| 研究課題/領域番号 |
21K06477
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 九州工業大学 (2023)
九州大学 (2021) |
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研究代表者 |
森本 浩之 九州工業大学, 大学院工学研究院, 准教授 (20593867)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2023年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2023年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2022年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2021年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 無保護ケチミン / 無保護アミン / 非天然アミノ酸類 / ハイブリッド触媒 / ワンポット反応 / 無保護アミン・アミノ酸類 / カルボニル化合物 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本研究では、窒素上無保護ケチミンの触媒的合成法と無保護ケチミンへの触媒的求核付加反応を基盤として、ハイブリッド触媒系を活用した無保護アミン・アミノ酸類の網羅的な直接合成法を開発することを目的とする。本研究により、合成可能な四置換炭素含有アミン類の構造多様性を飛躍的に向上させ、加水分解を受けにくく強固な三次元構造を構築可能な四置換炭素含有非天然アミノ酸類などの含窒素化合物合成を通じて、環状ペプチドなどの中分子を含む医薬化学研究への貢献を目指す。
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| 研究成果の概要 |
本研究では、研究代表者が開発した窒素上無保護ケチミンの触媒的合成法と無保護ケチミンへの触媒的求核付加反応を基盤として、ハイブリッド触媒系を活用した無保護アミン・アミノ酸類の網羅的な直接合成法を開発することを目的とし、研究を行った。その結果、中間体の無保護ケチミンを単離することなく、ワンポットで利用可能な触媒反応を複数見出し、様々な非天然アミノ酸誘導体の合成に成功した。また、窒素上無保護ケチミンの触媒的合成法への官能基評価キットの適用も行い、本反応の官能基共存性に関する情報を明らかにすることができた。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究により、これまで必要であった中間体の単離精製を行わずとも、様々な無保護の非天然アミノ酸誘導体を合成可能であることを実証することができた。これにより、不要な廃棄物の生成を最小限に抑えることができるようになり、新規触媒反応による非天然アミノ酸誘導体の合成手法を確立することができた。これらの成果は、今後の医薬化学において、より環境調和性に配慮した医薬品候補化合物合成法の開発などに活用されることが期待される。
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