馬，田中正一，出水庸介，大庭誠
  • 学会等名: 第59回ペプチド討論会
• [学会発表] Structure-activity relationship study of PROTACs against hematopoietic prostaglandin D2 synthase (2022)
  • 著者名/発表者名: 大澤陽，黒原崇，村上優貴，柴田識人，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: CBI学会2022年大会
• [学会発表] Multi-objective Bayesian optimization of antimicrobial peptides design using non-natural amino acids (2022)
  • 著者名/発表者名: 村上優貴，石田祥一，出水庸介，寺山慧
  • 学会等名: CBI学会2022年大会
• [学会発表] ヘリカルテンプレートを連結したオリゴアルギニンを用いたプラスミドDNAの細胞内デリバリー (2022)
  • 著者名/発表者名: 横尾英知，三澤隆史，加藤巧馬，田中正一，出水庸介，大庭誠
  • 学会等名: 第72回日本薬学会関西支部総会・大会
• [学会発表] 非天然アミノ酸を加味した低毒性抗菌ペプチド設計に向けた多目的ベイズ最適化の検討 (2022)
  • 著者名/発表者名: 村上優貴，石田祥一，出水庸介，寺山慧
  • 学会等名: 2022年日本バイオインフォマティクス学会年会
• [学会発表] DNAアプタマーを用いたエストロゲン受容体分解誘導剤の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 辻村はるな，辻厳一郎，大岡伸通，井上貴雄，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 第66回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] E3リガンドに着目したH-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 大澤陽，黒原崇，柴田識人，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 第66回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] アセタール構造を有する新規ERαアンタゴニストの創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 湯山円晴，三澤隆史，出水庸介，金谷貴行，佐藤忠章，栗原正明
  • 学会等名: 第66回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] ノルジェストメットおよび17β-異性体の合成とプロゲステロン活性の評価 (2022)
  • 著者名/発表者名: 黒原崇，伊藤貴仁，辻厳一郎，三澤隆史，横尾英知，栁瀨雄太，正田卓司，坂井隆敏，細江潤子，内山奈穂子，穐山浩，出水庸介
  • 学会等名: 第8回次世代を担う若手のためのレギュラトリーサイエンスフォーラム
• [学会発表] ペプチドの構造変性検出を目指したNMRフィンガープリント法の検討 (2022)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第8回次世代を担う若手のためのレギュラトリーサイエンスフォーラム
• [学会発表] シクロスポリン類縁体と細胞膜モデルとの相互作用に関する研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 中尾瑞佳，原矢佑樹，扇田隆司，斎藤博幸，出水庸介，伊豆津健一，加藤くみ子
  • 学会等名: 第29回クロマトグラフィーシンポジウム
• [学会発表] LSD及びLSD構造類似化合物の分析法に関する検討 (2022)
  • 著者名/発表者名: 河村麻衣子，田中理恵，正田卓司，出水庸介，花尻（木倉）瑠理
  • 学会等名: 日本法中毒学会第41年会
• [学会発表] GC-QTOF-MSによるLSDと異性体の識別法の検討 (2022)
  • 著者名/発表者名: 水谷佐久美，河村麻衣子，正田卓司，出水庸介，花尻（木倉）瑠理
  • 学会等名: 日本法中毒学会第41年会
• [学会発表] H-PGDS分解誘導剤のリンカー構造に着目した構造活性相関研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 黒原崇，大澤陽，伊藤貴仁，柴田識人，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: ケミカルバイオロジー第16回年会
• [学会発表] デコイ核酸をリガンドとしたエストロゲン受容体分解誘導分子の創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 永沼美弥子，大岡伸通，松野研司，内藤幹彦，井上貴雄，辻厳一郎，出水庸介
  • 学会等名: ケミカルバイオロジー第16回年会
• [学会発表] 多剤耐性菌感染症治療を目的とした新規抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，平野元春，倉島恵愛，山崎聖司，西野邦彦，出水庸介
  • 学会等名: ケミカルバイオロジー第16回年会
• [学会発表] シャペロン介在型オートファジー誘導手法の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 早川英佑，山下博子，佐藤伸一，橋本祐一，出水庸介，石川稔，友重秀介
  • 学会等名: ケミカルバイオロジー第16回年会
• [学会発表] 長鎖アルキル基を有するエストロゲン受容体β選択的アンタゴニストの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 正田卓司，出水庸介
  • 学会等名: 第26回日本がん分子標的治療学会学術集会
• [学会発表] デコイ核酸を利用したキメラ分子による標的タンパク質分解 (2022)
  • 著者名/発表者名: 大岡伸通，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 第26回日本がん分子標的治療学会学術集会
• [学会発表] アミロイドβの神経毒性を抑制する新規ペプチドの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 福原潔，森一憲，沖山佳生，三澤隆史，水野美麗，出水庸介，柴沼質子，大野彰子
  • 学会等名: 日本農芸化学会2022年度大会
