| 研究課題/領域番号 |
21K06463
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
|
|---|
| 研究機関 | 明治薬科大学 |
|---|
研究代表者 |
林 賢 明治薬科大学, 薬学部, 准教授 (50584140)
|
|---|
| 研究分担者 |
高波 利克 明治薬科大学, 薬学部, 教授 (40241111)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2024-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2023年度)
|
| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2023年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2022年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2021年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
|
|---|
| キーワード | ポルフィリン / ケイ素 / 中心保護 / 官能基化反応 / 有機金属反応剤 / 電気化学手法 / PDT / 光触媒 |
|---|
| 研究開始時の研究の概要 |
ポルフィリンは生体内でヘモグロビンとして機能するのみならず、PDT(がん治療)の治療薬としても利用されている。この治療薬を改良するために様々な官能基をもつポルフィリンの中心に望みの金属を合成終盤で導入できる方法の開発が求められている。本研究では、中心をSiで保護したポルフィリンSiPPを構築し、SiPPへの官能基導入反応を開発する。また、これらの官能基化反応とケイ素の容易な脱離性を組み合わせることで、医薬品などの候補となる任意の金属および様々な官能基をもつ機能性ポルフィリンの開発基盤を構築する。
|
| 研究成果の概要 |
本研究は、「ポルフィリン中心の保護基」としてケイ素を導入したポルフィリンの簡便な合成法とその物性を利用した機能性ポルフィリンの構築を目的に行い、以下の成果を得た。1) 目的のポルフィリン中心をケイ素で保護した臭化ポルフィリンを合成し、そのケイ素保護ブロモポルフィリンと亜鉛反応剤とのカップリング反応は中心ケイ素を損なうことなく効果的に進行することを明らかにした。また、2)β-シリルポルフィリンへのトリフルオロメチル基の導入反応を開発した。さらに、3)亜鉛ポルフィリンがテトラリン環化反応の光触媒として機能することを明らかにした。
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究の成果は、従来の中心にケイ素をもつポルフィリンの物性に加えて望みの特徴や機能を新規な中心にケイ素をもつポルフィリンに付与できる可能性を示している。また、医薬品の開発において候補化合物へのトリフルオロメチル基の導入反応は重要な反応の一つであり、ポルフィリンのトリフルオロメチル化反応は同様にポルフィリンを利用したPDTなどの医薬品開発に貢献できるものと考えられる。
|
