| 研究課題/領域番号 |
21K06470
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 国立研究開発法人産業技術総合研究所 (2023)
東北大学 (2021-2022) |
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研究代表者 |
熊田 佳菜子 国立研究開発法人産業技術総合研究所, 材料・化学領域, 主任研究員 (30748504)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2023年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2023年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2022年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2021年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 炭素－水素結合官能基化 / 複素環化合物 / 銅触媒 / 分子状酸素 / フェナントリジン / スルタム / イソキサゾリン / ベンゾラクトン / 遷移金属触媒 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
遷移金属触媒を用いたsp3炭素－水素結合の直截的な官能基化による複素環化合物の合成法は，アトムエコノミー（原子効率）・ステップエコノミー（短工程）に優れた有用な手法である．本研究では，銅と酸素分子から形成される copper-oxo 錯体を用いた分子内sp3炭素－水素結合官能基化によって，複素環化合物の新規合成法の開発を行う．本反応の実現によって，効率的かつ環境調和性に優れた複素環化合物の合成が可能となり，革新的な化学プロセスが構築できる．
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| 研究成果の概要 |
様々な有機化合物に遍在するC(sp3)－H結合を遷移金属触媒により直截的に官能基化
する反応は，アトムエコノミー・ステップエコノミーに優れた有用な手法である．しかしながらこれまでの報告は，金属や超原子価ヨウ素，過酸化物等の酸化剤を当量以上用いており，安価な試薬を用いた廃棄物を出さない新規化学プロセスの開発が求められている．今回申請者は，銅と酸素分子から形成される copper oxo 錯体を用いることで，分子状酸素を酸化剤としたC(sp3)－H結合官能基化による新規複素環骨格構築法の開発を行い，フェナントリジンが合成できることを見出した．
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
分子状酸素を酸化剤として用いたC(sp3)－H結合の官能基化により，複素環化合物であるフェナントリジンの実用的な合成法を確立することができた．本手法は今後様々な複素環骨格構築法に応用していくことができると考えている．また，本研究成果により，直截的に生理活性物質や機能性材料の基本骨格として多く存在する複素環化合物を効率的かつ環境調和的に合成することが可能になると考えられ，医学・薬学・材料科学等の広範な分野に大きく貢献できる．
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