• [学会発表] 抗SARS-CoV-2剤創製へ向けた炭素環ヌクレオシドの核酸塩基部構造活性相関研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 藤沼舞，石綱遥，三澤隆史，出水庸介，栗原正明，満屋裕明，鍬田伸好，服部真一朗，紺野奇重
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] PreQ1塩基を持つペプチド核酸の合成とその性質 (2022)
  • 著者名/発表者名: 森谷俊介，米田有希,桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] ジフェニルメタン骨格を持つ新規ERαアンタゴニストの創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 湯山円晴，三澤隆史，出水庸介，金谷貴行，佐藤忠章，栗原正明
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] In silicoスクリーニングによるSTINGリガンドの効率的探索と機能評価 (2022)
  • 著者名/発表者名: 辻厳一郎，栁瀨雄太，柴田識人，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素選択的タンパク質分解誘導剤の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 柴田識人，横尾英知，遠藤彬則，伊藤貴仁，栁瀨雄太，村上優貴，藤井清永，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 合成オピオイドnitazene類14化合物の識別法に関する検討 (2022)
  • 著者名/発表者名: 水谷佐久美，河村麻衣子，黒原崇，三澤隆史，出水庸介，袴塚高志，花尻（木倉）瑠理
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] NMRフィンガープリント法を用いたペプチドの構造変性検出に関する検討 (2022)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 長鎖アルキル基を有するエストロゲン受容体β選択的分解誘導剤の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 津田萌菜，正田卓司，平田尚也，諫田泰成，井上英史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 核酸分子の効率的な細胞内送達を可能とする両親媒性ペプチドフォルダマーの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，横尾英知，大庭誠，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] β-カテニンの機能を制御する新規ヘリカルペプチドの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 土屋圭輔，木吉真人，三澤隆史，石井明子，福原潔，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 非天然型アミノ酸含有ヘリカルペプチドによるVDR転写阻害剤の創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 田京茉実，三澤隆史，平田尚也，諫田泰成，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] H-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 村上優貴，黒原崇，横尾英知，伊藤貴仁，柳瀬雄太，柴田識人，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] リンカー構造に着目したH-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 大澤陽，黒原崇，横尾英知，伊藤貴仁，栁瀨雄太，柴田識人，大槻崇，松藤寛，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 多様なカチオン性アミノ酸を導入した抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 髙田真有，伊藤貴仁，平野元春，土屋圭輔，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 固相法によるタンパク質分解誘導剤の迅速・効率的合成 (2022)
  • 著者名/発表者名: 許涵喬，黒原崇，横尾英知，辻厳一郎，柴田識人，大岡伸通，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 高い抗菌活性を有するステープルペプチドの創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 伊藤貴仁，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 動物用ホルモン剤の高純度標品合成と評価に関する研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 黒原崇，伊藤貴仁，辻厳一郎，三澤隆史，横尾英知，栁瀨雄太，正田卓司，坂井隆敏，細江潤子，内山奈穂子，穐山浩，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] デコイ核酸をリガンドとしたエストロゲン受容体分解誘分子の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 永沼美弥子，大岡伸通，辻村はるな，松野研司，内藤幹彦，井上貴雄，辻厳一郎，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] Specific degrader of hematopoietic prostaglandin D synthase prevented the progression of dilated cardiomyopathy in Duchenne muscular dystrophy (2022)
  • 著者名/発表者名: Maeyama, Y., Hosokawa, Y., Hamamura, K., Yokoo, H., Shibata, N., Naito, M., Demizu, Y., Aritake, K.
