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Azone構造類似のイオン液体型アンテエンハンサー設計と薬物の経皮吸収促進効果

研究課題

研究課題/領域番号 21K06650
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47060:医療薬学関連
研究機関城西国際大学

研究代表者

押坂 勇志  城西国際大学, 薬学部, 准教授 (80884030)

研究分担者 森 健二  城西国際大学, 薬学部, 教授 (60439023)
武井 千弥  城西国際大学, 薬学部, 助教 (70838466)
研究期間 (年度) 2021-04-01 – 2024-03-31
研究課題ステータス 完了 (2023年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2023年度: 260千円 (直接経費: 200千円、間接経費: 60千円)
2022年度: 260千円 (直接経費: 200千円、間接経費: 60千円)
2021年度: 3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
キーワードAzone / イオン液体 / ante-enhancer / 皮膚透過 / 経皮吸収促進効果 / ionic liquid / skin permeation / Ionic Liquid / chemical enhancer / skin irritation
研究開始時の研究の概要

皮膚は、ウイルスや薬物の体内への侵入を防ぐ機能があり、皮膚透過する有効性薬物の性質は限られてくる。これまで皮膚透過しにくいために、皮膚適用製剤にならなかった薬物は数多くある。1980年代に、皮膚透過促進効果が高い物質が開発された皮膚刺激性により、製品化にならなかった。そこで本研究では、低刺激性で皮膚透過促進効果が得られる物質を構築し、製剤化が可能であるか検討する。

研究成果の概要

Azone構造類似のante-enhancer(効果を示した後、副作用が出る前に分解する添加剤)をデザインした。Ante-enhancerのデザインにはイオン液体(IL)作成法を用いた。Ante-enhancerの設計には、ε-caprolactamとミリスチン酸を用いた。これらの試薬より、イオン液体型のAzone(IL-Azone)を作製することが可能であった。本研究で作製したIL-Azoneは、経皮吸収促進効果があり、皮膚刺激性もAzoneより低減された。また、IL-Azoneに最適な基剤は白色ワセリンであり、有効成分と同時に皮膚適用するとAzoneよりも高い透過促進効果が得られた。

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究では、イオン液体技術に着目して、Azone構造類似のイオン液体型アンテエンハンサーを設計することで、経皮吸収促進効果があり、かつAzoneよりも低刺激性の経皮吸収促進剤を設計することができた。この結果は、Azoneだけでなく、その他の経皮吸収促進剤についても、イオン液体型アンテエンハンサーの設計の可能性があり、より安全な製剤の開発を可能にすると示唆された。

報告書

(3件)
  • 2023 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2022 実施状況報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて 2024 2023

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (2件)

  • [雑誌論文] Design of Ionic Liquid Formulations with Azone-Mimic Structures for Enhanced Drug Skin Permeation2024

    • 著者名/発表者名
      Oshizaka Takeshi、Yamamoto Aki、Tanaka Hikaru、Takeuchi Issei、Mori Kenji、Sugibayashi Kenji
    • 雑誌名

      Journal of Pharmaceutical Sciences

      巻: 113 号: 5 ページ: 1299-1305

    • DOI

      10.1016/j.xphs.2023.12.007

    • 関連する報告書
      2023 実績報告書
  • [雑誌論文] Design of an Ante-enhancer with an Azone-Mimic Structure using Ionic Liquid2023

    • 著者名/発表者名
      Oshizaka Takeshi、Hayakawa Mao、Uesaka Mayu、Yoshizawa Kota、Kamei Tomoyo、Takeuchi Issei、Mori Kenji、Itakura Shoko、Todo Hiroaki、Sugibayashi Kenji
    • 雑誌名

      Pharmaceutical Research

      巻: 未 号: 6 ページ: 1577-1586

    • DOI

      10.1007/s11095-023-03515-y

    • 関連する報告書
      2022 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Azone模倣構造を有するイオン液体型アンテエンハンサーを含む適切な製剤の選択2023

    • 著者名/発表者名
      山本 亜季、田中 光、押坂 勇志、竹内 一成、  森 健二、杉林 堅次
    • 学会等名
      日本薬学会 第144年会
    • 関連する報告書
      2023 実績報告書
  • [学会発表] イオン液体型ante-enhancerの薬物経皮吸収促進効果2023

    • 著者名/発表者名
      上坂 真由
    • 学会等名
      日本薬学会 第143年会
    • 関連する報告書
      2022 実施状況報告書

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公開日: 2021-04-28   更新日: 2025-01-30  

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