  • 学会等名: 第95回日本薬理学会年会
• [学会発表] 中分子ペプチド医薬品の現状と展望 (2021)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: 第11回CSJ化学フェスタ：バイオ・食品・健康医療、コロナに負けるな！ワクチン・薬分野からの挑戦
  • 招待講演
• [学会発表] 低分子・中分子医薬品開発効率化に資するレギュラトリーサイエンス研究 (2021)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: 第25回日本がん分子標的治療学会学術集会
  • 招待講演
• [学会発表] Rationally designed peptide modulators of amyloid-beta toxicity in Alzheimer’s disease (2021)
  • 著者名/発表者名: Fukuhara, K., Mori, K., Okiyama, Y., Misawa, T., Mizuno, M., Demizu, Y., Shibanuma, M., Ohno, A.,
  • 学会等名: AIMECS2021
  • 国際学会
• [学会発表] Development of ciclesonide analogues that block SARS-CoV-2 RNA replication (2021)
  • 著者名/発表者名: Tsuji, G., Yonemitsu, K., Ito, T., Uema, M., Asakura, H., Demizu, Y.
  • 学会等名: AIMECS2021
  • 国際学会
• [学会発表] Development of helix-stabilized hydrophobic/cationic-block peptides for intracellular delivery of biomacromolecules (2021)
  • 著者名/発表者名: Misawa, T., Ohoka, N., Hirano, M., Oba, M., Inoue, T., Demizu, Y.
  • 学会等名: AIMECS2021
  • 国際学会
• [学会発表] Discovery of a highly potent and selective PROTAC targeting hematopoietic prostaglandin D synthase via in silico design (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo, H., Shibata, N., Endo, A., Ito, T., Yanase, Y., Murakami, Y., Fujii, K., Saeki, Y., Naito, M., Aritake, K., Demizu, Y.
  • 学会等名: AIMECS2021
  • 国際学会
• [学会発表] Control of N-nitrosodimethylamine (NDMA) in drug substances (2021)
  • 著者名/発表者名: Yamamoto, E., Yokoo, H., Kan-no, H., Tomita, N., Masada, S., Uchiyama, N., Tsuji, G., Hakamatsuka, T., Demizu, Y., Izutsu, K., Goda, Y.
  • 学会等名: The 31st International Symposium on Pharmaceutical and Biomedical Analysis (PBA2021)
  • 国際学会
• [学会発表] 国際調和に向けた日本薬局方の医薬品各条における試験法の改定に関する検討：qNMRを利用した類縁物質の純度決定 (2021)
  • 著者名/発表者名: 辻厳一郎，伊藤貴仁，内山奈穂子，細江潤子，合田幸広，出水庸介
  • 学会等名: 第3回日本定量ＮＭＲ研究会年会
• [学会発表] 非天然型構造を有するペプチド医薬品の安全性評価 (2021)
  • 著者名/発表者名: 斎藤嘉朗，出水庸介
  • 学会等名: 第4回医薬品毒性機序研究会
• [学会発表] デコイ核酸を利用したタンパク質分解誘導キメラ分子の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 大岡伸通，永沼美弥子，辻厳一郎，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 第44回日本分子生物学会年会
• [学会発表] ラニチジン不純物からのN-ニトロソジメチルアミン（NDMA）の生成：ラニチジン塩酸塩中にNDMA が存在する潜在的な原因 (2021)
  • 著者名/発表者名: 山本栄一，横尾英知，政田さやか，内山奈穂子，辻厳一郎，袴塚高志，出水庸介，伊豆津健一，合田幸広
  • 学会等名: 第58回全国衛生科学技術協議会年会
• [学会発表] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素を標的とした選択的タンパク質分解誘導剤の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 柴田識人，横尾英知，遠藤彬則，伊藤貴仁，栁瀨雄太，村上優貴，藤井清永，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • 学会等名: 第94回日本生化学大会
• [学会発表] PreQ1 facilitates DNA strand invasion by PNA (2021)
  • 著者名/発表者名: 森谷俊介，桑田啓子，米田有希, 今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • 学会等名: 第58回ペプチド討論会
• [学会発表] Peptide stapling improves the sustainability of peptide-based degraders against estrogen receptors (2021)
  • 著者名/発表者名: 横尾英知，大岡伸通，大庭誠，伊藤貴仁，井上貴雄，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 第58回ペプチド討論会
• [学会発表] Development of helical peptides containing non-proteinogenic amino acids inhibiting VDR transcription (2021)
  • 著者名/発表者名: 田京茉実，三澤隆史，黒原崇，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • 学会等名: 第58回ペプチド討論会
• [学会発表] Development of helical antimicrobial peptides containing non-proteinogenic amino acids (2021)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，齋藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第58回ペプチド討論会
• [学会発表] バーチャルスクリーニングを利用した新規STINGリガンドの効率的探索 (2021)
  • 著者名/発表者名: 栁瀨雄太，辻厳一郎，柴田識人，出水庸介
  • 学会等名: 第47回反応と合成の進歩シンポジウム
• [学会発表] 非天然アミノ酸を導入した抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，齋藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第15回バイオ関連化学シンポジウム
• [学会発表] アゴニストリガンドを利用したLXR分解誘導剤の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 許涵喬，辻厳一郎，大岡伸通，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素分解誘導剤の創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 村上優貴，大澤陽，柴田識人，横尾英知，伊藤貴仁，柳瀬雄太，黒原崇，出水庸介
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] ビタミンD受容体転写阻害ペプチドの創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 田京茉実，三澤隆史，黒原崇，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] 長鎖アルキル基を有する選択的エストロゲン受容体分解誘導剤の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 津田萌菜，正田卓司，平田尚也，諫田泰成，井上英史，出水庸介
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] アセタール構造を有する新規ERαアンタゴニストの創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 湯山円晴，三澤隆史，出水庸介，金谷貴行，佐藤忠章，栗原正明
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] 非天然アミノ酸の導入による両親媒性抗菌ペプチドフォルダマーの創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，齋藤千尋，後藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第52回若手ペプチド夏の勉強会
• [学会発表] 胆汁酸受容体TGR5を標的とした新規レチノイド誘導体の創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，照井龍晟，槇島誠，須原義智，出水庸介
  • 学会等名: ケミカルバイオロジー第15回年会
• [学会発表] 活性・高選択的な造血器型プロスタグランジンD合成酵素分解誘導剤の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 横尾英知，柴田識人，遠藤彬則，伊藤貴仁，柳瀬雄太，村上優貴，藤井清永，大庭誠，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • 学会等名: ケミカルバイオロジー第15回年会
• [図書] Cell-Penetrating Peptides: Design, Development and Applications (2022)
  • 著者名/発表者名: M. Oba, Y. Demizu
  • 総ページ数: 416
  • 出版者: WILEY-VCH
  • ISBN: 9783527350117
• [図書] 実験医学2023年1月号 (2022)
  • 著者名/発表者名: 門之園 哲哉
  • 総ページ数: 137
  • 出版者: 羊土社
  • ISBN: 9784758125635
• [図書] 創薬科学・医薬化学 第2版 (2022)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 総ページ数: 352
  • 出版者: 化学同人
  • ISBN: 9784759823325
• [図書] ペプチド医薬品の開発・事業化戦略および合成・分析・製造ノウハウ (2022)
  • 著者名/発表者名: シーエムシー出版
  • 総ページ数: 194
  • 出版者: （株）シーエムシー出版
  • ISBN: 9784905507574
• [産業財産権] 新規化合物及び医薬組成物 (2021)
  • 発明者名: 2.出水庸介，柴田識人，内藤幹彦，有竹浩介，横尾英知
  • 権利者名: 2.出水庸介，柴田識人，内藤幹彦，有竹浩介，横尾英知
  • 産業財産権種類: 特許
  • 産業財産権番号: 2021-115706
  • 出願年月日: 2021